复方18甲基炔诺酮透皮控释传递系统的LNG人体药物动力学与药效学评价

复方18甲基炔诺酮/雌二醇透皮控释传递系统(LNG/E_2 TCDS)能同时恒速释放低剂量的LNG和E_2,在1周内维持一个平稳而有效的LNG血药浓度。药动学与药效学研究证明,该系统释放的LNG能达到血清LNG目标水平,产生有效的排卵抑制(6/6)。LNG/E_2 TCDS可望发展成为一种安全、有效、非侵入性的新型生育调节避孕制剂。     

外用维甲酸类药物的皮肤穿透及经皮吸收

外用维甲酸类药物低浓度时即具治疗作用,渗透不足并不影响疗效。因此皮肤药代动力学研究的重点为皮肤药物分布模式、穿透途径、皮肤代谢、系统吸收及排泄方式。维甲酸类的皮肤药代动力学依化学结构而不同。但共同的特征是均有较高的皮肤浓度。向系统扩散慢且少,系统负载量很低或难以测出。外用维甲酸类的药代动力学明显优于系统用维甲酸。它们能定向作用于靶位,系统毒性大为减轻。     

CO2及O2的经皮扩散

经皮气体测定是一种非损伤性的监测皮肤功能的有效手段，但易受某些变量的影响，从而限制了其在皮肤科临床及研究应用，皮肤厚度，角质层及其屏障功能的损伤，血管反应性，动脉血气浓度，皮肤和环境温度是影响经皮气体通量的重要因素，技术水平的提高，方法学的标准化及确定具体的指导原则可以改进这一有意义的研究方法。     

十八甲基炔诺酮透皮控释传递系统在人体不同部位皮肤的药物动力学

6名健康妇女分别于上臂、臀部和腹部三部位经皮给予合LNG的透皮控释传递系统（TCDS）后，用放射免疫法测定LNG血清浓度，计算其主要药物动力学参数。结果表明：在TCDS用药期间，三部位的C（max）、T（max）及AUC（0～168h）基本接近，部位间无显著性差异（P＞0．05）；TCDS揭除后，AUC（168～204h）及消除相半衰期T（1／2）（Ke）均以腹部最大，臀部次之，上臂最小，在腹部与上臂间有显著性差异（P＜0．05）。上述结果可归因于TCDS对LNG的控释和人体皮下脂肪的“贮库效应”。     

经皮吸收治疗骨质增生

骨质增生亦称骨刺是当前国内外极为普遍的一种常见病、疑难病，严重危害人们的健康，一是病程缓慢时间较长，二是疼痛难忍直接影响人们的身心健康，三是没有很好的治疗方法。只是用针灸、按摩、离子导入、药物透析、磁疗、封闭、牵引等物理疗法，治标不治本，达不到根治的目的，手术又恐有后遗症，迁延过久，病情加重，疼痛剧烈，肢体麻木，活动不能自如，最后发展到什么样，可想而之。     

经皮渗透促进剂卡必醇的应用和机制

目的　介绍卡必醇近年来国内外在经皮给药制剂中的研究和应用。方法　分析有关文献资料,对卡必醇的理化性质,以及卡必醇在经皮促渗方面的应用和机制进行总结归纳。结果和结论　卡必醇作为一种优良的渗透促进剂,具有广泛的应用前景。     

两种卡泊三醇软膏的体外经皮吸收比较

目的:比较两种不同厂家生产的卡泊三醇软膏(样品A和样品B)的体外透皮吸收情况,并与卡泊三醇搽剂进行比较。方法:采用改良Franz扩散池,小型猪离体皮片分别涂样品A、B和卡泊三醇搽剂(以主药计均为5μg),于给药后2、4、6、8、10、12 h吸取接收液,药物接触的皮片用稀释剂提取。采用高效液相色谱法测定接收液和提取液中卡泊三醇的含量,计算卡泊三醇的皮片保留量、透过百分率和吸收百分率。结果:样品A、B和卡泊三醇搽剂中卡泊三醇在皮片内的保留量分别为(1 519.07±655.88)、(605.83±235.33)、(2 897.29±723.89)ng/g;吸收百分率平均值分别为3.21%、1.25%、6.69%,三者比较差异具有统计学意义(P<0.05);透过百分率均低于0.36%。结论:样品A、B的经皮行为具有明显差异,其中样品A的生物利用度较好。     

促进剂对复方脚癣灵搽剂中小檗碱和黄芩苷体外经皮吸收及其皮内滞留量的影响

目的研究复方脚癣灵的体外经皮渗透特征,确定最佳促进剂及浓度。方法以自制双室水平扩散池和离体鼠皮进行体外渗透实验,采用HPLC法同时测定盐酸小檗碱和黄芩苷的皮内含量。结果促进剂为丙二醇和薄荷醇,最佳质量分数均为3%时,复方脚癣灵中2种成分的皮内蓄积量有显著的提高。结论应用促进剂后,制剂中小檗碱与黄芩苷在离体鼠皮内有较强的蓄积作用。     

灯盏花素溶液体外透皮吸收的研究

本研究旨在评价灯盏花素在渗透促进剂和有机胺的作用下的离体鼠皮的经皮吸收行为.由80%肉豆蔻酸异丙脂(IPM)和20%乙醇组成供给相溶剂,采用水平双室池进行体外经皮吸收试验,反相高效液相法测定灯盏乙素的经皮吸收量.本次研究所用的四种促进剂为:氮酮(AZ)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇(MT)和油酸(OA).它们都能提高药物的12 h累积透过量,促渗效果最好的是AZ.而MT对渗透性系数的促进作用最大.AZ和NMP能显著提高供给相中灯盏乙素的溶解度,而MT和油酸OA却降低药物在供给相中的溶解.这些促进剂对药物溶解度的影响可能是由于加入的促进剂影响供给相中的氢键结合活性位点的数目.本研究中还发现AZ和MT合用后能显著提高药物的累积透过量.     

氟比洛芬微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的:制备氟比洛芬微乳,考察氟比洛芬微乳对离体大鼠皮的透皮能力.方法:Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定氟比洛芬微乳的粒度及其分布.用改进的Franz扩散池研究氟比洛芬微乳的透皮速率,进一步优化处方.结果:微乳最优处方舍1.0%氟比洛芬,5.0%油酸乙酯,22.5%聚山梨醇酯80,7.5%丙二醇和64.0%水,微乳中药物经大鼠皮肤的稳态渗透速率为(19.8±3.1)μg·cm-2·h-1(r=0.998 5).结论:氟比洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为氟比洛芬的新型透皮给药制剂.