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1.
目的 考察包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移效果。方法 采用薄膜分散法制备两种包载多西他赛(docetaxel,DTX)的聚合物胶束:普通胶束(DSPE-mPEG2000-Micelles,DM)和含聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS1000)的聚合物胶束(TPGS1000/DSPE-mPEG2000-Micelles,TDM)。评价胶束包封率、载药量、粒径和zeta电位。采用尾静脉注射4T1/Luc细胞建立小鼠肺转移模型,评价胶束治疗后的肺部肿瘤生物发光强度和结节数量。结果 所制备的载多西他赛聚合物胶束包封率>85%,载药量约为3%,粒径约为20 nm,zeta电位约为 -4 mV,且TDM包封率和载药量更高,粒径更小。两种聚合物胶束均可降低乳腺癌肺转移模型小鼠肺部肿瘤生物发光强度、减少肺部结节数量,且TDM作用更强。结论 含TPGS1000的包载多西他赛的聚合物胶束TDM具有较好的抑制小鼠乳腺癌转移的作用。 相似文献
2.
3.
肝细胞癌是全世界最常见的恶性肿瘤之一,居癌症相关死亡原因第三位。通过存纳米载体系统上修饰靶向配体可将药物主动靶向至肿瘤细胞。随着药物制剂学的发展,采用纳米给药系统共递送化疗药物与基因药物成为了治疗肿瘤的一种手段。本研究通过薄膜超声法制备了共包载多西他赛(DTx)和小干扰RNA(siRNA)的脂质体,并用SP94对其进行修饰。血清稳定性试验表明,脂质体能较好地保护siRNA免受血清中核酸酶的降解。与未修饰的阳离子脂质体相比,SP94修饰的阳离子脂质体显著增强了制剂的在肿瘤细胞内的摄取和对肿瘤细胞的抗增殖作用,表明了SP94的主动靶向作用。本课题成功构建了主动靶向肝癌的共包载DTx和siRNA的阳离子纳米粒给药系统,为肝细胞癌的治疗提供了新的研究思路。 相似文献
4.
本研究制备了一种纳米载药系统,通过对几种化学或基因药物的同时递送,实现多种药物的协同效应或降低肿瘤对药物的耐药性,从而达到提高肿瘤治疗的目的。在本研究中,通过考察粒径分布及载药量对不同的阳性脂材进行筛选,成功制备可以同时传递阴离子小干扰RNA(siRNA)和化疗药物多西他赛的阳性纳米脂质载体(cNLC)。同时,利用能与肝癌细胞表面特异性结合的新型肽SP94对cNLC的表面进行修饰,最终制得具有主动靶向功能的cNLC。琼脂糖凝胶色谱结果显示制得的cNLC可以有效的装载siRNA。超滤离心法去除游离药物后,HPLC图谱显示cNLC能够高效的包载多西他赛。与市售制剂泰索帝相比,制得的SP94-cNLC显示出更强的细胞毒性,这表明SP94修饰的cNLC能更高效的递送多西他赛进入肝癌细胞。而在姜黄素和多西他赛共载的NLC中,通过姜黄素对多西他赛的敏化作用提高多西他赛在侵袭性癌细胞中的细胞毒性,这种共载系统能够改善化疗药物单独使用时疗效较差的缺点。 相似文献
5.
目的 测定受试制剂盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度,并进行体内体外相关性研究。方法 采用转篮法测定释放度,紫外分光光度法测定含量,测定波长233 nm,计算受试制剂与原研产品释放曲线的相似因子f2,进行释放度的比较;单剂量口服受试制剂后测定血药浓度,将体外释放度数据与用Wagner-Nelson方法计算的药物体内吸收百分数进行线性回归后,进行体内体外相关性研究。结果 受试制剂与原研产品体外释药曲线相似,受试制剂的体内体外相关性良好。结论 受试制剂体外释放度合格,与原研产品有相似的体外释放特性,且可以通过体外释放曲线预测体内情况。 相似文献
6.
纳米制剂具备高载药量、靶向性积聚以及表面修饰性质,被广泛应用于临床诊断和治疗,但是相关的毒性研究很少。为了研究白蛋白纳米制剂静脉注射后对正常组织的毒性,我们先通过高压均质法制备稳定、均一的紫杉醇白蛋白纳米粒,通过共价键将靶向肿瘤细胞HER2/neu受体的拟肽AHNP结合于纳米粒表面得到靶向修饰的纳米粒,并考察其理化性质。建立HER2受体过表达的荷瘤裸小鼠模型,静脉注射纳米制剂和紫杉醇传统注射液后取血进行血常规比较分析,发现紫杉醇白蛋白纳米粒和AHNP靶向修饰的紫杉醇白蛋白纳米粒均避免了传统注射液引起的粒细胞减少症和贫血作用。对动物肿瘤和重要组织进行病理切片、H&E染色分析,发现AHNP靶向修饰显著提高紫杉醇白蛋白纳米粒的抗肿瘤效果。紫杉醇白蛋白纳米粒和紫杉醇溶液均引起严重的肝损伤,AHNP靶向修饰能显著降低纳米粒对于肝脏的损伤,但可能增加个别动物的肺部损伤。 相似文献
7.
目的评价海藻酸钠微球栓塞剂在实验动物体内的栓塞性能、降解性和生物相容性。方法实验动物为中华小型猪8头,首先利用海藻酸钠微球全部行左肾动脉栓塞,分别于栓塞后的1、2、4、8周随机抽取其中2头实验动物行动脉造影与CT复查肾脏栓塞后变化,随后处死实验动物,对栓塞肾脏行组织学检查,同时对实验动物栓塞前后的实验室检查指标进行比较。结果栓塞后即刻动脉造影显示肾动脉阻断,1周后,肾动脉分支有再通,随着时间的延长,动脉再通越来越明显;CT复查可见被栓塞肾脏内有梗死区,肾脏逐渐变小;一直到栓塞后4周,组织学检查均可见小动脉内微球,动脉周围有炎症反应,并可见肾实质梗死灶;实验动物栓塞前后的各项实验室检查指标无显著性差异(P〉0.05)。结论海藻酸钠微球具有明确的栓塞效果,体内可降解,生物相容性良好。 相似文献
8.
9.
乙型肝炎病毒表面抗原-乳酸/乙醇酸共聚物缓释微球的制备、释放和免疫学研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究重组乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)-乳酸/乙醇酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺、聚合物降解、微球释放及小鼠皮下单剂量注射后的体内免疫应答水平.方法:采用正交设计,复乳法制备疫苗微球,测定PLGA及微球的理化性质和微球的体内免疫应答水平.结果:聚乙烯醇(PVA)浓度是影响微球粒径的的显著因素(P<0.05);HBsAg释放主要靠微球中PLGA的溶蚀;将3种处方的微球混合单剂量免疫小鼠,抗体应答水平与现行的铝佐剂疫苗相当.结论:将不同释药行为的HBsAg-PLGA微球混合作为单剂量控释给药疫苗,具有很好的潜在优势. 相似文献
10.
顺铂是一种广谱、作用强的抗癌药物。本实验将顺铂制成顺铂乙基纤维素微球(DDP-EC-ms),探讨了影响微球大小形态的各种因素,并进行了体外释放实验。 1.顺铂乙基纤维素微球的制备:采用溶媒挥发法。将乙基纤维素(EC)溶于二氯甲烷(CH_2Cl_2),再将顺铂(DDP)均匀分散于其中作为有机相。另将含有 相似文献