人参皂苷化合物K乙酰化衍生物的合成及分析

目的:研究人参皂苷化合物K乙酰化衍生物的合成及产物结构,建立其高效液相分析方法。方法:采用对葡萄糖基6-位保护-去保护的方法,得到除糖基6-位未乙酰化的化合物K衍生物1c;利用一维核磁(1D NMR)、二维核磁(2D NMR)及质谱(MS)方法对合成产物1c进行结构鉴定;利用反相高效液相色谱,建立了人参皂苷化合物K乙酰化衍生物1c的分析方法。结果:人参皂苷化合物K乙酰化产物1c的得率为46.4%,在高效液相色谱中与其他杂质的分离度较好,分析时间在45 min以内。结论:首次采用人参皂苷化合物K葡萄糖基6-羟基保护的路线,合成其乙酰化衍生物1c,并归属了衍生物的NMR数据。采用HPLC可以快速高效地进行人参皂苷化合物K乙酰化衍生物的分析。     

苦碟子注射液安全性再评价中的急毒及长毒研究

目的:观察1 d多次给予苦碟子注射液对小鼠产生的毒性反应,及多日连续重复给药对大鼠产生的毒性反应。方法:苦碟子注射液0.04 mL.g-1小鼠尾静脉注射给药,给药3次;20,10,4 mL.g-1大鼠尾静脉注射给药,每日1次,连续6周。结果:1 d多次给药小鼠无异常。大剂量多日给药对大鼠血液学、血液生化学有一定影响,部分动物出现肝、肾轻微病变,注射局部出现出血、水肿及炎性反应。结论:苦碟子注射液以临床人用剂量的180倍给予小鼠尾静脉注射,未发现毒性反应。连续重复大剂量给药,引起大鼠病变的主要靶器官可能为肾脏、肝脏,但从恢复期结果看,对肝、肾脏的毒性呈可逆性,未见毒性作用。大剂量长期给药对局部有一定的刺激性。提示本品用药应在医师指导下进行,并注意更换注射部位。此研究为苦碟子注射液临床使用提供了安全性依据。