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1.
目的:研究不同相对分子质量聚乙二醇(PEG)修饰不同代数树枝状大分子聚酰胺-胺(PAM-AM)得到的产物,测定其对人体角膜上皮细胞(HCECs)的毒性。方法:采用硝基苯氯甲酸酯(p-NPC)将单甲氧基聚乙二醇(mPEG,相对分子质量为750,2 000,5 000)活化成PEG碳酸酯,对第4,5代PAMAM大分子进行修饰;目标产物用FT-IR、1H-NMR进行结构表征;采用WST-8法考察PEG修饰对PAMAM的人角膜上皮细胞(HCECs)毒性的影响。结果:PAMAM经较低浓度PEG修饰后,对HCECs的毒性减弱不明显,经较高浓度PEG修饰后,对HCECs减毒明显减弱,不同相对分子质量的PEG修饰对PAMAM的减毒作用无明显差异。结论:经PEG修饰后,可以降低PAMAM对HCECs的毒性,作为新型眼部给药载体具有良好的前景。  相似文献   
2.
曲涛  梁娜  周绣棣  慕宏杰  魏俊花  孙考祥 《眼科新进展》2011,31(11):1001-1003,1007
目的考察一种新型药物载体——聚酰胺-胺[poly(amidoamine),PAMAM]对体外培养的角膜上皮细胞的毒性作用,为其在眼部药物载体的应用提供理论依据。方法建立应用于PAMAM毒性研究的角膜上皮细胞模型,通过细胞毒性分析测定不同浓度(10g·L-1、1g·L-1、0.1g·L-1、0.01g·L-1、0.001g·L-1)、不同代数(G3.0、G3.5、G4.0、G4.5、G5.0)的PAM-AM在共同孵育5min、15min、60min对角膜上皮细胞存活率的影响并计算其IC50值。结果整代PAMAM(G3.0、G4.0、G5.0)和半代PAMAM(G3.5、G4.5)均随着代数的增大,细胞毒性增加,且在一定浓度范围内细胞毒性随着药物浓度增大、药物接触的时间延长而增加。半代PAMAM细胞毒性均低于整代。G3.0、G3.5、G4.5PAMAM在1g·L-1及以下浓度毒性反应均为合格,G4PAMAM在0.1g·L-1浓度及以下毒性评级大部分为合格,而G5PAMAM只在0.01g·L-1和0.001g·L-1下部分毒性评级合格。结论低代或半代PAMAM可能更适合作为眼部药物给药的载体,也可考虑通过结构修饰等手段降低高代PAMAM毒性。  相似文献   
3.
目的:制备川芎嗪(TMPZ)眼部缓释植入剂,考察其体外释放、兔眼玻璃体内药动学行为及体内外相关性.方法:使用微量锥形双螺杆混合机,采用热熔融挤出法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为基质材料制备川芎嗪眼部植入剂,HPLC测定川芎嗪植入剂植入兔眼后玻璃体的浓度,考察其体内缓释行为,并对体内外相关性进行研究.结果:载药量为10%~ 30%时,可制备得到川芎嗪植入剂,含量均匀度符合2010年版《中国药典》规定.体外释放符合零级释放模型.以PL-GA 5050,2.5A为载体,载药量为30%的川芎嗪植入剂在玻璃体内可缓慢释放药物达到3周以上,体内外释放相关性良好.结论:热熔融挤出法制备川芎嗪眼部植入剂工艺可行,川芎嗪眼部植入剂在兔眼玻璃体内释药平稳,缓释效果良好.  相似文献   
4.
目的:建立葛藤总黄酮分散片的处方工艺。方法:以单因素对填充剂、粘合剂、崩解剂的用量及种类进行考察后,采用正交设计考察微晶纤维素(MCC)、交联聚维酮(PVPP)及微粉硅胶和硬脂酸镁的用量对分散片崩解时间的影响。结果:确定了该分散片的处方及工艺,崩解剂对片剂崩解起着重要作用。结论:该处方工艺稳定,操作简便,分散片的崩解及溶出均符合规定。  相似文献   
5.
目的以牛蒡苷(arctiin,AC)为模拟药,通过Box-Behnken效应面法优化制备AC-pH敏感脂质体。方法采用薄膜分散法制备脂质体,分别以磷脂-胆固醇比(X1)、磷脂-药质量比(X2)、pH敏感材料含量(X3)为考察对象,以包封率(Y1)、载药量(Y2)和粒径(Y3)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选牛蒡苷pH敏感脂质体的最佳处方;并考察该制剂的稳定性。结果牛蒡苷pH敏感脂质体的平均包封率为(93.25±1.5)%;平均载药量(94.10±1.8)%;平均粒径为(208.55±2.8)nm。室温下,AC脂质体为乳白色细腻乳液,对室温条件稳定,但对光照和60℃不稳定。结论采用Box-Behnken实验设计法优化牛蒡苷pH敏感脂质体处方可得到较高包封率、稳定性优良且pH敏感性良好的产品,并为今后进行体内剂型研究奠定基础。  相似文献   
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