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目的 测定Enmein的平衡溶解度、油水分配系数,考察环糊精对其包合作用,为制剂研究奠定基础。方法 采用HPLC测定Enmein在不同溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定Enmein在不同条件下的油水分配系数;以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、羟丙基-γ-环糊精(HP-γ-CD)2种材料制备Enmein包合物,经溶解度试验,比较溶解性能的变化。结果 (25±0.5)℃振摇24 h,Enmein在纯水中溶解度为(239.32±4.99)μg·mL-1,在多种常见的有机溶剂中微溶,在常用的药用油溶剂中不溶;正辛醇-水体系中,测得Enmein油水分配系数P为4.64,不同生理pH环境及环糊精材料,对其lgP影响不大;经过2种材料包合后,Enmein的溶解度有所提高,其中以HP-γ-CD的增溶效果最好。结论 Enmein在水、常见的药用油溶剂中溶解性均不好;消化道生理pH变化及包合材料对Enmein的吸收影响不大;用Enmein的HP-γ-CD包合物为原料制备制剂,有利于提高其生物利用度。 相似文献
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目的:探讨高翅果菊提取物Lactuside B对大鼠脑缺血后海马和纹状体GRP78mRNA表达的影响。方法:清洁Ⅱ级SD雄性大鼠,体质量280~320g,随机分为6组,即:模型组、假手术组、阳性药物对照组(尼莫地平1mg·kg-1)、Lactuside B12.5、25和50mg·kg-1组,每组8只。采用大鼠大脑中动脉阻塞法复制脑缺血再灌注损伤模型,所有大鼠均阻塞2h再灌注。各组动物于再灌注后给予腹腔注射相应的实验药物(模型组、假手术组动物给予等体积的纯化水),bid,给药1d和3d后分别处死各组的4只动物取脑备用。神经缺失症状评分法进行神经功能测定;RT-PCR技术分别检测大鼠海马和纹状体不同时间段GRP78mRNA的表达。结果:给药1d和3d后,Lactuside B各剂量组动物的神经行为学评分均降低,与模型组比较均有显著性差异(P<0.05或P<0.01);Lactuside B各剂量组动物海马和纹状体的GRP78mRNA表达均明显增多,与模型组比较差异有显著性(P<0.05或P<0.01);除用药1d时纹状体GRP78mRNA的表达在各组间有量效关系外,其余各组的高剂量组作用较差;海马的Lactuside B各剂量组GRP78mRNA的表达优于阳性对照组(P<0.05或P<0.01),而纹状体只有用药3d时此种作用才明显。结论:Lactuside B的抗脑缺血作用与其持续上调海马和纹状体的GRP78mRNA表达有关。 相似文献
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目的:对黄连4个不同部位(根茎、须根、茎和叶)中5种生物碱(小檗碱、黄连碱、巴马汀、表小檗碱和药根碱)的含量和生物累积量进行比较分析,为黄连非药用部位(须根、茎和叶)的资源综合利用提供参考和依据。方法:以恩施地区3批黄连样品为实验材料,采用HPLC对黄连4个部位中5种生物碱含量和生物积累量进行测定,并作分析比较。结果:黄连非药用部位各生物碱含量、生物量和生物积累量较高,非药用部位小檗碱、黄连碱、巴马汀、表小檗碱和药根碱生物积累量占全株依次为14.7%、20.8%、7.5%、17.8%、31.9%。结论:黄连非药用部位各生物碱具有一定的综合利用价值,应对黄连药用资源进行再开发和深度利用。 相似文献
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辉瑞公司专利产出与经济产出的相关性研究 总被引:3,自引:3,他引:0
目的研究辉瑞公司专利产出与经济产出的相关性,分析该公司专利分布及保护情况。方法运用相关回归方法,研究2000~2010年辉瑞公司的全球专利申请数与经济产出(年销售收入/净利润)的相关性,统计分析了该公司中国专利分布情况及上市品种中4种药物阿托伐他汀钙(立普妥)、阿奇霉素(希舒美)、苯磺酸氨氯地平(络活喜)和盐酸舍曲林(左洛复)的专利保护情况。结果①辉瑞公司专利产出与经济收入成正相关,回归方程有良好的线性关系,方差分析具显著性;②辉瑞公司中国专利中以发明专利为主,专利授权率只有10%;③辉瑞公司无论是全球专利申请量还是中国专利申请量已呈逐年减少趋势;④专利对其上市药物保护作用明显,在专利保护期内销售收入呈现较大辐度增长,随着专利到期销售收入呈下滑趋势。结论专利保护战略能促进跨国公司创造重磅炸弹级药物,并为其带来巨大经济效益;研发新药费用剧增导致跨国公司新药创制减缓;科技创新及其专利保护是跨国公司在竞争中的重要武器,国内政府部门和医药企业应积极应对。 相似文献
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目的研究专利保护战略与医药企业经济效益的相关性。方法本文研究了45家河南省医药企业中国专利申请情况,运用相关回归方法分析了3家上市医药企业(河南天方药业股份有限公司、河南羚锐制药股份有限公司和河南太龙药业股份有限公司)1999~2009年专利申请数与经济产出(年销售收入/净利润)的相关性。结果结果表明河南省3家上市医药企业专利产出与经济收入成正相关,回归方程有良好的线性关系,方差分析具显著性效果;45家医药企业中超过50%的企业没有进行专利申请。结论河南省医药企业亟需加大制定专利保护战略,提高知识产权的保护力度。 相似文献
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文中针对湖南省中药上市企业的专利产出与经济产出的关系进行典型相关分析,运用相关回归方法研究了1999-2009年之间湖南省中药上市公司的专利申请数与经济产出(年销售收入/净利润)的相关性。结果表明,株洲千金药业的专利总数与营业额存在显著的正线性相关性(P=0.001),其回归分析曲线为Y=5.141×108+2.490×106X(R2=0.925);九芝堂股份有限公司专利总数与营业收入无明显的相关性,而紫光古汉集团股份有限公司不重视对专利保护。结果提示:①企业对知识产权的重视程度,直接反映知识产权对企业未来经济效益所带来的影响程度,也反映在专利申请数量上。②企业发明专利数,直接反映企业的创新效果和在未来市场的竞争力,最终反映于企业在未来市场竞争中的经济增长率和净利润。创新是中医药企业发展的动力。 相似文献
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目的研究窄头橐吾的抗癌活性成分。方法采用柱层析(CC)对窄头橐吾根部的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法(1H-NMR,13CNMR,HMBC,MS,IR)分析鉴定,确定其化合物的结构,用SRB方法,对从植物中分离而得的化合物进行抗癌活性实验。结果从该植物提取物的乙酸乙酯部分分离出3个化合物,其结构分别鉴定为:2,2-二甲基-4-(5,6-二甲氧基-2-苯并呋喃基)-4-戊烯酸(2,4-二甲氧基-5-醛基)苯酯(化合物1),1β,6α-二羟基-4(15)-桉叶烯(化合物2),2-异丙烯基-5-乙酰基-6-羟基苯并呋喃(化合物3),其中化合物1和3具有较好的抗癌活性。结论化合物1~3均为首次从该植物中分离而得,化合物1和3可能为潜在的抗癌药物。 相似文献
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目的合成一系列含吲哚环的三级醇,进行抗肿瘤活性测试,考察其结构与活性的关系。方法 (1)制备目标产物:吲哚,1,3-二羰基化合物和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基(TEMPO)一锅法合成吲哚3-位取代的三级醇;(2)抗癌活性筛选:用四唑盐比色法对制备的3-位取代的吲哚衍生物进行多种癌瘤细胞株的体外细胞毒活性试验。结果共合成14个化合物,通过对人类神经母细胞瘤细胞(SHSY5Y)、食管癌细胞系(109)、乳腺癌细胞(MCF)和胃癌肿瘤细胞(MGC)4种细胞系的测定,发现部分化合物具有不同程度的抗肿瘤活性。其中吲哚衍生物5、6、7对SHSY5Y、109、MCF、MGC 4种肿瘤细胞抑制效果逐渐增强;吲哚衍生物中化合物15对109细胞的IC50达到8.42μmol·L-1。结论丙酰乙酸乙酯衍生7、6-氯及6-溴吲哚衍生物14和15有较好的抗肿瘤活性。 相似文献