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1.
摘要:目的:建立快速测定比格犬血浆中地佐辛和右美托咪定浓度的超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS/MS)法,并用于比格犬体内的药动学研究。方法:血浆采用乙腈沉淀方法处理后检测,以地西泮为内标,色谱柱为Waters Acquity UPLC BEH C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为乙腈和0.1%甲酸,梯度洗脱,流速为0.4 ml·min-1,柱温为40℃。质谱采用电喷雾(ESI)离子源正离子模式多反应监测(MRM),地佐辛、右美托咪定和内标地西泮的离子对分别为m/z 246.20→147.00、m/z201.10→94.90、m/z 285.00→154.00。结果:地佐辛在1~200μg·L-1、右美托咪定0.1~20μg·L-1范围内具有良好的线性,定量下限分别为1μg·L-1和0.1μg·L-1。日内和日间精密度的RSD均在15%以内,绝对回收率在80%以上。结论:本方法快速、简便、准确,可应用于比格犬体内药动学及药物相互作用研究。  相似文献   
2.
3.
季兴繁  邱相君  王勇 《中国药师》2012,15(2):209-211
摘 要 目的:建立检测人血浆百草枯浓度的高效液相色谱方法。方法: 流动相为乙腈-3 mmol·L-1 SDS-0.2%TFA(35∶28∶37),流速为1.0 ml·min-1,检测波长258 nm,柱温35℃,内标为卡马西平。用乙腈沉淀血浆蛋白处理后,进行高效液相色谱分析。结果:血浆百草枯在0.5~100.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8)。高、中、低三个浓度(1.00,10.00,50.00 mg·L-1 )的相对回收率分别为(103.06±4.04)%,(100.20±3.00)%和(99.33±2.26)%;日内RSD分别为4.85%,5.97%和4.91%;日间RSD分别为6.60%,5.98%和4.10%。结论:本方法准确可靠,简便快速,适用于百草枯中毒患者的血药浓度检测。  相似文献   
4.
高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体CYP3A酶的活性   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的 以咪达唑仑为探针药用HPLC法测定大鼠肝微粒体CYP3A酶活性.方法 用ZORBAX SB-C18色谱柱分离;流动相为乙腈-水-0.1%三氟乙酸;流速为1 mL· min-1;柱温40℃;检测波长为230 nm.肝微粒体加入咪达唑仑孵育5 min后,用乙腈终止反应,加入内标溶液50 μL,混匀后离心10 min,取上清进行HPLC分析;计算Km和Vmax.结果 1-羟基咪达唑仑浓度在0.06~3.00 mg· L-1内线性关系良好;日内、日间精密度均<10%,回收率>75%.咪达唑仑羟化反应的Km =7.32μmol· L-,Vmax=0.59 nmol·min-1·mg-1 pro.结论 本方法稳定可靠,能准确反映CYP3A酶的活性.  相似文献   
5.
<正>穿心莲内酯是从穿心莲中提取的有效成分,单体纯度高达98%以上,功效等同穿心莲,具有清热解毒、抗菌消炎等作用,主要用于治疗上呼吸道感染及细菌性痢疾。关于人血浆中穿心莲内酯的高效液相色谱法检测,国内已有用质谱法检测的报道[1,2]。本试验在相关报道的基础上,建立了液液萃取法测定人血浆穿心莲内酯浓度的高效液相色谱紫外检测方法,具有操作简便、测定速度快、试剂便宜等优点,便于推广使用。  相似文献   
6.
目的 建立检测人血浆伏立康唑的高效液相色谱法,并对其在人体内的药代动力学进行研究.方法 以ZORBAX Extend-C18(4.6 mm×250mm,5μm)为色谱柱;乙腈-0.15mol/L磷酸二氢钠-水(45∶20∶35)为流动相,流速0.9ml/min;以劳拉西泮为内标,血浆样品经乙酸乙酯和正己烷(4∶1)混合提取后,在256nm波长下进行检测.结果 伏立康唑在25~1600ng/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),定量下限为25ng/ml;50、400和1200ng/ml 3种浓度的日间、日内精密度RSD(n=5)均小于10%;相对回收率均在85%~115%范围内,绝对回收率大于75%.单剂量口服200mg伏立康唑的主要药代动力学参数Tmax、Cmax、t1/2和AUC(0-t)分别为(1.70±0.41)h、(1037.01±81.18)ng/ml、(5.88±0.93)h和(6643.92±696.70)ng·h/ml.健康志愿者单剂口服伏立康唑200mg,其药动学参数与国外相关报道一致.结论 本方法 操作简便,结果 准确;适用于血浆伏立康唑的检测.  相似文献   
7.
  目的 研究健康受试者单次和多次口服普卢利沙星片后的药动学过程。方法 采用多周期试验设计,10名健康受试者单次po(200,400,600 mg)和多次po(400 mg)普卢利沙星片;采用HPLC测定普卢利沙星活性代谢物噻丁啶-喹啉羧酸衍生物(NM394)的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。结果 健康志愿者单次及多次口服普卢利沙星片后,其活性代谢物NM394符合一级吸收一级消除的二室模型。主要药动学参数:单次给药低、中、高3种剂量普卢利沙星血浆活性代谢物NM394的消除半衰期及体内平均驻留时间相近,ρmax、AUC0-t和AUC0-∞均值与剂量呈良好的线性;多次给药ρ 为(1.02±0.18)mg·L-1,DF为(2.17±0.48),AUC 为(15.69±3.20)mg·h·L-1,AUC 为(16.38±3.34)mg·h·L-1,t1/2α为(1.23±0.58)h,t1/2β为(7.95±3.28)h。结论 普卢利沙星片单次(低、中、高3种剂量)与多次(中剂量)po给药的主要药动学参数(t1/2、V/F、CL/F)无显著性差异(P>0.05),体内药物无蓄积现象。 style="width:400px" rows="8" cols=""> 摘要:目的 研究健康受试者单次和多次口服普卢利沙星片后的药动学过程。 方法 采用多周期试验设计, 10 名健康受试者单次 <> po ( 200 , 400 , 600 mg )和多次 <> po ( 400 mg )普卢利沙星片;采用 HPLC 测定普卢利沙星活性代谢物噻丁啶 - 喹啉羧酸衍生物( NM394 )的血药浓度。用 DAS2.0 程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。 结果 健康志愿者单次及多次口服普卢利沙星片后,其活性代谢物 NM394 符合一级吸收一级消除的二室模型。主要药动学参数: 单 次给药 低、中、高 3 种剂量普卢利沙星血浆活性代谢物 NM394 的消除半衰期及体内平均驻留时间相近, <> ρ max 、 AUC0-<>t 和 AUC0-∞ 均值与剂量呈良好的线性;多次给药 <> ρ 为( 1.02±0.18 ) mg·L-1 , DF 为( 2.17±0.48 ), AUC 为( 15.69±3.20 ) mg·h·L-1 , AUC 为( 16.38±3.34 ) mg·h·L-1<> t 1/2α 为( 1.23±0.58 ) h , <> t 1/2β 为( 7.95±3.28 ) h 。 结论 普卢利沙星片单次(低、中、高 3 种剂量)与多次(中剂量) <> po 给药的主要药动学参数( <> t 1/2 <> V /<>F<> CL /<>F ) 无显著性差异( <> P >0.05 ), 体内药物无蓄积现象 。  相似文献   
8.
目的研究盐酸舍曲林分散片(抗抑郁药)在健康人体的相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服盐酸舍曲林分散片和片剂100mg,分别于服药后120h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中舍曲林浓度。用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价生物等效性。结果单剂量口服盐酸舍曲林分散片和片剂后,血浆舍曲林的Cmax分别为(42.11±3.48),(42.76±4.19)μg·L^-1;tmax分别为(3.45±0.51),(4.60±0.94)h;AUC0-120分别为(1.61±0.17),(1.60±0.20)mg·h·L^-1;AUC(0-∞)分别为(1.68±0.18),(1.68±0.20)mg·h·L^-1。盐酸舍曲林分散片和片剂的人体相对生物利用度为(101.08±9.10)%。结论2制剂具有生物学等效性。  相似文献   
9.
两种氟康唑胶囊的人体生物等效性研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
邱相君  李艳  徐鹏  胡国新  代宗顺 《医药导报》2005,24(11):984-986
目的研究两种氟康唑胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20例,随机交叉单剂量口服试验制剂氟康唑胶囊和参比制剂氟康唑胶囊,剂量均为300 mg,剂间间隔2周。分别于服药后120 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中氟康唑的浓度。计算相对生物利用度并评价两种制剂的生物等效性。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中氟康唑的Cmax分别为(6.271±0.874)和(6.374±0.806) mg·L-1;tmax分别为(1.825±0.591)和(1.875±0.998) h;AUC(0-120)分别为(239.408±47.330)和(243.061±29.497) mg·h·L-1;AUC(0-inf)分别为(255.835±51.738)和(261.675±35.995) mg·h·L-1。Cmax、AUC(0-120)和AUC(0-inf)的90%可信区间分别为92.8%~104.0%,90.3%~104.9%和89.5%~104.3%。试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(99.0±18.7)%。结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性。  相似文献   
10.
目的 研究盐酸曲美他嗪片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量国产盐酸曲美他嗪片(受试制剂)和进口盐酸曲美他嗪片(参比制剂),剂量分别为40 mg,剂间间隔为1周.分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中曲美他嗪的浓度.用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC0-24,AUC0-inf和pmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服盐酸曲美他嗪片受试和参比制剂后,血浆的曲美他嗪的pmax分别为(122.78&#177;11.60)和(115.12&#177;10.98) μg&#183;L-1;tmax分别为(2.08&#177;0.34)和(2.13&#177;0.39)h;AUC0-24分别为(962.56&#177;122.03)和(914.53&#177;86.16)μg&#183;h&#183;L-1;AUC0-inf分别为(1 004.71&#177;125.94)和(966.40&#177;99.53)μg&#183;h&#183;L-1.AUC0-24的90%可信区间为100.4%~109.5%,AUC0-inf的90%可信区间为99.1%~108.4%,pmax的90%可信区间为102.6%~110.8%.结论 两制剂的人体相对生物利用度为(105.41&#177;11.22)%,两者具有生物等效性.  相似文献   
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