作用于微管蛋白的小分子肿瘤血管阻断剂研究进展

肿瘤血管阻断剂(VDA)直接作用于已形成的肿瘤血管内皮细胞,引起肿瘤血管的坍塌,导致肿瘤细胞从内部向外部坏死,但对肿瘤的边缘部往往作用不佳。因此,VDA与互补性的传统化疗或放射疗法合用,为肿瘤细胞的彻底清除提供了可能。目前处于临床研究的作用于微管蛋白的VDA共有13个,本文对其研究进展进行综述,同时简单介绍VDA的临床前研究技术、联合用药及心血管副作用。     

活络健骨胶对大鼠佐剂性关节炎的抗炎免疫效应

目的:观察活络健骨胶囊对大鼠佐剂性关节炎的抗炎免疫作用。方法:实验于2005-12-25/2006-01-23在湖南环境生物学院医学部药理实验室完成。①将48只wistar大鼠采用随机数字法分成6组,正常对照组和模型组:均给予等量蒸馏水;阳性对照组:给予雷公藤多甙7mg/kg;活络健骨胶囊高、中、低剂量组:剂量分别为15,10,5g/kg。活络健骨胶囊为老中医祖传经验方(由制川乌、赤芍、桂枝10多味中草药组成,原料药购于衡阳药材公司,鉴定为合格品,实验药液由本实验制备)。造模前3d开始给药,造模后连续给药25d。给药途径为灌胃,给药体积为等容15mL/kg。②建立大鼠后右足佐剂性关节炎模型。③造模后第2,5,10,15,20,25d分别测各鼠右后足容积,计算各组大鼠右后足在不同时间的肿胀度。④每周观察大鼠体质量增长率及造模后26d计算脾、肾上腺指数。增长率=(给药后体质量-给药前体质量)/给药前体质量×100%;器官指数=器官湿重/大鼠体质量×100。⑤观察大鼠佐剂性关节炎渗出液中白细胞介素2,白细胞介素6及前列腺素E2含量。结果:48只大鼠全部进入分析。①活络健骨胶囊对大鼠体质量及脾、肾上腺素的影响:活络健骨胶囊高、中剂量组能抑制造模鼠体质量的减轻(P<0.01);对肾上腺指数有促进作用(P<0.05)。②活络健骨胶囊对大鼠佐剂性关节炎足跖肿胀的影响:活络健骨胶囊各剂量组对造模足跖有抑制作用,而中、高剂量组的抑制作用更显著(P<0.01)。③活络健骨胶囊对佐剂性关节炎渗出液中白细胞介素2、白细胞介素6及前列腺素E2含量的影响:活络健骨胶囊各剂量组对大鼠佐剂性关节炎中白细胞介素6及前列腺素E2的生成均有显著抑制作用(P<0.01),而对白细胞介素2的含量无明显影响。结论:活络健骨胶囊具有良好的抗炎免疫效果,其作用机制之一可能是与抑制单核吞噬细胞的激活、分化及介导有关。     

山莨菪碱(654-2)异构体的高效液相色谱法分离

本文采用手性流动相用高效液相色谱法对山良菪碱的合成品直接进行分离。所使用的色谱柱为ODS C₁₈柱,手性流动相中的手性物质为d-樟脑磺酸或L-(+)-酒石酸二正丁酯。当在流动相中使用d-樟脑磺酸或将d-樟脑磺酸与L-(+)-酒石酸二正丁酯合用时,样品中的一对差向异构体可得到基线分离,而在流动相中加入β-环糊精对山良菪碱的差向异构体分离没有改善作用。     

易栓症引起上矢状窦血栓形成1例

患者,男,31岁,因反复发作性头痛1周,加重1 d 于2016 年9 月25日入院. 患者于入院1 周前连续工作后出现头痛,呈阵发性、搏动性疼痛,夜间较甚,疼痛范围在右颞部至右枕部,每次持续1 ~2 h,发作2 ~3次/d,伴头晕、心悸,恶心呕吐,呕吐多次胃内容物,非喷射性,四肢乏力,无发热,无天旋地转,无耳鸣及听力下降,无视物模糊或缺损、四肢抽搐等.     

活络健骨胶囊对佐剂性关节炎大鼠的作用及机制研究

目的探讨活络健骨胶囊对弗氏完全佐剂性关节炎(AdjuvantArthritis,AA)型大鼠的作用及机制。方法采用弗氏完全佐剂(FCA)造模,观测该药对AA鼠关节肿胀度、胸腺、脾重的影响,并测定血清过氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活力及一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)的含量。结果活络健骨胶囊能减轻AA鼠关节肿胀度及脾的重量,抑制AA鼠体重的减轻,使AA鼠体内降低的SOD、GSH-Px水平升高,并降低血清中病理性增高的NO及MDA的浓度。结论活络健骨胶囊具有良好的抗自由基、抗炎等作用。     

丹参系列注射液与葡萄糖注射液配伍的稳定性考察

复方丹参、丹参注射液为临床上常用药物,常被用于治疗心脑血管疾病;临床上使用时,通常是将其加入到输液中进行静脉滴注。该药与各种输液配伍时偶有不良反应产生[1,2],一般认为其使用时产生的不良反应与鞣质有关[2],但其加入到输液中使用后出现的不良反应不排除配伍后其质量发生变化的因素。因此,作者对复方丹参、丹参注射液与5%250 mL葡萄糖配伍液进行了质量考察,为临床用药提供参考。1仪器与试药GW J-3型智能微粒检测仪(天津大....     

HIV非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展

1引言艾滋病(AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的严重疾病。HIV属于RNA逆转录病毒,又分为HIV 1和HIV 2型。这两种类型病毒的基因组在DNA碱基序列方面有着明显的差别,因而相应的逆转录酶和包膜上糖蛋白的结构有所不同。世界上大部分地区的艾滋病人是被病毒HIV 1所感染,现     

HIV-1进入抑制剂的研究进展

高效抗逆转录病毒治疗法(HAART)是目前用于抗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的主要方法，随着HAART的广泛应用, 诸如药物交互作用、不良反应和耐药毒株等问题也相继出现，因此人们致力于其他抗HIV药物的研究。HIV-1进入抑制剂是颇具前景的抗艾滋病药物，该类药物作用于病毒黏附、辅助受体结合和膜融合的过程，能有效阻断HIV-1侵入细胞，抑制病毒感染。具有作用于细胞外，毒性较低，不易产生耐药性等诸多优点，目前已有多种HIV-1进入抑制剂上市或进入临床研究，本文综述近年来HIV-1进入抑制剂的研究进展。     

化学合成法确证柄果花椒酰胺的结构

柄果花椒酰胺(podocarpamide)是从柄果花椒干树皮中分离得到的一结晶化合物。经药理筛选,体外有抗血小板凝聚作用和降转氨酶活性。该天然产物的结构从光谱推断有如下两种可能的组合方式: