格瑞1号油和2号油对致敏豚鼠抗原攻击后肺机械功能的影响

目的：观察格瑞1号油及2号油对致敏豚鼠抗原攻击后引起肺阻力增高和动脉肺顺应性降低的影响，评估两的平喘作用。方法：采用卵白蛋白10mg和氢氧化铝凝胶200mg后腿部肌内注射致敏豚鼠，3－4周后予以抗原攻击（1％卵白蛋白）引起肺阻力（RL）和动态肺顺应性（Cdyn)变化来观察格瑞1号油和2号油药效。结果：格瑞1号油和2号油4g/kg、8g/kg均能明显抑制抗原攻击引起的RL增高，1号原油8g/kg和2号原油8g/kg能明显抑制抗原攻击引起的Cdyn降低。模型组（0.9%NaCl 4ml/kg于抗原攻击前1h,ig)在抗原攻击后RL非常明显的增高。Cdyn非常明显的降低，攻击后1－10min变化最为明显，10min后趋于逐渐恢复。1号油和2号油4g/kg、8g/kg组和沙丁胺醇4mg/kg组在抗原攻击后5、10、15min均显示出对RL增高有明显抑制作用（与模型组比较P＜0．05）。在抗原攻击后3min及20min，只有1号油8g/kg组和沙丁胺醇4mg/kg组对Cdyn降低有明显抑制作用（与模型组比较P＜0．05），而1号油4g/kg组、2号油4g/kg、2号油8g/kg组有抑制趋向，但无明显差异（P＞0．05）。在抗原攻击后5min，1号油8g/kg组和沙丁胺醇4mg/kg组对Cdyn降低均有明显抑制作用（与模型组比较P＜0．05），而其他组无明显差异（P＞0．05）。从上述结果可以观察到格瑞1号油和2号油在对致敏豚鼠抗原攻击后引起RL和Cdyn变化的高峰期内的作用比较明显，恢复的比较快。结论：格瑞1号油和2号油对致敏豚鼠抗原攻击后建立的哮喘模型呈明显保护作用。     

镇咳药物的研究进展

咳嗽是正常的保护性生理反射，但持续的病理性咳嗽需要镇咳药物的治疗。随着对咳嗽反射机制研究的深入，相继开发了许多新型镇咳药物。本文对近年来阿片受体激动剂，５－羟色胺受体拮抗剂，速激肽受体拮抗剂，ＧＡＢＡ受体激动剂，腺苷Ａ１受体激动剂，电压依赖性钙拮抗剂，ＡＴＰ敏感性钾通道开放剂、钙激活钾通道开放剂，局部麻醉药等中枢性和外用性镇咳药物的结构类型，作用特点，构效关系以及临床应用的最新研究进展作一概述。     

β-丁香烯代谢产物和结构改造的研究

从β-丁香烯代谢产物中分离得到一种有药理活性的化合物,经光谱分析及化学反应证明其结构为β-丁香酮(8)。根据代谢产物的化学结构以及构-效关系理论,对β-丁香烯进行了结构改造研究,结果得到一种活性较强的半合成产物,为无定形长丝状物,其结构被鉴定为β-丁香烯醇(3)。药理实验表明化合物(8)及(3)对豚鼠离体气管平滑肌均有较强的松弛作用,化合物(3)还能明显抑制组织胺和乙酰胆碱诱发的豚鼠哮喘,其作用持久而毒性低,可望成为一种新型的平喘药物。     

白细胞三烯病理生理学受体生物学和受体拮抗剂

白细胞三烯(Leukotrienes,LT)C4、D_4和E_4是一组花生四烯酸5-脂氧酶途径的代谢产物,其理化性质和生物活性与过敏性慢反应物质(SRS-A)相似。因此,目前都认为SRS-A就是三者的混合物。LTC_4、LTD_4和LTE_4的化学结构已于八十年代早期被证明,其后进行了人工合成,大大推进了对它的研究工作。有关LT在炎症和过敏反应中的重要作用已有许多综述,本文将重点讨论LT在呼吸、心血管和肾脏病生理方面的作用和有关LT受体性质、传导机理以及拮抗剂的发展。     

非肽类内皮素受体拮抗剂的临床研究进展

内皮素(endothelin,ET)是含21个氨基酸的多肽，有2个二硫键，属于角蝰毒素(sarafo-toxin)家族。已证实内皮素有ET-1、ET-2、ET-3三种，是由内皮素原产生的大内皮素在内皮素转化酶作用下分解而产生的活性蛋白。内皮素与它的G-蛋白偶联受体相互作用，产生重要的生理、病理效应。克隆的ET受体有两种：ETA受体，是选择性的ET-1受体；ETB受体，可结合ET-1、ET-2、ET-3，具有相似的亲和力。内皮素的发现，尤其是肽类ET受体拮抗剂，如BQ-123、BQ-788及非肽类化合物如波生坦(bosentan)的有效性，带动了相当大的投入以更深入地了解内皮…     

哮喘大鼠肺与大脑皮层的白三烯B4含量和白三烯A4水解酶的mRNA表达上升

目的：观察抗原攻击的哮喘大鼠肺组织和大脑皮层的LTB4含量及其合成酶mRNA表达量的变化。方法：用卵白蛋白致敏大鼠，抗原攻击后，用反向高效液相法(RP—HPLC)测定肺组织和大脑皮层匀浆的LTB4含量。用半定量RT—PCR法检测LTA4水解酶mRNA的表达量。结果：哮喘大鼠肺组织和大脑皮层匀浆中的LTB4含量显著高于正常对照组，其LTA4水解酶mRNA的表达也明显提高。地塞米松(DXM，0．5mg／kg，ip)可以减少LTB4含量的增加，抑制LTA4水解酶mRNA的表达。结论：哮喘大鼠肺组织和大脑皮层的LTB4含量及其合成酶的mR—NA的表达同步增高，提示哮喘时中枢神经系统对肺组织可能有神经免疫调节作用。     

艾叶油的呼吸系统药理研究-Ⅱ,抗过敏作用

目的：本文研究艾叶油的抗过敏作用。方法：采用致敏豚鼠气管ＳｃｈｕｌｔｚＤａｌｅ 反应,组胺或氨甲酰胆碱引起的豚鼠气管收缩,大鼠被动皮肤过敏,５羟色胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增强,豚鼠肺组织释放过敏性慢反应物质（ＳＲＳＡ） ,ＳＲＳＡ 收缩豚鼠回肠等试验。结果：艾叶油抑制致敏豚鼠气管ＳｃｈｕｌｔｚＤａｌｅ 反应（ＩＣ５０ ：９８ ．６ｍｇ／Ｌ） ;１００ｍｇ／Ｌ 明显降低组胺或氨甲酰胆碱引起的豚鼠气管收缩ｐＤ２ 值;明显抑制大鼠被动皮肤过敏（ＩＤ５０ ：０ ．２２ｇ／ｋｇ） 和５羟色胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增强反应（ＩＤ５０ ：０ ．５２ｇ／ｋｇ） ;抑制豚鼠肺组织释放ＳＲＳＡ（ＩＣ５０ ：４９ ．７ｍｇ／Ｌ） ;拮抗ＳＲＳＡ 对豚鼠回肠的收缩（ＩＣ５０ ：３４ ．９ｍｇ／Ｌ） 。结论：艾叶油具有抗过敏作用,对呼吸道过敏反应有保护作用,是其治疗支气管哮喘和慢性气管炎作用机制之一