遗传毒物及致癌物接触评价的生物学认识

遗传毒物及致癌物接触评价的生物学认识Ｓ．Ｍ．Ｒａｐｐａｐｏｒｔ引言流行病学研究经常要评价致突变物和致癌物接触，主要是为确定遗传毒物或其前体的剂量和癌危险间的关系。大部分研究依据粗略的接触替代指标（如职业）或有限的空气中浓度数据，以此划分人群，所以得到...     

改进的HPLC测定生物样品中环丙沙星浓度的微量分析法(英文)

介绍一种测定生物样品中环丙沙星(Cip)的HPLC方法及其应用实例。采用Nucleosil C_(18)为固定相,18:82乙腈一磷酸缓冲液10mmol·L~(-1)(含硫酸四丁基铵5mmol·L~(-1),pH 2.7)为流动相,荧光检测。本法对血清和脑脊液中Cip的最低检测浓度分别为3 ng·ml~(-1)和5 ng·ml~(-1),具有简便、灵敏、准确且样品需量少(0.1 ml)等优点。     

依普黄酮固体分散体在大鼠的药物动力学评价(英文)

目的:评价依普黄酮固体分散体在大鼠体内的药物动力学行为。方法:测定它的药物动力学参数和相对生物利用度,采用高压液相色谱法测定大鼠血浆中依普黄酮的浓度。结果:大鼠灌胃依普黄酮固体分散体250mg·kg~(-1),其血药浓度-时间曲线符合一室模型,药物动力学参数为:K_e=0.21h~(-1),T_(1/2K_e)=5.19h,K_a=1.71h~(-1),T_(1/2K_a)=0.41h,T_(max)=0.67h,C_(max)=429μg·L~(-1),AUC=3916μg·h·L~(-1),相对生物利用度是323％。结论:依普黄酮固体分散体与依普黄酮的物理混合物比较,在大鼠体内有更多被吸收。     

海藻酸盐作为口服缓释制剂辅料的研究

海藻酸是由海带提取的一种天然多糖,可被人体消化吸收。用于食品工业为时已久。缓释制剂是制剂研究开发中的一大领域,有良好的前景,科技先进国家为了提高药物疗效和谋取高额利润,将原料药物深加工成为缓释制剂,已成为制药工业中的一项高效益产业。其产品倾销我国已达可观的程度。为此,我国在这一方面也投入了相应的研究项目。国家医药管理局“七五”攻关项目及国家自然科学基金药物     

苯妥英在含有类脂质的剂型中对大白鼠的生物利用度

苯妥英水溶性差,以固体剂型口服后,吸收很不稳定。据报道,水溶性差的药物、特别是亲脂性药物口服后的生物利用度可通过同时服用类脂物质而得到改善。作者观察了大白鼠对微米化苯妥英(粒子大小0.32微米)在水中的混悬液(Ⅰ),玉米油混悬剂(Ⅱ)或玉米油     

药物的盐类(三)

生物利用度在美国,极大多数药物是以固体和多相剂型给药,因此药物必须在吸收之前溶出。此过程的最简单模型如下式所示: 固体药物溶出→溶解的药物吸收→在血液循环中的药物对于溶解度很差的药物,由于其溶出速     

长效硝酸异山梨醇酯片的体外释放和麻醉猫血压变化的关系

奚念朱等曾报道用海藻酸钙凝胶骨架为缓释材料制成硝酸异山梨醇酯(ISDN)的长效片剂。每片含ISDN 20mg,日服一片在治疗心绞痛方面疗效满意,确有缓释片剂的实用价值。本文就这种长效片的体外释药速度与体内的药理作用强度、持续时间的相关性进行了研究。我们参考Sachchidananda方法以麻醉猫的降压作用作为体内指标。     

阿司匹林缓冲片的溶出度和生物利用度

 目的：测定阿司匹林缓冲片的体外溶出速率、酸中和能力、单剂量和多剂po的生物利用度及其对胃粘膜的剌激作用。方法：体外溶出采用转篮法；生物利用度测定采用受试者自身交叉对照试验，剂量为0.9g；胃粘膜刺激作用采用大鼠ig后2h的胃体解剖镜窥检进行。结果：缓冲片和普通片溶出50%所需时间分别为0.74 mill和3.67min。单剂量po后峰时分别为1.23h和3.08h,有极显著差异；峰浓分别为154μg/ml和133μg/ml;葯-时曲线下面积AUC分别为1 454 (fxg?h)/ml和1343(fig?h)/ml；多剂量稳态峰浓分别为297.5μg/ml和270.8μg/ml。缓冲片对大鼠胃刺激性小于对照片。结论：阿司匹林缓冲片溶出吸收迅速、完全，对胃粘膜刺激性减轻，明显优于普通片。     

液相色谱法测定吗氯贝胺及其多剂量口服后在人体的药动学(英文)

目的 :建立人血浆中吗氯贝胺的反相高效液相色谱检测方法 ,并研究中国健康男性志愿者多剂量口服吗氯贝胺后的药动学特征。方法 :采用反相高效液相色谱法测定人血浆中吗氯贝胺含量。血浆样品在碱性条件下 (pH 11)用二氯甲烷提取处理。色谱柱为 μ BondapakTM C18(12 5 ,10 μm ,3.9mm× 15 0mm)。流动相为乙腈 :0 .0 6 7mol·L- 1磷酸二氢钾溶液 (1∶5 ,V/V ,pH 2 .6 ) ,2 4 0nm检测。内标为甲氧氯普胺。应用 3P97程序拟合药动学参数。结果 :吗氯贝胺在 4 0～ 4 0 0 0 μg·L- 1范围内线性关系良好 (r =0 .9999) ,方法回收率在 99%～10 3%之间 ,日内日间RSD小于 8.14 %。吗氯贝胺血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,主要稳态药动学参数Cmax为 (3911± 14 2 ) μg·L- 1;Tmax为 (1.4 2± 0 .2 0 )h ;T1/2 (kel) 为 (2 .6± 0 .3)h ;AUC0 2 4 为(2 2 5 83± 182 1) μg·h·L- 1;MRT为 (4.76± 0 .2 5 )h ;CL/F(s) 为 (2 1.2± 1.2 )L·h- 1。结论 :该方法快速、准确、灵敏度高、专属性强 ,可应用于吗氯贝胺的血药浓度测定