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3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸在大鼠体内的代谢途径研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
蔡悠悠  夏媛媛  谷元  刘昌孝  司端运 《中草药》2013,44(17):2427-2432
目的 研究3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)在大鼠体内的代谢途径.方法 大鼠ig AKBA 60 mg/kg后,收集胆汁、尿液及粪便,应用高效液相色谱-四级杆-离子阱质谱(HPLC-QTRAP-MS)技术分析AKBA在大鼠体内的代谢途径.结果 共检测到除原形药物外的15个代谢产物,提示AKBA在大鼠体内的主要代谢途径为去乙酰化、单羟基化、脱氢化及葡萄糖醛酸结合物.结论 AKBA在大鼠体内经历了广泛的Ⅰ相、Ⅱ相代谢,产生的代谢产物主要通过粪便及胆汁排泄;利用QTRAP技术的自动切换扫描(IDA)软件及增强型产物离子(EPI)扫描功能,能够快速得到高质量的MS2谱图,为AKBA代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段.  相似文献   
2.
目的:建立LC-MS/MS法同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷浓度的分析方法,并应用于犬药代动力学研究中。方法:采用Ecosil C18 (4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,流动相为甲醇-20 mmol/L 甲酸铵(0.1%甲酸),梯度洗脱;使用电喷雾离子源(ESI),正离子多反应监测模式检测。应用干血浆采样技术收集犬静脉输注栀子提取液后的血浆样品,超声提取后进行LC-MS/MS分析。结果: 3种环烯醚萜苷类成分在线性范围内的相关性良好(r〉0.99),日内、日间变异均〈15%,绝对回收率在 79.9%~91.4%之间,4 ℃ 放置和室温放置 24 h、75 d 稳定性良好。药代动力学参数显示栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的t1/2分别为 6.86、0.687、2.11 h,AUC0→t分别为158、9.16、34.0 μg·mL^-1·h。结论:建立的同时检测干血浆样品中栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷浓度的液相色谱-串联质谱分析法,灵敏度好、专属性强。干血浆样品室温放置稳定性好,易于储存运输,适用于药代动力学研究中。  相似文献   
3.
目的研究硝苯地平缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计,分别给予8只Beagle犬受试制剂(硝苯地平缓释片)或参比制剂(硝苯地平控释片)30mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。选用DAS2.0软件计算药动学参数,并对药代参数进行配对t检验统计分析。结果血浆中硝苯地平线性范围为0.05~30ng/mL,最低定量限为0.05ng/mL,分析方法灵敏、准确、特异性高。受试制剂和参比制剂的峰浓度、达峰时间和药-时曲线下面积分别为(4.46±2.11)、(5.21±2.68)ng/mL,(11.0±3.85)、(7.38±2.97)h,(49.5±25.9)、(49.6±25.2)ng·h/mL。以药–时曲线下面积计算受试制剂的相对生物利用度为(104±43.5)%。结论建立的分析方法操作简单、准确、重复性好,可用于犬体内硝苯地平药动学和相对生物利用度的研究;受试制剂具有一定的延迟释放特征。  相似文献   
4.
目的 研究硝苯地平缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物利用度。方法 采用双周期随机交叉试验设计,分别给予8只Beagle犬受试制剂(硝苯地平缓释片)或参比制剂(硝苯地平控释片)30 mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。选用DAS 2.0软件计算药动学参数,并对药代参数进行配对t检验统计分析。结果 血浆中硝苯地平线性范围为0.05~30 ng/mL,最低定量限为0.05 ng/mL,分析方法灵敏、准确、特异性高。受试制剂和参比制剂的峰浓度、达峰时间和药-时曲线下面积分别为(4.46±2.11)、(5.21±2.68)ng/mL,(11.0±3.85)、(7.38±2.97)h,(49.5±25.9)、(49.6±25.2)ng?h/mL。以药–时曲线下面积计算受试制剂的相对生物利用度为(104±43.5)%。结论 建立的分析方法操作简单、准确、重复性好,可用于犬体内硝苯地平药动学和相对生物利用度的研究;受试制剂具有一定的延迟释放特征。  相似文献   
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