纳米载药系统逆转肿瘤多药耐药的研究进展

目的:介绍纳米载药系统在逆转肿瘤多药耐药(MDR)方面的研究进展。方法:查阅近年来的相关文献,对纳米载体的特点,逆转MDR的机制及其在此领域的应用进行综述。结果:纳米技术可以使药物通过主动或被动靶向作用,更多地被肿瘤细胞摄取而逆转MDR。纳米载药系统还可以作为RNA的载体,通过基因干扰技术逆转肿瘤的MDR。结论:与单一功能和组成的载药系统相比,多功能或药物联用的纳米载药系统在逆转MDR方面更具优势。     

盐酸多西环素微球温敏凝胶剂的表征及对大鼠牙周炎的药效评价

目的：评价盐酸多西环素（ Doxycycline Hydrochloride,DXY）微球温敏凝胶剂（ DXY-MS-GEL）的体外特性和对大鼠实验性牙周炎的治疗效果。方法：通过胶凝化温度和体外释药曲线评价DXY-MS-GEL的体外特性。采用内毒素隔日注射法建立Wistar大鼠牙周炎动物模型。将大鼠随机分为3组,空白对照组不予处理,实验组给以自制的DXY微球温敏性凝胶,阳性对照组给以盐酸米诺环素（派丽奥）软膏,隔日注射1次×5。末次给药后1 d测定牙龈出血指数、牙周指数、牙周探诊深度、菌斑指数、牙槽骨丧失量,观察组织病理学切片。结果：DXY-MS-GEL在室温下为自由流动的液体,37℃的平均凝胶时间为1.1±0.3 min,可持续释药24 h,体外释药曲线符合Higuchi方程,R2＝0.9948。与空白对照组相比,实验组和阳性对照组各观测指标差异均具有统计学意义（ P＜0.05）,而实验组和阳性对照组之间对比差异无统计学意义。结论：DXY微球温敏性凝胶对牙周炎的局部治疗效果显著。     

正交设计试验多目标同步优化氨利口腔膜剂处方

目的：对氨利口腔膜剂进行处方优化.方法：以聚乙烯醇（PVA17-88）、羧甲基纤维素纳（CMC-Na）、甘油为成膜材料,以膜的柔软性、成膜性、光滑性、均匀性、溶出度作为考察指标,采用正交设计优化处方.结果：最佳成膜材料处方为PVA17-88 3.0 g,CMC-Na 2.0 g,甘油2.5 ml.按照最优处方制备的膜剂符合《中国药典》的有关规定,膜剂体外释药曲线符合Higuchi方程.结论：该膜剂处方和制备工艺可行.     

盐酸氨溴索咀嚼片的制备及质量控制

目的介绍盐酸氨溴索咀嚼片的制备及质量控制方法。方法盐酸氨溴索咀嚼片的溶出度测定采用紫外分光光度法,其含量测定则采用高效液相色谱法。结果 盐酸氨溴索咀嚼片的含量测定的线性范围为15~45 mg/L。结论本制剂处方工艺成熟,检测方法简便、准确、可靠,适用于医院制剂室配制和应用。     

5-氟尿嘧啶原位微球眼内缓释药剂防治增生性玻璃体视网膜病变的研究

-背景增生性玻璃体视网膜病变（PVR）是多种细胞参与的损伤修复过程，目前临床尚未常规作为防治PVR的药物，原位微球操作简单，载药最大，药物作用时间长，成为近年来研究的热点。目的评价5-氟尿嘧啶（5-Fu）原位微球眼内缓释药剂防治PVR的效果。方法将45只青紫蓝兔随机分为3组，每组15只，双眼兼用。采集1只青紫蓝兔的淋巴细胞并用完全培养液配成8x10^7／ml的细胞悬液备用。采用玻璃体腔内注射兔淋巴细胞悬液的方法建立PVR动物模型，分别向3组兔玻璃体腔内注射0．1ml生理盐水，质量浓度为10g／L或20g／L的5-Fu原位微球0．1ml，术后1、2、4、8周裂隙灯下采用分级方法评价PVR防治效果；术后8周处死动物并制备视网膜切片进行苏木精一伊红染色，光学显微镜和透射电子显微镜下观察视网膜结构改变，评价药物的安全性。结果术后1、2、4、8周3个组问不同级别的PVR眼数差异均有统计学意义（P〈O．05），20g／L的5-Fu组各级PVR的眼数均明显少于生理盐水组和10g／L5-Fu组，差异均有统计学意义（P〈O．05）；术后第8周时，生理盐水组与10g／L5-Fu组、10g／L5．Fu组与20g／L5．Fu组，20g／L5-Fu组与生理盐水组免眼PVR分级的差异有统计学意义（H=42．891，P〈0．05）。光学显微镜下检查可见，术后8周3个组视网膜表现一致。透射电子显做镜下显示各组视网膜细胞结构均正常。结论5．Fu原位微球眼内缓释药剂具有抑制PVR形成的作用，并且质量浓度为20g／L的5-Fu原位微球比10g／L的5-Fu原位微球防治PVR效果好。5-Fu原位微球植入玻璃体对视网膜无明显的不良反应，     

氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方优化及质量控制

摘 要 目的： 研制氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,建立其质量控制方法。方法: 采用冷法工艺制备氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为基质,并以胶凝温度与成胶前黏度为考察指标,采用星点设计 效应面法对两种基质的用量进行考察;采用HPLC法测定氨来呫诺的含量,参照《中国药典》2010年版相关规定,对氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂的外观、pH、黏度、含量、装量、每瓶总喷次和每喷主药含量进行测定。结果: 泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的最佳配比为17.0%和0.9%;凝胶中氨来呫诺含量测定的平均回收率为98.8%,RSD为1.7%（n = 9）;制备的3批样品各项质量指标均符合规定。结论:氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方和制备工艺合理可行,质量可控,可进一步研究开发。     

3种中药提取物对人真皮成纤维细胞增殖及胶原合成的影响

摘 要 目的： 探讨3种中药提取物对体外培养人真皮成纤维细胞增殖及胶原合成的影响。方法: 采用组织块法分离培养人真皮成纤维细胞,进行波形蛋白免疫组化鉴定。MTT法测定3种中药提取物作用后成纤维细胞的增殖能力,消化法检测培养液中羟脯氨酸的含量变化。结果: 培养的细胞为典型的成纤维细胞形态,波形蛋白免疫组化呈阳性;冻存前后的人真皮成纤维细胞均具有较强的增殖能力;MTT检测结果显示培养72 h后,0.312 5~5.000 0 mg·mL^-1芦荟凝胶提取物、0.156 3~2.500 0 mg·mL^-1白芨提取物、0.075 0 mg·mL^-1丹参多酚酸盐,具有明显促进人成纤维细胞增殖作用（P<0.05,P<0.01）,且培养上清液中羟脯氨酸含量高于空白对照组(P<0.01,P<0.05) 。丹参多酚酸盐对成纤维细胞增殖的影响与时间和浓度关系密切,随着培养时间延长,高浓度药物组对成纤维细胞由促进变为抑制作用。结论:芦荟、白芨、丹参提取物可通过促进人真皮成纤维细胞增殖以及羟脯氨酸等细胞外基质的分泌加速创面愈合。     

盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的处方优化

摘 要 目的：筛选盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的最佳处方。方法: 以盐酸罗哌卡因凝胶的稳态透皮速率和24 h累积透皮率为考察指标,采用3因素3水平进行正交试验设计,并采用Design Expert 8.0.5.0软件对试验结果进行分析,确定最佳处方。结果: 最佳处方的组成为：卡波姆2%,丙二醇10%,氮酮5%。以最佳处方制得的凝胶稳态透皮速率为0.695 1 mg·h^-1·cm^-2,24 h累积透皮率为91.04%,与相同浓度的盐酸罗哌卡因药物溶液相比,24 h累积透皮率提高了22.79%。Design Expert 8.0.5.0软件对最佳处方的稳态透皮速率和24 h累积透皮率预测值良好。结论:该处方设计合理,性质良好,适合作为皮肤局部用药。     

六神软膏的研制

为满足临床需要，改变传统剂型。方法：对常用水溶性基质进行筛选，运用正交试验法优选基质最佳配方。采用消化后氧化－还原滴定的方法测定软膏中雄黄的含量。结果：选用甲基纤维素和丙二醇为软膏基质。制备工艺可行，制剂稳定，无刺激性。质量控制方法可靠，平均回收率为9904％，RSIJ为0.34％。结论：该制剂可用于临床。