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目的合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与氟尿嘧啶(5-floumuracil,5-FU)偶联物(Gal-HAS-5-FU),并探讨偶联物的肝靶向作用。方法以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(Gal-HAS),该偶联物经丁二酰羟甲基与5-FU结合得肝靶向抗肿瘤前药(Gal-HAS-5-FU);利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、5-FU与HAS的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数);目标产物经131I标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验。结果合成的目标产物糖密度为51,药密度为15;目标产物的肝摄取在注射后8 min达到峰值。结论合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用。 相似文献
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目的合成苹果酸阿莫曲坦的两个重要有关物质G和I。方法以阿莫曲坦为原料,在间氯过氧苯甲酸的作用下,经一步反应制得有关物质G,总收率为91.31%。以对氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经过重氮化/还原、Fisher吲哚环化、还原3步反应得到重要中间体(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)甲醇,该中间体在盐酸的作用下,与阿莫曲坦反应,制得有关物质I,总收率为20.95%。结果与结论有关物质G和I的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。本文首次报道了有关物质G和I的合成路线,这两条合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。有关物质G和I的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关杂质的控制提供物质基础。 相似文献
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目的合成N-(双膦羧次甲基)-6(5-氟-2,4-二氧代3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验。方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),用二氯亚砜氯化后再与含氨基的偕二膦酸酯偶联,最后再用溴代三甲基硅烷特异性解离掉膦酸酯得到目标化合物L,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察目标物的骨靶向性。结果合成了目标物L,并利用^-1H—NMR、IR和MS进行了结构确证。结论体外骨靶向性实验结果显示目标物L有较好的骨靶向性。 相似文献