去氢骆驼蓬碱注射用乳剂中药物的相分布和体外释放研究

目的：探讨具有不同分配系数的药物在乳剂中的相分布和体外释药性能。方法：经测定去氢骆驼蓬碱（Ｈａｒ）和去氢骆驼蓬碱盐酸盐（Ｈａｒ．ＨＣＬ）具有不同的辛醇／水分配系数,分别制成Ｏ／Ｗ型注射用乳剂后,采用超速离心和微孔滤膜过滤的方法分离水相和油相,分别测定药物在乳剂的水相、油相和中间相的分布。采用反向透析技术分别测定两种乳剂的体外释药性能。结果：相分布与分配系数有关,用Ｈａｒ．制成的乳剂药物主要分布在沿     

去氢骆驼蓬碱静脉注射乳剂在动物体内的药代动力学

目的：研究去氢骆驼蓬碱（harmine,HAR）静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学和小鼠体内的组织分布。方法：HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数;用放射性同位素示踪法测定给药后各脏器组织的分布特征。结果：iv给药,药动学过程可用三室开放模型拟合;乳剂的组织分布能力强于水溶液。iv或ig乳剂,³H-HAR定向于肝、淋巴器官分布。乳剂的LD₅₀大于水溶液。结论：将HAR制成静脉注射乳剂可改变HAR体内过程,降低其神经系统毒副作用。