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1.
肠吸收动力学是决定口服药物生物利用度的重要因素之一,在中药口服制剂的开发及评价方面有着重要作用。评价药物肠吸收动力学的方法大致可分为3类:①体外试验法;②在体试验法;③体内试验法。目前中药肠吸收研究常用的实验方法为大鼠原位肠灌注模型、Caco-2细胞模型和血药浓度法;研究热点主要集中在黄酮类、皂苷类及生物碱等单一活性成分,而中药整体或复方的研究甚少。现介绍中药肠吸收动力学的主要研究方法,以及中药肠吸收研究现状,并对存在问题及其原因进行了讨论。  相似文献   
2.
一种茶碱时辰给药系统释药机制研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的制备一种用于哮喘的夜间治疗的具有"慢速-快速"双相释药特征的茶碱时辰给药系统,并考察其释药机制。方法分别以磷酸钠和氯化钠为内外层渗透推动剂,制备双层片片芯(tablet-in-tablet core),并包以半透膜组成给药系统。考察包衣膜厚度对茶碱释放的影响及溶出过程中系统内微环境的变化过程。结果包衣膜在溶出过程中维持完整,包衣增重不影响系统双相释药的特征,增重范围控制在15~22mg·片-1时该给药系统具有理想的释药曲线。释药过程中系统内部环境处于不断变化中,系统内渗透压由11000降低至4000mmol·L-1,系统内pH值由7.0上升至11.2以上。结论本试验成功制备了一种具有"慢速-快速"双相释药特征的茶碱时辰给药系统,其释药受系统内微环境的渗透压及pH值调节。快速释药阶段系统微环境pH值升高,茶碱溶解度在此pH条件下增大,渗透压及增大的溶解度同时作用加速了茶碱释放。  相似文献   
3.
目的 研究平阳霉素白蛋白微球(PYM-BSA-MS)兔耳中央动脉栓塞过程中的平阳霉素(PYM)体内药动学行为.方法 采用兔耳中央动脉为栓塞模型,分别给予PYM水针剂与PYM-BSA-MS混悬液,在不同时间经另侧耳缘静脉取血,经血浆样品处理后,采用离子对高效液相色谱法测定血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数.结果 给药后,微球组平阳霉素显示明显的缓释效果,药-时曲线下面积与同剂量水针剂组相当,体内平均滞留时间延长.结论 平阳霉素白蛋白微球具有在栓塞部位缓慢释药,并维持局部血药浓度的作用.  相似文献   
4.
不同类型苷类在大孔吸附树脂上的吸附纯化特性研究   总被引:10,自引:1,他引:10  
目的 :研究黄芩苷等 3种具有不同类型母核的苷类中药成分在大孔吸附树脂上的吸附纯化特性。方法 :以黄芩、栀子和白芍为样本考察它们在D101等 6种不同树脂上的吸附纯化特性。结果 :6种非极性树脂对 3种苷类总体静态吸附能力为黄芩苷 >芍药苷 >栀子苷 ,其洗脱溶剂分别为 75% ,25% ,45%的乙醇 ,洗脱率分别为60% ,93% ,93%。结论 :具有相似母核结构的苷类分子在同一树脂上吸附能力不一定相似 ,但吸附力的大小与分子结构有关 ,对苯乙烯型树脂而言 ,被吸附的分子母核双键数目越多 ,分子与树脂吸附作用力越大。  相似文献   
5.
小柴胡汤在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制研究   总被引:2,自引:1,他引:1  
目的:研究小柴胡汤在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制.方法:利用MTT实验筛选小柴胡汤在Caco-2细胞中的安全浓度,用Caco-2细胞模型研究小柴胡汤的双向转运情况,采用高效液相色谱法进行含量测定,考察时间对小柴胡汤吸收的影响.结果:汉黄芩苷(wogonoside,WGS)和汉黄芩一素(wogonin,WGN)由AP侧到BL侧的Papp分别为(1.23±0.09)×10-6,(1.07±0.89)×10-5,由BL侧到AP侧的Papp分别为(2.12±0.19)×10-6,(7.12±1.02)×10-6,二者的转运率随着时间的增加而增加,WGS和WGN的PappAP→BL/PappBL→AP分别为0.58,1.49.黄芩苷、黄芩素和甘草酸不能透过Caco-2细胞单层.结论:WGS和WGN在Caco-2,细胞单层模型中的转运途径可能为被动转运.  相似文献   
6.
 目的探索中药提取液中黄芩苷、栀子苷和芍药苷在大孔吸附树脂上的吸附规律。方法以中药提取液中黄芩苷、栀子苷和芍药苷为研究对象,考察它们在D101、JD-KWLD树脂上的比吸附量、吸附动力学曲线及相互置换情况。结果混合提取液中3种苷的比吸附量较单独提取液显著减少,非极性树脂对3种苷的吸附力大小顺序为黄芩苷(栀子苷(芍药苷。结论大孔吸附树脂对被吸附分子吸附力的大小可能与其分子结构有关,黄酮苷对非极性大孔吸附树脂的吸附作用强于环烯醚萜苷和醇苷,环烯醚萜苷和醇苷对树脂吸附力的大小与其分子的空间位阻有关。  相似文献   
7.
目的 研究星点设计-效应面法优化沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒制备工艺的可行性.方法 以PVA浓度、药物在有机相中的浓度、PLGA与药物的用量比以及水相与有机相的体积比为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件.结果 各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化务件制备的样品平均粒径为225 nm,包封率为(95.49±0.68)%、载药量为(2.03±0.03)%、药物利用率为(38.42±0.65)%.结论 星点设计-效应面法适用于丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.  相似文献   
8.
肝细胞靶向甘草酸表面修饰白蛋白纳米粒的制备工艺   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的研究能主动靶向于肝实质细胞的甘草酸表面修饰白蛋白纳米粒的制备工艺。方法去溶剂化法制备普通纳米粒,以高碘酸盐氧化法制备甘草酸-白蛋白纳米粒偶联物。用2,4,6-三硝基苯磺酸显色法与凝胶柱色谱法验证是否偶联成功,HPLC法测定修饰纳米粒表面甘草酸密度。结果修饰纳米粒表面活性氨基数量较对照组减少19.6%;偶联于纳米粒表面的甘草酸密度为9.2%。纳米粒形态圆整,平均粒径为73 nm,在25 ℃和37 ℃条件下放置10 d后,性质稳定。结论甘草酸表面修饰白蛋白纳米粒制备成功,为进一步研究其对肝细胞的靶向性奠定了实验基础。  相似文献   
9.
 目的研究星点设计-效应面法优化沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒制备工艺的可行性。方法以PVA浓度、药物在有机相中的浓度、PLGA与药物的用量比以及水相与有机相的体积比为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件。结果各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化条件制备的样品平均粒径为225nm,包封率为(95.49±0.68)%、载药量为(2.03±0.03)%、药物利用率为(38.42±0.65)%。结论星点设计-效应面法适用于丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。  相似文献   
10.
目的:考察并优化丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的制备工艺,比较2种制备方法对纳米粒成型及其质量的影响.方法:采用纳米沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备纳米粒,并对制得的纳米粒进行质量评价及比较,包括粒径、形态、载药量、包封率、药物利用率、晶型及体外释放行为.结果:沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备的纳米粒平均粒径分别为225 nm和183 nm,包封率分别为95.49%和87.99%、载药量分别为2.03%和0.16%、药物利用率分别为38.42%和17.59%.结论:沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的效果优于乳化溶剂蒸发法.  相似文献   
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