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1.
目的:研究不同相对分子质量聚乙二醇(PEG)修饰不同代数树枝状大分子聚酰胺-胺(PAM-AM)得到的产物,测定其对人体角膜上皮细胞(HCECs)的毒性。方法:采用硝基苯氯甲酸酯(p-NPC)将单甲氧基聚乙二醇(mPEG,相对分子质量为750,2 000,5 000)活化成PEG碳酸酯,对第4,5代PAMAM大分子进行修饰;目标产物用FT-IR、1H-NMR进行结构表征;采用WST-8法考察PEG修饰对PAMAM的人角膜上皮细胞(HCECs)毒性的影响。结果:PAMAM经较低浓度PEG修饰后,对HCECs的毒性减弱不明显,经较高浓度PEG修饰后,对HCECs减毒明显减弱,不同相对分子质量的PEG修饰对PAMAM的减毒作用无明显差异。结论:经PEG修饰后,可以降低PAMAM对HCECs的毒性,作为新型眼部给药载体具有良好的前景。  相似文献   
2.
目的:建立微渗析实验模型,并对葛根素在麻醉家兔眼内的药物动力学进行研究.方法:通过手术将微渗析探针植入麻醉家兔的眼前房室内,待灌流平衡之后眼部给予1%葛根素滴眼液100 μL,于不同时间收集渗析液,HPLC测定;流动相为甲醇-0.1%柠檬酸水溶液( 30:70),流速1.0mL·min-1,检测波长249 nm.结果:给予自制葛根素滴眼液后,其能够迅速吸收进入眼前房室中,在1h达到峰浓度,Cmax为(2.52±0.31) mg·L-1,然后渐渐降低,但在消除阶段3.5h左右出现另外1个较低的峰浓度.可能是由于葛根素抑制了房水的生成,导致药物浓度的升高.药-时曲线下面积( AUC0-t)为(5.04±0.21)mg·h·L-1,半衰期( t1/2)为(0.38±0.13)h.结论:采用微渗析技术,能够用于测定葛根素眼部的药物动力学,并且为葛根素滴眼液的临床应用提供有参考价值的药动学参数.  相似文献   
3.
树枝状聚合物PAMAM包覆葛根素脂质体角膜渗透性研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的:研究树枝状聚合物PAMAM包覆葛根素(puerarin,PUE)脂质体的角膜渗透特性。方法:制备PAMAM G2和PAMAM G3包覆的葛根素脂质体,以葛根素水溶液和未包覆葛根素脂质体为对照,进行兔离体角膜渗透试验,同时考察包覆脂质体中,不同的摩尔投料比(PAMAM磷/脂=0.1%,0.5%,1.0%,2.0%),PAMAM对角膜渗透性的影响,计算渗透参数。结果:PAMAM磷/脂摩尔比为1.0%(PAMAM G2)和0.5%(PAMAM G3)的包覆脂质体的Papp(表观渗透系数),Jss(稳态流量)均明显高于葛根素水溶液和未包覆脂质体(P0.01),且PAMAM磷/脂摩尔比为1.0%(PAMAM G2)和0.5%(PAMAMG3)包覆脂质体的促角膜渗透性高于其他比例包覆的脂质体(P0.01)。结论:PAMAM包覆葛根素脂质体可以显著改善葛根素在兔眼部的角膜渗透性,作为眼用载体有希望增加药物的眼部吸收和生物利用度。  相似文献   
4.
阿昔洛韦多囊脂质体的制备及在大鼠体内的药动学   总被引:1,自引:0,他引:1  
[摘要] 目的:制备阿昔洛韦多囊脂质体,并考察其体外释放和在大鼠体内药动学。方法:采用复乳法制备阿昔洛韦多囊脂质体,分别以pH 7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)和血浆为释放介质考察其体外释放情况;以阿昔洛韦药物溶液为参比制剂进行大鼠肌内注射的药动学研究。结果:阿昔洛韦多囊脂质体在pH 7.4 PBS中72~96 h累计释放80%,血浆中释放稍快。大鼠肌内注射阿昔洛韦多囊脂质体10 mg&#8226;kg-1后,与注射同样剂量的药物溶液相比,多囊脂质体的达峰时间显著延长[(0.50±0.20) vs (0.17±0.08) h,P<0.01],峰浓度显著降低[(2.54±1.20) vs (31.50±3.14) mg&#8226;L-1,P<0.01],消除时间显著延长[(24.14±4.76) vs (1.50±0.21) h,P<0.01],48 h药物浓度仍可维持在0.4 mg&#8226;L-1。结论:阿昔洛韦多囊脂质体肌内注射缓释效果明显。  相似文献   
5.
本文讨论了噁丙嗪合成条件的优化设计,产品的纯制方法及钙盐的制备方法.  相似文献   
6.
双氯酚酸钠脂质体的制备及其眼部药代动力学   总被引:5,自引:0,他引:5  
孙考祥  王爱萍  黄丽军  梁荣才  刘珂 《药学学报》2006,41(11):1094-1098
目的研究双氯酚酸钠脂质体的制备方法并考察其在家兔眼部的药代动力学特征。方法采用逆相蒸发法制备双氯酚酸钠正电荷脂质体。脂质体和滴眼液滴眼后家兔采用高效液相色谱法测定角膜前、角膜和房水中药物浓度。结果制得的脂质体平均粒径为226.5 nm,多分散度为0.214,ζ电位为+18.1 mV,经均匀设计优化处方,包封率可达到63%。0.1%双氯酚酸钠脂质体和滴眼液两种制剂家兔局部滴眼后的药代动力学研究显示,脂质体可延缓药物在角膜前的清除,增加角膜中药物的浓度,药物在房水中半衰期延长,以滴眼液为参比制剂,相对生物利用度为211%。结论双氯酚酸钠正电荷脂质体可以增加药物在角膜前的滞留时间,提高角膜渗透性及药物在眼部的生物利用度,减少滴眼次数。  相似文献   
7.
案例教学法在药事管理学教学中的应用探讨   总被引:1,自引:0,他引:1  
本文从教学案例的选择整理、案例教学法的实施等几个方面探讨了案例教学法在药事管理学教学中的应用。  相似文献   
8.
目的 考察橄榄油对氟比洛芬和双氯芬酸钠透过大鼠腹部皮肤的作用。方法 以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,采用扩散池装置,以预处理皮肤法考察橄榄油对药物透过皮肤的影响。结果 橄榄油可有效促进氟比洛芬的经皮透过率,增渗倍数为2.11,但对双氯芬酸钠的经皮透过率有抑制作用。结论 橄榄油能够促进氟比洛芬的经皮渗透,可能归因于其中油酸的存在,还可能含有某些成分对双氯芬酸钠的经皮渗透有抑制作用。  相似文献   
9.
目的 研究不同添加刑对双氯芬酸钾凝胶剂稳定性的影响。方法 制备凝胶刑过程中加入不问添加刑,考察制剂稳定性。结果 丙二醇、0.5%吐温-80有利于凝胶刑的稳定性,甘油、并丙醇、1.0%吐温-80容易使双氯芬酸钾从凝胶剂中析出。结论 不同添加剂对双氯芬酸钾凝胶荆稳定性有不同的影响,合适的添加刑有利于凝胶剂的稳定。  相似文献   
10.
醒脑静注射乳剂制备工艺的改进   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的改进醒脑静注射乳剂的制备工艺。方法将冰片直接溶入油相,对提取液进行油水分离,分别加入油相和水相,以磷脂和泊洛沙姆为乳化刺制成乳剂。结果所得乳剂性能良好。结论改进后的方法更合理.  相似文献   
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