口服胰岛素载体的高分子生物材料

背景：利用具有生物相容性和生物可降解性的高分子材料作为载体,通过化学结合或物理包裹胰岛素,可提高胰岛素在体内的稳定性和生物利用度。 目的：从类型、制备方法、特征、药理作用等方面综述国内外口服胰岛素载体的高分子材料的研究进展。 方法：由作者应用计算机检索中国知网数据库、PubMed数据库和Elsevier 数据库2002年1月至2013年2月,与高分子生物材料和口服胰岛素载体相关的文章,中文关键词为“高分子生物材料、口服胰岛素、载体”,英文关键词为“polymeric biomaterials,oral insulin,carrier”。 结果与结论：目前,主要用于口服胰岛素系统控缓释的高分子生物材料可分为天然高分子生物材料和合成高分子生物材料两大类。用于口服胰岛素载体研究的天然高分子材料,以壳聚糖、藻酸盐多见。合成高分子生物材料中聚酯类、聚丙烯酸酯类及其共聚物,因具有良好的生物相容性、生物降解性和生理性能,被用作口服胰岛素制剂的载体材料的研究报道较多。国内外有关口服胰岛素制剂的研究报道虽多,也有一些商品型口服胰岛素进入临床试验阶段,但至今尚未见到实际应用的临床报告。其主要原因是作为载体的高分子材料、胰岛素的生物利用度低、制剂的质量标准及稳定性问题尚未解决。因此,未来的研究将主要集中在：载体材料的选择或者对现有高分子聚合物进行物理和化学的修饰,研发出新型的聚合物基材料作为载体,以避免胃肠道对胰岛素的破坏和改善胰岛素在体内的吸收,获得理想的释药速度和良好缓控释效果。     

叶酸修饰聚合物和脂质体药物载体及其靶向治疗的研究现状*

背景：叶酸介导的靶向药物载体被广泛研究。 目的：总结叶酸修饰靶向聚合物和脂质体药物载体的研究现状。 方法：由作者应用计算机检索2000-01/2010-12 Web of Science和CNKI数据库,选择叶酸修饰靶向聚合物和脂质体药物载体的相关文章,英文检索词为“folic acid, drug carriers, targeted delivery system, polymer, liposome”,中文检索词为“叶酸,药物载体,靶向,聚合物,脂质体”。共纳入相关文献19 篇进行综述。 结果与结论：叶酸受体在多种肿瘤细胞表面过度表达,而在多数正常组织中的表达仅限于一些难于进入血液循环的上皮细胞顶膜。正因为叶酸受体表达的特性,叶酸受体天然配体——叶酸成为将药物靶向到肿瘤细胞的重要分子。叶酸具有与叶酸受体的高亲和力、低免疫原性等优点,这使得叶酸介导肿瘤靶向的研究得到迅速发展。含叶酸靶向的药物载体体系中,主要分为3大类：即人工合成高分子载体体系、脂质体和天然高分子载体体系。      

口服胰岛素载体材料的研究现状**

摘要：作为口服胰岛素载体的材料主要是高分子材料和脂质体。天然高分子材料主要集中在多糖的研究;脂质体具有类似细胞膜的结构,有很好的生物相容性,但本身不够稳定,因此主要集中在经表面修饰的脂质体研究;合成高分子的形态较多,用于口服胰岛素载体的形态主要有微球、水凝胶、囊泡等。文章探讨了近几年来国内外关于高分子材料和脂质体作为药物载体包埋胰岛素的研究现状,但至今尚未见到实际应用在糖尿病治疗的临床报告,主要原因是口服胰岛素的生物利用度低,制剂的稳定性等尚未解决。随着药物新剂型、药物载体材料和制药技术的不断研究和发展,期望能研发出方便、安全、稳定的口服胰岛素制剂。     

生物素化聚乙二醇/聚乳酸纳米粒子的体外主动靶向行为

背景：目前研究的大部分高分子药物载体没有靶向性,在应用上有局限性,只有几个国外课题组报道生物素化聚乙二醇/聚乳酸(Biotin-PEO-PLA)纳米粒子的体外靶向行为,国内没有这方面的研究报道。 目的：分析Biotin-PEO-PLA纳米粒子作为靶向药物载体的可行性。 方法：透析法制备包埋紫杉醇的Biotin-PEO-PLA纳米粒子并表征;通过高效液相色谱研究包埋紫杉醇的Biotin-PEO-PLA纳米粒子的体外释放行为;利用细胞毒性法比较研究生物素-亲和素三步法实施的包埋紫杉醇的Biotin-PEO-PLA纳米粒子对OVCAR-3(表面表达CA-125抗体)和SKOV-3(表面不表达CA-125抗体)细胞的体外靶向行为。 结果与结论：包埋在Biotin-PEO-PLA纳米粒子中的紫杉醇的释放呈现初期的快速释放以及随后的缓慢释放。利用三步法处理的OVCAR-3细胞存活率明显低于SKOV-3细胞,表明通过Biotin-PEO-PLA/avidin/biotinylated MAB X306与OVCAR-3细胞表面CA-125抗原的特异性相互作用,包埋紫杉醇的Biotin-PEO-PLA纳米粒子被更为有效地传递进了OVCAR-3细胞。     

透析法制备生物素化高分子纳米粒子及粒径控制

背景：国内关于透析法控制粒径大小方面的研究报道较少。 目的：考察制备方式及制备条件等对生物素化高分子纳米粒子粒径大小的影响。 方法：采用透析法制备生物素化两亲性共聚物纳米粒子,通过单因素实验对比纳米粒子粒径的大小。 结果与结论：采用有机相滴加至水相的制备方法获得的粒径大小较适合用于药物载体,且初始有机溶剂加入量对粒径的影响较大。     

马齿苋多糖的活性炭脱色工艺优选

目的:优选马齿苋多糖的活性炭脱色工艺.方法:在单因素试验基础上,根据Box-Behnken中心组合设计原理,选取活性炭用量、脱色时间和脱色温度三因素三水平进行响应面分析,建立马齿苋多糖溶液脱色率的二次多项数学模型,分析各因素显著性,确定马齿苋多糖溶液的最佳脱色工艺.结果:最佳工艺条件为活性炭用量30 g·L-1,脱色时间50 min,脱色温度40℃,脱色率68.05％.结论:优选的脱色工艺简单、稳定、可预测性好.     

百合多糖降糖作用机理的体外研究

目的 通过研究百合多糖(LP-1,LP-2)对d-葡萄糖苷酶的抑制活性和胰岛β细胞(HIT-T15 cell)的影响,初步探讨百合多糖的降血糖机理.方法 用pNPG作为底物,以阿卡波糖为参照,用比色法测定LP-1和LP-2对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用;用MTT法检测不同浓度的LP-1 (0.1,1.0,10.0 mg/ml)和LP-2 (0.1,1.0,10.0 mg/ml)对HIT-T15增殖的影响,用放免法检测不同浓度LP-1和LP-2对HIT-T15细胞葡萄糖刺激性的胰岛素分泌量的变化.结果 百合多糖可促进HIT-T15细胞增殖,在5.6 mmol/L或16.7 mmol/L葡萄糖刺激下,LP-1和LP-2可剂量依存性地促进HIT-T15细胞葡萄糖刺激性胰岛素分泌.但对-葡萄糖苷酶活性没有明显的抑制作用.结论 百合多糖降糖机理与促进胰岛β-细胞的增殖和分泌功能有关.     

口服胰岛素载体的高分子生物材料

背景：利用具有生物相容性和生物可降解性的高分子材料作为载体,通过化学结合或物理包裹胰岛素,可提高胰岛素在体内的稳定性和生物利用度。 目的：从类型、制备方法、特征、药理作用等方面综述国内外口服胰岛素载体的高分子材料的研究进展。 方法：由作者应用计算机检索中国知网数据库、PubMed数据库和Elsevier 数据库2002年1月至2013年2月,与高分子生物材料和口服胰岛素载体相关的文章,中文关键词为“高分子生物材料、口服胰岛素、载体”,英文关键词为“polymeric biomaterials,oral insulin,carrier”。 结果与结论：目前,主要用于口服胰岛素系统控缓释的高分子生物材料可分为天然高分子生物材料和合成高分子生物材料两大类。用于口服胰岛素载体研究的天然高分子材料,以壳聚糖、藻酸盐多见。合成高分子生物材料中聚酯类、聚丙烯酸酯类及其共聚物,因具有良好的生物相容性、生物降解性和生理性能,被用作口服胰岛素制剂的载体材料的研究报道较多。国内外有关口服胰岛素制剂的研究报道虽多,也有一些商品型口服胰岛素进入临床试验阶段,但至今尚未见到实际应用的临床报告。其主要原因是作为载体的高分子材料、胰岛素的生物利用度低、制剂的质量标准及稳定性问题尚未解决。因此,未来的研究将主要集中在：载体材料的选择或者对现有高分子聚合物进行物理和化学的修饰,研发出新型的聚合物基材料作为载体,以避免胃肠道对胰岛素的破坏和改善胰岛素在体内的吸收,获得理想的释药速度和良好缓控释效果。     

透析法制备生物素化高分子纳米粒子及粒径控制

背景：国内关于透析法控制粒径大小方面的研究报道较少。目的：考察制备方式及制备条件等对生物素化高分子纳米粒子粒径大小的影响。方法：采用透析法制备生物素化两亲性共聚物纳米粒子,通过单因素实验对比纳米粒子粒径的大小。结果与结论：采用有机相滴加至水相的制备方法获得的粒径大小较适合用于药物载体,且初始有机溶剂加入量对粒径的影响较大。     

贮存时间及温度对马齿苋多糖体外抗氧化活性的影响

目的观察浓度、贮存时间和贮存温度对马齿苋多糖抗氧化活性的影响,确定马齿苋多糖的最适保存条件,为开发马齿苋多糖功能性食品提供理论依据。方法以羟基自由基清除能力为考察指标,分析比较了分别在20～25℃、0～4℃、-20℃放置7,15,30 d和90 d后马齿苋多糖的抗氧化能力。结果马齿苋多糖的自由基清除率随浓度的升高而逐渐增大,随贮存时间延长和温度升高而下降,且呈一定的量效关系。保持马齿苋多糖的抗氧化活性由强到弱的顺序为:冷冻(-20℃)>冷藏(0～4℃)>常温(20～25℃)。结论马齿苋多糖是一种天然抗氧化剂,其抗氧化能力受到浓度、贮存温度和贮存时间的影响,保持抗氧化活性最好的贮存条件为:2 mg/ml,-20℃,90 d。