β-环糊精和促透剂对辣椒碱经皮透过特性的影响

【目的】研究不同浓度β-环糊精及促透剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。【方法】采用改良的Franz扩散池法,以离体鼠皮为透皮屏障,用高效液相色谱法测定接受液中辣椒碱的含量,计算药物的累积透过量,采用滞留时间法求算经皮渗透参数,考察不同浓度β-环糊精以及不同浓度十二烷基硫酸钠（sodium dodecyl sulfate,SDS）、尿素与辣椒碱-β-环糊精包合物对辣椒碱的促透作用。【结果】β-环糊精与辣椒碱形成包合物后透皮速率提高;添加SDS或尿素的辣椒碱-β-环糊精包合物透皮速率进一步增高,其中0.1%SDS的促透效果最为明显,而不同浓度的尿素促透效果相近。【结论】β-环糊精包合的辣椒碱经皮透过量增加,选择10 g/Lβ-环糊精制备辣椒碱β-环糊精包合物较适宜,SDS或尿素可进一步促进包合物中辣椒碱的透皮吸收。     

盐酸小檗碱固体分散体的制备及溶出特性观察

目的 制备盐酸小檗碱固体分散体,观察其体外溶出度.方法 以聚乙二醇6000（Polyethylene Glycol 6000,PEG6000）,聚乙烯吡咯烷酮K30（PolyvinylpyrrolidoneK30,PVPK30）为载体,分别用熔融法和溶剂-熔融法制备盐酸小檗碱固体分散体,采用紫外分光光度法测定溶出液中盐酸小檗碱浓度,并进行体外溶出度考察.结果 紫外分析方法的低、中、高三种浓度日内精密度的RSD分别为0.53%、0.31%、0.1%,日问精密度的RSD分别为1.38%、0.31%、0.1%,在2～14 mg/L范围内盐酸小檗碱的标准曲线方程为：A=0.0661C＋0.0006（r=0.9999）.采用PEG6000和PVPK30两种载体制成的固体分散体均较稳定,药物体外释放速率加快,在15 min左右就达到完全溶出.Weibull方程拟合结果显示PVPK30作为载体制成的固体分散体能更显著地提高药物体外溶出速率.结论 固体分散体能加速盐酸小檗碱的体外溶出;PVPK30是提高盐酸小檗碱生物利用度的较理想的载体材料.     

规律性间断硬膜外注射联合右美托咪定静注分娩镇痛及产后血Fib和D-二聚体水平

目的:探讨规律性间断硬膜外注射镇痛联合右美托咪定静注对分娩镇痛及产后外周血Fib和D-二聚体水平的影响。方法:选择2016年1月—2018年2月本院妇产科单胎足月初产妇126例为研究对象,随机数字表法分为观察组(63例),采用右美托咪定联合规律性间断硬膜外注射,对照组(63例)采用规律性间断硬膜外注射镇痛。评估两组镇痛效果,对凝血功能指标[凝血酶原时间(PT)、部分活化凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)以及纤维蛋白原(FIB)、D-二聚体(D-D)]的影响。结果:观察组镇痛显效时间、起效时间、第二产程、第三产程均短于对照组,镇痛维持时间、总镇痛时间长于对照组,硬膜外用药量少于对照组,PT、APTT、TT均大于对照组,FIB、D-D低于对照组(P均0.05)。产程潜伏期两组无差异(P0.05)结论:规律性间断硬膜外注射联合右美托咪定静注具有减轻孕妇产后高凝状态、减少硬膜外麻醉药物用量、缩短产程、镇痛维持时间长,起效快等优点,可在临床中探索应用。     

重复吊尾应激对小鼠体重、肾上腺和睾酮水平的影响

目的研究重复吊尾应激小鼠的体重、脏器指数、血浆睾酮水平以及睾丸和肾上腺的组织形态学改变。方法昆明种小鼠．20只，随机分为2组，即对照组和应激组。采用悬吊应激模型，重复悬吊应激11d，1次／d，并循序增加应激强度，并于末次应激结束30min后眼眶取血，用RIA法测定血清中睾酮含量。摘取脾脏、胸腺、肾上腺和睾丸，称重并计算脏器指数。取肾上腺和睾丸用4％多聚甲醛固定并制作组织切片，HE染色，于显微镜下观察形态学变化。结果与对照组相比，应激后小鼠体重增长程度明显受抑，肾上腺指数增加（P〈0．01），脾脏指数下降（P〈0．01）；应激组小鼠的而睾丸指数和胸腺指数无变化。组织形态学研究显示，应激组小鼠生精小管的形态结构，精原细胞、精母细胞及精子细胞数无明显变化。肾上腺皮质肥厚，髓质萎缩甚至消失。应激组小鼠血浆睾酮水平显著低于对照组。结论重复应激小鼠体重增加减缓，脾脏重量减轻，血浆睾酮水平降低，肾上腺指数升高，肾上腺发生形态学改变。     

辣椒碱-β-环糊精包合物的研制及包合常数的测定

目的制备辣椒碱-β-环糊精包合物,考察其溶解度。方法采用共沉淀法制备包合物,用正交设计优化包合物形成的最佳条件,采用相溶解度法测定包合物的表观溶解度和包合稳定常数。结果通过正交试验筛选的最优条件为包合时间6 h,搅拌强度70 rpm,包合温度70℃,辣椒碱与β-环糊精质量比为1:21,溶液p H值为11。在25、37、45℃条件下包合物中辣椒碱的溶解度极大值分别为0.32、0.60、1.08 mg·m L-1。结论辣椒碱与β-环糊精能形成稳定的包合物,制成包合物后辣椒碱的溶解度增加。     

积雪草及其活性成分的国内外研究进展

积雪草（Centella asiatica（L）Urban）为伞形科积雪草属植物,又名雷公根、落得打、崩大碗、半边钱、马蹄钱、钱凿口、崩口碗、老公根、葵蓬菜、连钱草、地钱草、铜钱草、铁打盏、半边碗、透骨消、大金钱草、灯盏草、马蹄草、遍地香、蚶壳草等。为多年生草本植物,干燥全草入药。其性寒、味苦、辛;具有清热利湿、消肿解毒、活血化瘀、利尿之功效。     

红景天苷对慢性重复悬尾应激动物的保护作用

目的:研究红景天苷(salidroside)对慢性重复悬尾应激模型(repeated tail-suspension test,R-TST)小鼠的保护作用。方法:昆明种小鼠50只,随机分为5组,即对照组、应激组、红景天苷高(60 mg.kg-1)、中(30 mg.kg-1)、低剂量组(15 mg.kg-1)。采用重复悬尾应激模型,重复悬吊应激11 d,每天应激1次,每次2 h,并每隔3 d增加1 h,每次应激前30 min ig给予相应剂量的红景天苷或生理盐水,并于末次应激结束30 min后眼眶取血,用RIA测定血清中睾酮含量。摘取脾脏、胸腺、肾上腺和睾丸,称重并计算脏器指数。取肾上腺和睾丸用4%多聚甲醛固定并制作组织切片,HE染色,显微镜下观察形态学变化。结果:应激后小鼠体重增长程度明显受抑,质量增加幅度仅为对照组的27%;肾上腺指数上升,为对照组的164%;脾脏指数下降为对照组的70%;肾上腺皮质肥厚,髓质萎缩甚至消失。应激组小鼠血浆睾酮水平显著低于对照组(P<0.01)。应激前30min给予低剂量红景天苷可逆转应激导致的体重增加减缓,降低肾上腺指数,脾脏指数增加;肾上腺皮质肥厚及髓质萎缩等病理症状减轻,睾酮恢复至正常水平。但中剂量组和高剂量红景天苷组上述作用不显著。结论:低剂量红景天苷可显著改善应激小鼠体重增加减缓、肾上腺指数升高、脾脏指数下降、肾上腺皮质肥厚、髓质萎缩和结构层次模糊等,且能显著抑制重复悬尾应激所引起的睾酮水平低下并使其恢复正常,提示红景天苷可能通过改善应激所致的睾酮水平降低及维持肾上腺的正常结构和正常生理功能发挥抗应激作用。     

辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度

目的:测定辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度。方法:采用HPLC测定辣椒碱在生理盐水、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、不同体积分数乙醇、乙醇-磷酸盐缓冲液、聚乙二醇400水溶液中的溶解度。结果:随着所选用溶剂极性的降低,辣椒碱的溶解度逐渐增大;混合溶剂中半极性溶剂的比例增加,辣椒碱溶解度逐渐增大;当乙醇体积分数为40%时,辣椒碱的溶解度增加到30.4 g.L-1。结论:辣椒碱的平衡溶解度与介质的极性有关,可通过调节介质的极性,增加辣椒碱的溶解度。