Box-Behnken实验设计法优化岩白菜素自微乳剂处方的研究北大核心CSCD

目的优化岩白菜素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)的最佳处方,增加难溶性药物岩白菜素的溶解度,为提高其生物利用度提供参考。方法通过溶解度实验、伪三元相图确定岩白菜素自微乳给药系统各组分比例范围;进一步以岩白菜素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为评价指标,采用Box-Behnken实验设计对处方进行优化。结果优化的岩白菜素自微乳处方:油相、表面活性剂、助表面活性剂分别为油酸、聚山梨醇80(Tween 80)、聚乙二醇400(PEG 400),比例为32.78∶41.12∶26.10。优化处方载药量为262.18 mg·g^(-1),粒径为40.95 nm。结论应用Box-Behnken实验设计优化岩白菜素自微乳剂处方,方法可行,数学模型预测值与实测值相符。     

丹红注射液治疗血管性痴呆的系统性评价

目的评价丹红注射液治疗血管性痴呆的疗效。方法检索CNKI、Wanfang、VIP、CBM、MEDLINE、SCI Expanded、EMBase、PubMed数据库(各数据库建库-2013年8月31日),收集丹红注射液治疗血管性痴呆的临床研究文献。由两名评价者根据纳入标准和Cochrane系统评价员手册5.0.0版独立进行文献筛选和文献质量评价,RevMan 5.0软件进行Mate分析。结果共纳入6项研究,共473例患者,其中5项研究的质量评价为B级,1项研究的质量评价为C级。Meta分析结果显示,与单纯采用化学药物常规治疗相比,丹红注射液联合化学药物常规治疗可以减少血管性痴呆的发生率(OR=3.65,95%CI[1.98,6.73],P<0.0001)、改善精神状态(简易智能精神状态量表(MMSE)评分(SMD=0.68,95%CI[-0.02,1.37],P=0.06))、增强日常生活活动能力(日常生活活动能力量表(ADL)评分(SMD=1.11,95%CI[0.32,1.90],P=0.006)、Bless-Roth行为量表(BRS)评分(SMD=0.96,95%CI[0.69,1.22],P<0.000 01))。结论丹红注射液联合化学药物常规治疗血管性痴呆优于单纯采用化学药物常规治疗方案,可提高疗效和患者生活质量,表明丹红注射液对治疗血管性痴呆有一定的辅助作用。     

多西他赛囊袋张力环的含量测定

目的 建立多西他赛囊袋张力环的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱:C18(5μm,4.6×150mm),流动相:乙腈-水(60∶KG-*3/540),流速:1mL·min-1,柱温:35℃,检测波长:232nm,进样量:20μL.结果 多西他赛在0.5μg·mL-1~3.5μg·mL-1浓度范围内线性关系良好,r=0.9998,高中低浓度的平均回收率为99.15%(n=9),RSD值分别为2.09%.HT5"H结论 该含量测定方法准确度高,专属性强,操作简便,可作为多西他赛囊袋张力环的含量测定方法.     

高分子载体材料应用于眼部给药系统的研究进展

随着现代社会生活水平的提高、人口老龄化、眼疾患者的增加和眼部保健要求的提高,眼用药物的研究开发正呈现高速增长的趋势。本文综述了近几年来高分子载体材料在眼科中的应用,为研究者进行眼部给药系统的研究提供理论依据。     

高职中药制剂技术实验教学改革初探

采用问卷调查形式,对我院2012级中药学、中药制药及中药养生专业学生进行中药制剂技术实验教学情况调查。分析影响中药制剂技术实验教学效果的主要因素,并提出改革思路。     

护肝片及其拆方对慢性肝损伤肝阴虚证大鼠模型的影响

目的：研究护肝片（HGT）及其拆方（DR）对慢性肝损伤肝阴虚证大鼠模型的影响。方法54只Wiltar大鼠随机分为7组，除正常组外，其余6组均造模共6周，建立慢性肝损伤肝阴虚证的大鼠模型，然后开始给予相应的药物灌胃治疗，每天1次，共2周。末次给药后处死动物，采集大鼠血清和肝组织标本。检测血清丙氨酸氨基转移酶（ ALT）、白蛋白（ ALB）、醛固酮（ ALD）、肝组织匀浆超氧化物歧化酶（ SOD）、丙二醛（ MDA）以及肝组织羟脯氨酸（ HYP）含量。HE染色法对肝组织病理学形态检查。结果与模型组比较，护肝片全方组使血清中丙氨酸氨基转移酶、醛固酮、肝丙二醛、肝组织羟脯氨酸明显降低，血清白蛋白和肝超氧化物歧化酶明显升高，护肝片全方组作用优于各拆方组，肝功能和组织病理学形态及该模型具有的肝阴虚证有所改善。结论护肝片全方比各拆方组作用效果更好，可以改善肝阴虚证，清除自由基，减少纤维化形成，对肝有一定的保护作用。     

口服布洛芬原位凝胶的制备及其在Beagle犬体内药代动力学研究

本文设计并制备了口服布洛芬原位凝胶(in situ gel systems for the oral delivery of ibuprofen，IBU-ISG)， 并对其在Beagle犬上药代动力学进行了研究。以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶材料， 分别对此两种凝胶材料进行了单因素考察， 初步确定了辅料的用量。以成胶前的复合黏度值、 体外释放度等参数为评价指标， 采用正交设计法进行处方优化。优化的制剂处方为： 1.0%海藻酸钠、 0.5%去乙酰结冷胶、 0.21%枸橼酸钠和0.056%氯化钙。采用RP-HPLC法测定6只Beagle犬口服IBU-ISG和参比制剂(市售布洛芬混悬液)后不同时间血浆中布洛芬的浓度， 所得药代动力学参数T_max分别为(1.8±0.6)和(0.4±0.1) h， C_max分别为(29.2±7.6)和(37.8±2.2)μg·mL^-1， T_1/2分别为(2.3±0.5)和(2.0±0.9) h， AUC_0-t分别为(131.0±38.6)和(117.3±23.1)μg·mL^-1·h。结果表明， 采用去乙酰结冷胶和海藻酸钠二元骨架制备IBU-ISG可行。     

均匀设计法优选穿心莲内酯自乳化固体分散体

目的 采用均匀设计法,筛选穿心莲内酯自乳化固体分散体的最优制备工艺。方法 以穿心莲内酯体外释放度T63.2为指标,采用均匀设计法考 察聚乙二醇、大豆油、吐温-80等辅料对穿心莲内酯自乳化固体分散体体外释放的影响并筛选出最优工艺;考察市售的穿心莲内酯滴丸溶出速率。结果 最优工艺为吐温-80（ 18 %）,大豆油（10.8 %）,聚乙二醇-6000（61.2 %）,穿心莲内酯（10 %）。结论 自乳化技术与固体分散技术相结合能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。     

穿心莲内酯自乳化固体分散体体外方法学考察

目的 建立穿心莲内酯自乳化固体分散体体外释放度的测定方法.方法 样品经溶解,过中性氧化铝柱纯化.采用高效液相色谱法,固定相：色谱柱：Diamonsil C18（5μm,250×4.6mm）,流动相：甲醇-水（60：40）,柱温35℃,1.0mL·min-1流速,检测波长225nm.结果 穿心莲内酯在0.0129～0.2064mg·mL-1浓度范围内线性关系良好（r=0.9998）,平均回收率达100.56%（RSD=2.59%,n=5）.结论 该含量测定方法操作简便,结果准确.     

多西他赛对人晶状体上皮细胞的抑制作用

背景一些已知的抑制人晶状体上皮细胞（LECs）增生的药物由于严重的不良反应限制了其临床应用，寻找高效、安全的抑制LECs增生的药物是防治晶状体后囊膜混浊（PCO）的研究热点。目的探讨多西他赛对LECs增生的影响，并与盐酸表柔比星、盐酸吡柔比星和雷替曲塞的作用进行比较。方法对永生系人LECs细胞株SRAOI／04进行培养及传代，将不同浓度的多西他赛、盐酸表柔比星、盐酸吡柔比星和雷替曲塞加入LECs中分别作用24、48、72h，以MTT法评价不同浓度的多两他赛对人LECs增牛的抑制作用并与其他药物进行比较。用流式细胞术分析不同浓度的多西他赛作用48h后对LECs细胞周期的影响，采片jAnnexinV-FITC／PI标记法和蛋白印迹分析法评估不同浓度的多西他赛作用48h后LECs细胞bcl-2蛋白的表达和凋亡情况。结果8～519pmol／L多西他赛组LECs的增生率为100％，LECs形态正常，而66nmol／L多西他赛组干预48h和72h后LECs的增生率分别为34．7％和27．4％，LECs形态出现异常。23．22～523．56μmol／L雷替曲塞对人LECs的增生无明显抑制作用。多西他赛作用48h和72h时，半数抑制量（IC50）明显低于盐酸吡柔比星和盐酸表柔比星。多西他赛作用LECs48h后，随着多西他赛浓度的增高，处于G2／M期的LECs百分数明显增加，各组的总体差异有统计学意义（F=2633．05，P〈0．01）；8．3nmol／L和266nmol／L多西他赛浓度组干预48h后，LECs的凋亡率分别为22．4％和27．9％，较细胞对照组升高，差异均有统计学意义（χ2=20．00，P〈0．01；χ2=42．68，P〈0．01）。Westernblot检测表明不同浓度多西他赛干预后bcl-2蛋白在LECs中的表达条带均较对照组淡，8．3nmol／L多西他赛组bcl-2蛋白表达降低更为明显。结论多西他赛、盐酸表柔比星和盐酸吡柔比星均可抑制人LECs的增生，而雷替曲塞对人LECs的增生无明显的抑制作用。多西他赛对LECs增生的抑制作用强于其他药物，其作用强度呈浓度和时间依赖性。