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目的通过对萘酚喹进行改造,以发现活性更高的抗疟药。方法用3-羟基丙胺、4-羟基丁胺、N-(2-氨基乙基)吗啉、3,5-二甲基哌啶、3,5-二甲基哌嗪替代萘酚喹特丁氨基,采用曼尼希反应与关键中间体7缩合,得到目标化合物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用4日抑制法对衍生物进行体内抗疟活性评价,计算ED50。结果合成的5个萘酚喹衍生物为新化合物,均未见报道。体内活性结果显示化合物8、9、11具有抗疟活性,其中化合物9的抗疟活性较好。结论萘酚喹的特丁氨基被不同的含氮六元环取代会影响化合物的体内抗疟活性。 相似文献
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脂质体作为药物载体具有提高药物疗效、减轻药物不良反应及靶向作用的特点,常用制备方法主要有薄膜分散法、逆相蒸发法、注入法、超声波分散法等。在制备含药脂质体时,根据药物被装载的机理不同,又可分为被动载药法(passive loading)与主动载药法(active loading)两大类。 相似文献
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目的 观察西多福韦磷脂衍生物CMX001在体内外实验模型中的抗疱疹病毒药效.方法 利用中性红染色法测定CMX001在Vero细胞培养条件下对单纯疱疹病毒(HSV)-1和HSV-2的抗病毒作用;在BALB/c小鼠阴道疱疹病毒感染模型中观察ACV乳膏和CMX001凝胶制剂在体内对HSV-2感染的治疗效果.结果 CMX001在Vero细胞上对HSV-1和HSV-2的半数抑制浓度(IC50)的平均值分别为0.073和0.070 μmol/L;在体内实验当中,CMX001凝胶制剂对小鼠阴道HSV-2感染疗效较好,优于阳性对照组(阿昔洛韦乳膏).结论 CMX001在体内外均对HSV有较强的抑制作用. 相似文献
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目的建立GC法检测达沙替尼原料药中残留溶剂的方法。方法色谱柱为HP-DB624毛细管柱(30 mm×0.53 mm,3.0μm),氢火焰离子化检测器(FID),载气为氮气;进样口温度:220℃;检测器温度:240℃;流速2 ml·min-1,采用程序升温:初温60℃,保持2 min,以20℃.min-1升温至80℃,保持2 min;以10℃·min-1升温至140℃,保持2 min;分流比为5∶1,直接进样,进样体积为1.0μl。以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,采用外标法测定。结果 4种溶剂均能达到较好的分离;峰面积与浓度呈良好的线性关系,精密度良好,回收率符合要求,3批样品检测残留溶剂均未超标。结论本测定方法简单,准确,可用于达沙替尼原料药中有机溶剂残留量的检测。 相似文献
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早期药代动力学评价是药物发现过程的重要组成部分,可在药物发现早期对化合物的体内药动学特性进行区分,从而有针对性地进行研究,加快研发进程。新靶点及新化合物合成和筛选技术的进步,可供筛选的化合物数量快速增加,使药代动力学筛选速度成为新药研发的严重瓶颈。采用基于液相色谱质谱联用技术(LC-MS/MS)的盒式给药方法,即几种候选化合物混合后同时给单一动物进行快速样品分析,可增加化合物在体内的药代动力学筛选通量。盒式给药方法在节省实验资源和提高通量方面具有优势,但可能出现化合物相互作用,因此需要进行评价和验证,建立适当的盒式给药分析方法。盒式给药的方法已经得到较为广泛的应用,本文对近年来的盒式给药文献报道进行综述,并对其发展进行了展望。 相似文献
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目的从抗病毒角度探讨西多福韦对宫颈癌细胞 CaSki内人乳头瘤病毒16(HPV16)的抑制作用及对细胞周期的影响。方法用 MTT法检测西多福韦对细胞的毒性;用实时定量 PCR法检测其对病毒 E6、E7 mRNA水平的影响;用 Western blot方法检测其对病毒蛋白 E6、E7和细胞抑癌蛋白 p53、pRb表达水平的影响;用流式细胞法检测其对宫颈癌细胞周期的影响。结果西多福韦对宫颈癌细胞毒性较正常细胞大。可使HPV16阳性宫颈癌细胞 CaSki内 E6、E7 mRNA和蛋白水平降低,最大抑制率分别为(33.38±8.00)%、(28.32±2.73)%和98.92%、97.46%;可以使 p53、pRb蛋白水平升高,最大浓度时可以上调12.06和3.53倍;对 HPV16阴性宫颈癌细胞 C-33A p53蛋白表达无影响,但可提高 pRb蛋白水平;可导致 CaSki和 C-33A细胞发生 S期阻滞,最高浓度组细胞相对对照组 S期分别增加22.83%和67.64%。结论西多福韦可以在对细胞无毒的浓度下,抑制宫颈癌细胞内的 HPV16,诱导宫颈癌细胞发生 S期阻滞。 相似文献
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