三子胶囊的制备及质量标准研究

目的:制备三子胶囊并建立其质量标准。方法:采用水煎煮法提取药液;以薄层色谱(TLC)法进行定性鉴别,以高效液相色谱(HPLC)法对制剂中栀子苷进行含量测定。结果:在TLC中可检出栀子、诃子、川楝子的特征斑点,阴性对照无干扰;栀子苷线性范围为3.0～30μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为100.06%(RSD=1.17%)。结论:本制备方法合理;定性鉴别和定量方法专属性强、重现性好、准确、可靠,所建标准可用于质量控制。     

复方妥舒沙星鼻用喷雾剂的研制

目的：制备复方妥舒沙星鼻用喷雾荆并建立质量控制方法。方法：拟定处方组成及制备工艺；采用紫外分光光度法测定妥舒沙星含量；采用旋光法测定盐酸麻黄碱含量。结果：妥舒沙星在4．5—63．0μg·ml^-1范围内线性关系良好，r=0．9999。平均回收率为99．7％，RSD为0．48％。结论：该制剂制备工艺简单，质量控制方法可靠，质量稳定。     

高效液相色谱法测定更昔洛韦凝胶剂中更昔洛韦的含量

目的：建立高效液相色谱法测定更昔洛韦含量的方法。方法：采用Hypersil ODS色谱柱（125mm×4．0mm,5μm）;以甲醇-水（7：93）为流动相;流速：1．0ml·min^-1,柱温：25℃;检测波长：252nm。结果：更昔洛韦的线性范围为2．0～90．0μg·ml^-1,r=0．9999。平均回收率为100．0％,RSD为0．5％（n=9）。结论：HPLC法简便,准确,快速,重复性好,可作为更昔洛韦凝胶剂的质量控制。     

曲伐沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎

目的:评价新型氟喹诺酮类抗生素曲伐沙星治疗兔实验性金葡菌性角膜炎的有效性。方法:采用兔角膜基质注射5μL金葡菌(ATCC25923)菌液(含菌100 CFU)的方法建立细菌性角膜炎模型。接种菌9 h后,将炎症发展程度较一致的兔随机分为4组,即接种菌9 h(或16 h)基线组、空白对照组、0.5%左氧氟沙星滴眼液组和0.5%曲伐沙星滴眼液组。按预定给药方案给药,最后一次给药后的1 h对实验兔角膜炎情况进行观察,并进行病理组织观察和房水细菌培养,评价药物治疗细菌性角膜炎的有效性。结果:曲伐沙星和左氧氟沙星对金葡菌(ATCC25923)的MIC分别为0.062 5和0.125 mg·L-1。实验结果表明,相比于空白组,左氧氟沙星组和曲伐沙星组显著降低角膜炎感染的临床症状(P=0.000),而左氧氟沙星组和曲伐沙星则在临床评分方面疗效相当(P=0.766)。菌落计数中,左氧氟沙星组和曲伐沙星组均显著降低角膜菌落数(P=0.000),但曲伐沙星组优于左氧氟沙星组(P=0.001)。结论:曲伐沙星在眼局部给药用于治疗金葡菌性角膜炎方面具有改善临床症状、降低角膜菌落计数的治疗效果。     

阿西美辛壳聚糖凝胶剂的制备与质量标准

目的 制备阿西美辛壳聚糖凝胶剂,并建立其质量控制方法.方法 以壳聚糖为凝胶材料制备阿西美辛凝胶剂;采用紫外分光光度法测定阿西美辛含量.结果 阿西美辛的线性范围为2.8～33.6μg·ml-1;平均回收率为100.3%,RSD为1.2%(n=5).结论 该凝胶剂制备工艺简单,含量测定方法可靠、准确、适用于本制剂的质量控制.     

曲伐沙星滴眼液预防家兔实验性金黄色葡萄球菌性眼内炎

目的评价曲伐沙星眼局部滴眼预防兔实验性金葡菌性眼内炎的有效性。方法构建兔细菌性眼内炎模型,按给药方案于造模前、后滴眼给药,对兔眼内炎进行观察、评分,并进行病理组织观察和房水、玻璃体细菌培养。结果曲伐沙星和左氧氟沙星组临床评价指标均优于空白对照组,曲伐沙星和左氧氟沙星组之间无显著性差异。曲伐沙星和左氧氟沙星均可有效降低房水组织中的荷菌数,且两者是等效的。但相比于空白组,曲伐沙星和左氧氟沙星均不能有效降低玻璃体组织细菌感染率和细菌数。结论曲伐沙星眼局部给药用于预防金葡菌性眼内炎方面具有与左氧氟沙星相似的疗效,提示其在眼局部应用中具有潜在的临床价值。     

衍生化分光光度法测定控释制剂中卡托普利含量相关条件的考察

目的:考察渗透泵型控释制剂中卡托普利最佳的衍生化测定条件。方法:以2,2’-二硫二吡啶(2-PDS)为衍生化试剂,通过研究卡托普利与2-PDS的反应时间、反应体系的pH的变化以及pH调节方法对卡托普利最终测定结果的影响。结果:卡托普利在pH6.8的溶液中衍生化60min,能够达到稳定的最大紫外吸收。结论:该方法操作简单,能够准确稳定测定出渗透泵型控释制剂中卡托普利的含量,且重复性好,适用于本品制剂的含量检测。     

呋喃西林溶液细菌内毒素的检查

目的：建立呋喃西林溶液细菌内毒素的检查方法。方法：按照《中国药典》2005年版（二部）附录IS和附录XIE进行试验及结果判定。结果：呋喃西林溶液稀释两倍后,对市售标示灵敏度（λ）为0．25EU·ml^-1的鲎试剂凝集无干扰作用,3个批号的供试品细菌内毒素均符合规定。结论：细菌内毒素检查法中的凝胶法可控制呋喃西林溶液的细菌内毒素限度。     

骨形成蛋白微球温敏性凝胶复合系统的制备及释药特性研究

 目的考察处方和制备工艺对人重组骨形成蛋白-2(rhBMP-2)微球释放度的影响,并比较rhBMP-2微球和rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统的体外释药特性。方法采用W/O/W型乳化溶剂挥发法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)为材料制备空白微球。通过吸附法制备rhBMP-2载药微球。以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备凝胶。通过试管倒转法测定凝胶剂和微球凝胶剂的初始胶凝化温度(IGT),采用夹心法酶联免疫吸附法测定释药速度。结果20%的MPEG-PLGA凝胶和微球凝胶剂的IGT均在37℃左右,微球中药物呈现三相释药模式,而微球凝胶剂体外释药曲线符合Higuchi方程。采用PLGA-COOH制备的rhBMP-2微球,其突释明显小于以PLGA为材料制备的微球,增加内水相与油相的体积比、在内水相中加入氯化钠均可以在一定程度上减小突释。结论rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统可以减少药物突释,具有比微球剂更理想的体外释药特性。     

硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究

 目的 考察硫酸长春碱（ VBL ）温敏性凝胶的释药特征，并评价其抗血管生成活性。 方法 以单甲基聚乙二醇 - 羟基乙酸共聚物（ MPEG-PLGA ）为材料制备 VBL 凝胶，运用高效液相色谱法测定 VBL 凝胶的载药量和释放度，采用鸡胚尿囊膜（ CAM ）实验考察不同剂量的 VBL 凝胶对 CAM 血管的抑制作用。 结果 随着 MPEG-PLGA 溶液浓度的增加，溶液发生相转变的温度降低， 20% MPEG-PLGA 溶液在 37 ℃ 左右胶凝。 VBL 凝胶在 2 h 表现出 10%~30% 的突释，随着 MPEG-PLGA 的浓度的增加，突释量减小。 2 h 以后凝胶的释药速度减慢，第 3 天以后释药速度又呈现出加快的趋势， 10% 和 20% 的水凝胶在 10 d 的累积释放度为 80% 左右。 VBL 凝胶高剂量组（ 5.6×10^-3 pg · 个 ^-1 鸡胚）和低剂量组（ 2.8×10^-3pg · 个 ^-1 鸡胚）均能明显抑制 CAM 小血管的生成 (<>P<0.01) ，其中高剂量组还能够明显抑制大血管的生成 (<>P<0.05) 。低剂量的 VBL 凝胶剂对 CAM 小血管的抑制作用明显优于相同剂量的水溶液 (<>P<0.01) ，高剂量的 VBL 凝胶剂对 CAM 大、小血管的抑制作用与相同剂量的水溶液相当（ <> P >0.05 ）。 结论 VBL 温敏性凝胶具有明显的缓释特征，通过低剂量持续作用的方式可以明显地抑制 CAM 血管生成。