丹皮酚、丁香酚、胡椒碱经皮微透析体内外回收率的研究

建立活血止痛膏中有效成分丹皮酚、丁香酚、胡椒碱微透析体内外回收率校正方法,为其经皮药动学研究提供依据。利用高效液相色谱法测定透析液中丹皮酚、丁香酚、胡椒碱的浓度,并计算微透析探针回收率;研究浓度、校正方法对3种成分微透析探针回收率的影响,并考察探针吸附性、体内外回收率的稳定性和重复性。结果表明,以30%乙醇生理盐水作为灌流液时,探针对3种成分均无明显的吸附,短时间内即可从探针上被完全洗脱下来;在8 h内,3种成分体内外回收率均能保持稳定;交替用含药溶液和空白灌流液灌流探针3次,3种成分体内外回收率基本不变。不同质量浓度丹皮酚(2.46~53.64 mg·L~(-1))、丁香酚(4.26~32.15 mg·L~(-1))和胡椒碱(5.75~45.87 mg·L~(-1))体外回收率分别为(45.7±4.66)%,(41.3±3.96)%,(27.82±2.95)%,即3种成分的探针回收率对浓度没有依赖性;在相同条件下,零净通量法、透析法和反透析法所测得的探针体外回收率几乎相等。因此,采集部位药物的浓度可用体外测得的回收率或在体回收率进行校正。同时也证明了该研究建立的微透析方法可用于活血止痛膏的经皮药动学研究。     

质量源于设计:基于知识组织的中药生产潜在关键工艺参数的辨识

目的:在"质量源于设计"(quality by design,Qb D)理念的指导下,将知识组织方法应用于中药生产潜在关键工艺参数辨识。方法:以丹参乙醇提取工艺相关文献为研究对象,运用秩和比法,通过知识抽取、知识重组和结果分析实现知识组织对丹参醇提潜在关键工艺参数的辨识。结果:运用知识组织方法和秩和比法成功辨识出丹参醇提工艺关键工艺参数的影响程度,其中乙醇体积分数和乙醇用量的影响最为重要,秩和比分别为0.319 3和0.252 1;其次为提取次数、提取时间和提取温度,秩和比分别为0.180 7,0.205 9,0.067 23。结论:Qb D理念指导下的知识组织方法可以有效辨识中药生产过程中潜在关键工艺参数,为中药生产过程的质量控制提供指导。     

高效液相色谱法同时测定益气复脉颗粒中3种活性成分的含量

目的建立同时测定益气复脉颗粒中芍药苷、丹酚酸B和丹参酮ⅡA含量的方法。方法采用HPLC法测定芍药苷、丹酚酸B和丹参酮ⅡA的含量,采用Hypersil Gold Aq RPC18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.05%磷酸梯度洗脱;流速1.3 m L/min;芍药苷检测波长为230 nm,丹酚酸B检测波长286 nm,丹参酮ⅡA检测波长为270 nm;柱温为30℃;进样体积为10μL。结果芍药苷、丹酚酸B、丹参酮ⅡA的质量浓度分别在24.36~507.42 mg/L、17.40~362.48mg/L、0.97~20.18 mg/L范围内与峰面积线性关系良好,r值分别为0.999 1、0.999 8、0.999 9;3种成分的加样回收率均在95%~105%之间,RSD值均小于3.00%。结论该方法准确性好、专属性强、灵敏度高,可用于益气复脉颗粒的质量控制。     

活血止痛膏有效成分经皮渗透性研究

建立透皮接收液中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的含量测定方法并对活血止痛橡胶膏剂经皮渗透性进行研究。利用HPLC测定透皮接收液中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的含量;以24 h累积透过量、经皮渗透速率及皮肤刺激性为指标,优选透皮接收液;采用Franz扩散池法考察活血止痛橡胶膏剂体外透皮特征及规律。结果表明,以聚乙二醇-乙醇-生理盐水3∶3∶4为透皮接收液,丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的累积透过量和经皮渗透速率均较丙二醇-乙醇-生理盐水3∶3∶4和乙醇-生理盐水3∶7作为接收液高,皮肤刺激性较丙二醇-乙醇-生理盐水3∶3∶4作为接收液小;活血止痛橡胶膏剂中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱24 h累积透过量分别为2.84,19.9,0.753μg·cm~(-2),三者经皮渗透速率分别为0.18,1.22,0.02μg·cm~(-2)·h~(-1)。由此,活血止痛橡胶膏剂中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的透皮过程与其在膏中含量无关,且这一过程为扩散过程。