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1.
目的:测定theacrine灌胃后在大鼠血浆中的血药浓度.方法:采用RP-HPLC检测血浆样品,以咖啡因为内标.色谱柱为Phenomenex Luna C18(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-水(25∶75)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为290nm,柱温为25℃.结果:Theacrine 血浆中质量浓度在0.5~100 mg·L-1线性关系良好(R2=0.998 9),最低定量限为0.5mg·L-1.在theacrine 血浆质量浓度为0.5,5.0,50 mg·L-1时,日内、日间精密度均小于15%,提取回收率分别为(95.8士8.6)%,(92.5士5.0)%,(90.3±5.2)%.当给药质量浓度为30 mg · kg-1时,主要药动学参数为Cmax(35.45±2.68) mg·L-1,tmax(0.51±0.13)h,t1/2(3.13±1.37)h,AUC0-∞(265.39±94.71) mg.L-1·.结论:经过系统的方法学考察,该研究所建立的测定方法灵敏度较高、重复性良好,可为theacrine在体内的代谢研究提供依据,为探讨theacrine作用机制及药效学评价奠定基础.  相似文献   
2.
目的探讨清热解毒经验方对子宫内膜癌移植瘤的作用及对肿瘤相关巨噬细胞(TAMs)表达的影响。方法对子宫内膜癌细胞进行传代培养,建立裸鼠子宫内膜癌移植瘤模型,采用免疫组织化学染色的方法研究子宫内膜癌裸鼠移植瘤组织中TAMs的表达。结果孕激素组及成瘤前中药组、成瘤后中药组肿瘤生长速度均明显低于空白对照组(P0.05),孕激素组及成瘤前中药组、成瘤后中药组肿瘤生长速度比较,差异无统计学意义(P0.05)。TAMs在肿瘤组织中的表达,孕激素组、成瘤前中药组、成瘤后中药组与空白对照组比较明显降低(P0.05);孕激素组与成瘤前中药组、成瘤后中药组比较明显降低。(P0.05)。结论清热解毒经验方具有抑制肿瘤生长的作用,其可能是通过抑制TAMs在肿瘤组织中的表达而发挥抑制肿瘤生长的作用。  相似文献   
3.
目的 阐明芪参益气滴丸对心梗后心衰大鼠血流动力学的改善作用及对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的影响.方法 利用左冠状动脉结扎术复制心梗后心衰大鼠模型,随机分为假手术组、模型组、芪参益气滴丸组以及卡托普利组.生物信号处理分析系统评价各组大鼠血流动力学参数,放免检测肾素(Ren)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、醛固酮(ALD)含量,Western blot检测AngⅡ的1型受体(AT1)、AngⅡ的2型受体(AT2)和血管紧张酶(ACE)的浓度变化.结果 结果显示,该模型大鼠在术后28 d出现显著的心梗后心衰病理改变.在动脉血流动力学方面,与假手术组相比,模型组大鼠的收缩压(SBP)与舒张压(DBP)下降显著;此外,模型组大鼠的左室收缩压(LVSP)、左室收缩压最大上升速率(+dp/dtmax)和舒张压最大上升速率(-dp/dtmax)明显低于假手术组.肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)被激活,其中伴随ACE、AT1表达的上升和AT2含量的下调.而芪参益气滴丸组和卡托普利组均能很好的改善动脉SBP和DBP(P<0.05),且2组之间无统计学差异.此外,均能上调心衰大鼠心室左室舒张压末期压(LVEDP)和-dp/dtmax.但在抑制RAAS激活方面,芪参益气滴丸可以下调血浆肾素-血管紧张素Ⅱ,但对醛固酮无明显作用.芪参益气滴丸能够部分抑制AT1和ACE的表达,而对AT2具有明显的上调作用.作为血管紧张素酶抑制剂,卡托普利药效主要作用在ACE和AT1上,对AT2未见显著改善作用.结论 芪参益气滴丸能够改善心衰大鼠血流动力学.该机制可能通过降低肾素、AngⅡ的表达,下调ACE和AT1受体,增加保护性受体AT2的含量,进而抑制RAAS系统的激活有关.  相似文献   
4.
目的:探讨莪术醇抑制A549细胞增殖作用及分子机理。方法:MTT法观察莪术醇对A549细胞增殖的抑制作用;天狼猩红染色法检测莪术醇对A549细胞层分泌胶原的影响;流式细胞术检测细胞周期阻滞。结果:莪术醇对A549细胞增殖有抑制作用,并能抑制细胞胶原分泌;细胞周期分析显示,莪术醇作用细胞24h,主要通过增加G1期细胞比例来抑制细胞增殖,作用48h主要影响了细胞的G2期。结论莪术醇能抑制肺腺癌A549细胞增殖,其机制可能是与莪术醇抑制ECM中胶原的分泌、诱导细胞周期阻滞有关。  相似文献   
5.
目的 观察胃肠负荷对甲状腺机能低下大鼠适应性产热的影响.方法 d1新生大鼠腹腔注射等比剂量的131Ⅰ放射切除甲状腺,造成不同程度发育性甲状腺机能低下;d56开始连续高脂饮食,造成对胃肠负荷的易感状态;d70开始连续灌胃给予番泻叶浸膏,以其泻下功效造成胃肠负荷;在给予番泻叶浸膏前(d67-69)后(d85-86)中性环境温度下,用生理多导仪测定异丙肾上腺素诱导大鼠深部温度变化,以体温峰值和曲线下面积分别计算131 Ⅰ降低产热状态EC50,比较番泻叶对甲状腺机能低下适应性产热状态的影响.结果 给予番泻叶前后,异丙肾上腺素诱导大鼠体温峰值和体温变化指数均与甲状腺机能低下的程度呈负相关(P<0.01);番泻叶加剧甲状腺机能低下的产热不足,表现为温度峰值和体温变化指数均减低(P<0.01),131Ⅰ-EC50分别下降到原来的22.75%和22.43%(P<0.01).结论 胃肠负荷与甲状腺机能低下对适应性产热具有协同抑制效应,该刺激引起反应的模式适合于系统生物学研究.  相似文献   
6.
目的探讨姜黄素对经转化生长因子β(TGF-β)诱导后人胚肺成纤维细胞TGF-βⅠ、Ⅱ型受体(TGF-βRⅠ、RⅡ)在人胚肺成纤维细胞中表达的影响,及其与特发性肺纤维化的关系。方法细胞分为正常组、姜黄素组、模型组、治疗组,采用RT-PCR、Western blotting法检测TGF-βRⅠ、RⅡ在人胚肺成纤维细胞的变化。结果模型组TGF-βRⅠ与RⅡ表达增强,治疗组与正常组、模型组相比,TGF-βRⅠ与RⅡ表达明显减弱。结论姜黄素可抑制人胚肺成纤维细胞的胶原沉积,在延缓肺纤维化形成中起一定作用,其作用机制可能是通过抑制TGF-βRⅠ与RⅡ的表达而实现的。  相似文献   
7.
目的 观察四物合剂对化疗药物顺铂作用小鼠血液中几种血细胞的影响.方法 小鼠腹腔注射顺铂,3.0mg/kg体重/日,连续7天,并灌饲四物合剂14天,观察红细胞、红细胞压积、血红蛋白、白细胞、淋巴细胞、血小板和血小板体积等指标变化.结果 给顺铂模型小鼠灌饲四物合剂后,与模型组比较各指标均有变化:红细胞在第1天时虽有下降,但在第4天时显著升高,并高于生理盐水对照组,但于第7天时又显著降低;血红蛋白在第4天时升高,第7天降低;白细胞计数第1天最高,后回落与生理盐水组水平相近;血小板计数显示在第4天时显著下降,甚至低于顺铂模型组,第7天时又显著升高.结论 四物合剂对顺铂诱导的骨髓抑制有一定的对抗作用,这种作用主要体现在血小板指标.  相似文献   
8.
四物合剂对顺铂肝毒性作用的实验研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:观察四物合剂对化疗药物顺铂肝毒性的作用,并对其作用机制进行探讨。方法:小鼠腹腔注射顺铂,3·0mg/kg体重/日,连续7日,并灌饲四物合剂14日,观察血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)活性、肝脏系数、肝匀浆中SOD、GSH-PX、GSH和MDA含量变化及肝线粒体中NADH脱氢酶复合体(复合体Ⅰ)和琥珀酸脱氢酶复合体(复合体Ⅱ)活性变化。结果:注射顺铂7日后小鼠肝脏中SOD和GSH-PX活性及GSH含量下降,MDA含量升高,同时给予四物合剂小鼠肝脏中SOD含量上升,GSH-PX活性及GSH含量、MDA含量均下降;顺铂小鼠肝线粒体中NADH脱氢酶复合体(复合体Ⅰ)活性升高,琥珀酸脱氢酶复合体(复合体Ⅱ)活性下降,四物合剂可减弱该反应。结论:顺铂模型小鼠肝组织细胞潜在抗氧化能力明显下降,四物合剂可改善此现象,其作用机制可能与升高机体内抗氧化酶活性、减少自由基生成有关。  相似文献   
9.
目的:观察承气生血方对小鼠Lewis肺癌肿瘤细胞生长及转移的抑制作用。方法:采用动物移植性肿瘤实验法,在C57BL小鼠腋皮下接种Lewis肺癌肿瘤细胞,口服给药后解剖动物,剥离肿瘤,计算肿瘤生长抑制率;取肺、肝、脾组织福尔马林固定,石蜡切片,HE染色后,显微镜观察肺转移结节,计算肿瘤转移抑制率,并观察肝脾形态学变化。结果:承气生血方1.2g·kg-1/d组与模型组比较肿瘤生长抑制率36.12%,p<0.01;1.2g·kg-1/d组及0.6g·kg-1/d组肿瘤转移抑制率分别为60%和62.5%,p<0.01。形态学观察,荷瘤小鼠肺转移瘤细胞核大,深染,形态不规则; 肝细胞肿胀,胞浆疏松,但未见肝组织有瘤细胞转移;脾细胞增大,排列不规则,可见大量多核巨细胞。结论:承气生血方具有抑制小鼠Lewis肺癌肿瘤细胞生长及转移作用。  相似文献   
10.
目的:观察承气生血方对小鼠Lewis肺癌肿瘤细胞生长及转移的抑制作用。方法:采用动物移植性肿瘤实验法,在C57BL小鼠腋皮下接种Lewis肺癌肿瘤细胞,口服给药后解剖动物,剥离肿瘤,计算肿瘤生长抑制率;取肺、肝、脾组织福尔马林固定,石蜡切片,HE染色后,显微镜观察肺转移结节,计算肿瘤转移抑制率,并观察肝脾形态学变化。结果:承气生血方1.2g·kg-1/d组与模型组比较肿瘤生长抑制率36.12%,p<0.01;1.2g·kg-1/d组及0.6g·kg-1/d组肿瘤转移抑制率分别为60%和62.5%,p<0.01。形态学观察,荷瘤小鼠肺转移瘤细胞核大,深染,形态不规则; 肝细胞肿胀,胞浆疏松,但未见肝组织有瘤细胞转移;脾细胞增大,排列不规则,可见大量多核巨细胞。结论:承气生血方具有抑制小鼠Lewis肺癌肿瘤细胞生长及转移作用。  相似文献   
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