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磺酰苯胺类非甾体抗炎药:尼美舒利 总被引:13,自引:2,他引:11
尼美舒利 (nimesulide ,NIM )是同济医科大学药学院和国家医药管理局天津药物研究院同期研究开发的最新一代非甾体抗炎二类新药。国际上 ,该药于 1985年首次在意大利上市 ,现已在全球 17个国家广泛使用 ,各国大量的临床验证文献指出 ,尼美舒利抗炎镇痛作用广泛 ,不仅能迅速缓解牙痛、月经痛、手术后疼痛等各种疼痛 ,而且能有效改善盆腔炎、耳炎、喉炎等有关症状 ,生物利用度高 ,具有良好的胃肠道及肝、肾耐受性 ,是新一代的高选择性 ,强效 ,安全的抗炎止痛药。1 作用机制NIM通过高度选择性抑制炎症性前列腺素合成酶Cox … 相似文献
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镇痛药曲马多的研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
曲马多作为一中枢作用的中等强度镇痛药,通过一种弱的阿片受类因素和一种弱的非阿片类因素的协同增效而发挥其镇痛作用。由于这种复合的作用模式,曲马多具有不同于其他典型阿片类药物的特点。曲马多已被大量的临床资料证实是较理想的治疗不同原因产生的中到重度疼痛的镇痛药。 相似文献
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固体分散无环鸟苷胶囊剂溶出度及人体内生物利用度 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:用固体分散技术制得无环鸟苷胶囊剂以提高无环鸟苷体外溶出度和体内生物利用度。方法:8名HBsAg阳性受试者分别单次口服400 mg两种剂型后,用HPLC方法测定血清中无环鸟苷浓度,进行固体分散无环鸟苷胶囊剂与市售片剂的药代动力学和生物利用度研究。结果:两剂型血清药物浓度有显著差异,曲线下面积(AUC)固体分散无环鸟苷胶囊剂为6271.33 h.ng.mL-1,市售片为4101.00 h.ng.mL-1。固体分散无环鸟苷胶囊剂相对市售片剂的相对生物利用度为152.92%。30 min溶出度在不同的溶出介质中固体分散无环鸟苷胶囊剂也明显快于市售片剂。结论:经固体分散的无环鸟苷胶囊剂能显著地提高无环鸟苷的生物利用度。 相似文献
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醋酸棉酚为脂溶性抗生育物质。为考查其水溶性增大与体内吸收及抗生育活性之间的关系,作者选用聚乙二醇-6000为载体,以熔融法制成固体分散物(1∶9),进行了下列测试。 一、固体分散物的鉴定 ①麓热扫描:取醋酸棉酚、聚乙二醇-6000及固体分散物各10mg,在DT-30型(日本)差热分析仪上分别进行扫描。结果固体分散物的扫描曲线, 相似文献
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2—羟丙基β—环糊精对女贞叶提取物的增溶作用 总被引:4,自引:0,他引:4
女贞叶提取物中主要有效成分为熊果酸 ,熊果酸为四环三萜类化合物 ,药理作用广泛[1] 。目前 ,制成胶囊剂主要用于肝肾阴虚、阴虚阳亢症所至的原发性高脂血症 ,是我国批准的二类新药。因熊果酸难溶于水 ,固体制剂溶出度不好 ,制成溶液型制剂又存在一定的困难。 2 羟丙基 β 环糊精 (HP β CD)是天然 β CD葡萄糖残基中的羟基被羟丙基取代的衍生物 ,与母体 β CD相比 ,极有潜力的药物载体[2 ,3 ] ,备受广泛地关注。本文选用HP β CD作为女贞叶提取物的包合物质 ,用不同浓度的HP β CD对女贞叶提取物进行增溶作用比较 ,并测定… 相似文献
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无环鸟苷(Acgclovir)为抗病毒新药,具有疗效好,毒性低特点。临床上用于疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型,水痘—带状疱疹,乙型肝炎病毒感染等.由于该药难溶于水,口服生物利用度较低。本实验从改革剂型出发,选用无生理活性的聚乙二醇载体与无环鸟苷制成固体分散物,能显著地提高无环鸟苷的溶出度,报道如下。 相似文献
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镇痛药曲马多的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
曲马多作为一中枢作用的中等强度镇痛药,通过一种弱的阿片类因素和一种弱的非阿片类因素的协同增效而发挥其镇痛作用。由于这种复合的作用模式,曲马多具有不同于其他典型阿片类药物的特点。由马多已被大量的临床资料证实是较理想的治疗不同原因产生的中到重度疼痛的镇痛药。 相似文献
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