纤维素酶在金银花提取工艺中的应用

目的:用金银花提取绿原酸,对其加酶组和未加酶组进行对比实验。方法:酶提取工艺即每克生药加入10U(0.25g)纤维素酶,充分搅拌,其它同原工艺。结果:加酶组提高了绿原酸的收率,与未加酶组相比有显著性差异。P<0.05结论:纤维素酶的加入,提高了绿原酸的收率。     

杜仲提取物中4个主要成分的大鼠在体肠吸收

考察了杜仲提取物中京尼平苷酸(1)、新绿原酸(2)、绿原酸(3)和隐绿原酸(4)在大鼠小肠的吸收动力学特性.采用大鼠在体肠循环灌流模型,建立了UPLC-MS/MS法测定1～4,考察了pH值、样品浓度、胆汁和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对1～4在体肠吸收的影响.结果显示,1在pH 7.4条件下吸收较差,2、4在不同pH值下的吸收有显著差异,而3对pH值不敏感.2、3在中浓度样品溶液(4.0 mg/ml)的3h累积吸收率(A)显著高于高浓度样品(8.0 mg/ml),两者在高浓度下的吸收存在饱和现象.胆汁对1～4的吸收均有显著抑制作用.1～4在整个肠段均有吸收,主要吸收部位在小肠;P-gp抑制剂不影响杜仲提取物的肠吸收,提示1～4可能不是P-gp的底物.     

羊耳菊提取物在大鼠粪便中的代谢产物分析

目的:研究羊耳菊提取物给药后在大鼠粪便中的代谢产物,为该药材的后续研究与开发提供参考。方法:采用超高效液相色谱-三重四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)检测大鼠口服羊耳菊提取物后粪便中的代谢产物,每次给药剂量100 g·kg~(-1)。使用RRHD Eclipse Plus C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),流动相0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液梯度洗脱,选择电喷雾离子源,负离子模式进行扫描,准确质量测定采用甲酸钠校正标准液,采用Metabolite Detect(micr OTOF 2.3)等软件进行数据处理,鉴定代谢产物的化学结构。结果:在大鼠粪便中检测到原型M8(1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸),M1~M4(二氢单咖啡酰基奎宁酸异构化产物),M5(二氢咖啡酸的硫酸酯化产物),M6~M7(单咖啡酰基奎宁酸的甲基化产物)等22个代谢产物。结论:羊耳菊提取物给药后,咖啡酰基奎宁酸类活性成分在大鼠粪便中的代谢途径以甲基化、还原反应为主。     

大鼠肠道菌群对羊耳菊提取物的代谢作用研究

考察大鼠肠道菌群对羊耳菊提取物中主要成分的代谢作用,将羊耳菊提取物与大鼠肠道菌液在厌氧条件下共同孵育24 h,通过正丁醇液液萃取处理后,采用色谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对代谢产物进行定性分析,并结合布鲁克公司研发的数据处理工具Metabolite Tools,Data Analysis等对代谢信息进行综合分析。通过比较空白样品图谱,肠菌样品图谱以及两者的差异图谱,各色谱峰的准分子离子,碎片离子,分析羊耳菊提取物在大鼠肠道菌群作用下可能产生的代谢产物。结果提示,羊耳菊提取物在肠道菌群作用下,检测到14个代谢产物,主要包括单咖啡酰基奎宁酸的异构,水解的小分子化合物和咖啡酸的还原,甲基化和乙酰化等代谢产物,同时仅检测到1个二咖啡酰基奎宁酸的甲基化代谢产物。以此推测,咖啡酰基奎宁酸类成分在肠道菌群的作用下可能多数水解为分子量小,疏水性更强的代谢产物,使得其更容易被肠道吸收。     

紫外分光光度法和蒽酮－硫酸法测定参芎葡萄糖注射液中总糖含量

目的：建立参芎葡萄糖注射液中总糖含量的良好测定方法。方法：采用紫外分光光度法和蒽酮－硫取法,以葡萄糖为对照品,对参芎葡萄糖注射液中总糖进行含量测定。结果：建立了以葡萄糖为对照品,紫外分光光度法测定参芎葡萄糖注射液中总糖的含量测定方法,且浓度在0．008～0．03 g／L 范围内与吸光度线性关系良好,A ＝35．50C －0．04180,r ＝0．9993,平均回收率为103．1％,RSD 为2．9％。结论：蒽酮－硫酸法测定参芎葡萄糖注射液中总糖含量,测定方法简便、准确可靠,可用于该制剂的质量控制。     

外翻肠囊法研究羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收

考察羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收特征,应用大鼠肠外翻模型,选择羊耳菊提取物中具有代表成分的东莨菪苷等9种成分为考察对象,建立其UPLC-MS/MS测定方法并测量其累计吸收量,阐明各成分在不同肠段的吸收特征。结果表明,不同浓度的1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸等成分随活性部位提取物的给药剂量增加而增加,无明显高浓度饱和现象,提示其可能的吸收方式均为被动扩散,东莨菪苷同样在高浓度条件下存在饱和现象,提示可能的吸收方式为主动转运。绿原酸的主要吸收部位在十二指肠,1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、木犀草苷、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸和隐绿原酸的最佳吸收部位是空肠,东莨菪苷,新绿原酸,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的最佳吸收部位在回肠。以此推测,羊耳菊提取物中9种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率、最佳吸收部位及吸收机制不尽相同,提示小肠对羊耳菊提取物中9种成分的吸收具有选择性。     

外翻肠囊法研究羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收北大核心CSCD

考察羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收特征,应用大鼠肠外翻模型,选择羊耳菊提取物中具有代表成分的东莨菪苷等9种成分为考察对象,建立其UPLC-MS/MS测定方法并测量其累计吸收量,阐明各成分在不同肠段的吸收特征。结果表明,不同浓度的1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸等成分随活性部位提取物的给药剂量增加而增加,无明显高浓度饱和现象,提示其可能的吸收方式均为被动扩散,东莨菪苷同样在高浓度条件下存在饱和现象,提示可能的吸收方式为主动转运。绿原酸的主要吸收部位在十二指肠,1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、木犀草苷、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸和隐绿原酸的最佳吸收部位是空肠,东莨菪苷,新绿原酸,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的最佳吸收部位在回肠。以此推测,羊耳菊提取物中9种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率、最佳吸收部位及吸收机制不尽相同,提示小肠对羊耳菊提取物中9种成分的吸收具有选择性。     

基于在体循环肠灌流模型分析羊耳菊提取物的肠吸收特性

目的:考察羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收特征。方法:采用大鼠在体循环肠灌流模型,选择羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种代表性成分为考察对象,建立其UPLC-MS/MS并测量各成分的累计吸收量,探究药物质量浓度,胆汁,P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及不同肠段对羊耳菊提取物中东莨菪苷等成分肠吸收的影响,阐明各成分在不同肠段的吸收特征。结果:东莨菪苷在高质量浓度条件下存在饱和现象,提示可能的吸收方式为主动转运,而1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸等其余8种成分则无明显高浓度饱和现象,提示这8种成分可能的吸收方式均为被动扩散。木犀草苷,1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸,3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在空肠,东莨菪苷和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在回肠,绿原酸、新绿原酸和隐绿原酸的主要吸收部位在十二指肠。羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种成分的肠吸收均受到p H和胆汁的影响。结论:羊耳菊提取物中9种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率、最佳吸收部位及吸收机制不尽相同。