甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理

目的：研究自制的甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理。方法：用电镜观察微丸在释药前后的变化，通过替换包衣材料来考察微丸的释药行为，通过改变释放介质的渗透压来考察微丸的体外释药特性。结果：乳糖代替HPMC包衣的微丸释药后衣膜也出现破裂；释放介质渗透压升高后微丸释药速率减慢，释药速率与膜内外渗透压差之间有较好的线性关系。结论：微丸的释药机制是介质通过外层EC膜向内渗透，内层的HPMC吸水缓慢水合、溶解，药物及丸心中的水溶性物质也随后溶解，外层EC膜在渗透压作用下发生破裂，药物在渗透压驱动作用下通过EC衣膜裂口向外扩散，从而达到延时释药的效果。     

灯盏花素纳米混悬剂的制备及其大鼠体内药动学研究

目的应用纳米混悬剂提高难溶性药物灯盏花素的口服生物利用度。方法采用自乳化溶剂扩散工艺制备了灯盏花素纳米混悬剂。所得纳米混悬剂PCS粒径为(293 .11±55 .86) nm,Zeta电位为(27 .5±4 .9) mV;建立以超滤法测定灯盏花素纳米混悬剂溶解度和溶出度的方法,并以该法进行了灯盏花素溶解度和溶解速度的考察。结果纳米混悬剂显著提高了灯盏花素的溶解度和溶解速度;进行了灯盏花素纳米混悬剂及粗混悬剂大鼠体内的药动学研究,纳米混悬剂显著提高了灯盏花素在大鼠体内的生物利用度并延长了其作用时间,其大鼠灌胃绝对生物利用度从(1 .3±0 .9) %提高到(14 .4±3 .7) %,MRT从(4 .1±1 .4) h延长到(8 .6±1 .8) h。结论纳米混悬剂的肠道转运行为是提高生物利用度的关键因素。     

纳米级与微米级珍珠粉中碳酸钙对离体小鼠皮肤渗透性的研究

目的:比较纳米级与微米级珍珠粉中碳酸钙对离体无毛小鼠皮肤的渗透能力。方法:将离体无毛小鼠皮肤固定在渗透扩散装置中,在扩散室中分别加入纳米级与微米级珍珠粉,在不同时间观察接受室内碳酸钙的量,计算两者的经皮渗透速率和皮肤渗透累积量。结果:微米级珍珠粉24 h碳酸钙的累积渗透量为 (2．13±s 0．23)mg·cm~(-2),纳米级珍珠粉为(3．01±0．14)mg·cm~(-2),差异有非常显著意义(P<0．01)。微米级珍珠粉经皮渗透速率为0．089 1 mg·cm~(-2)·h~(-1);纳米级珍珠粉为0．126 1 mg·cm~(-2)·h~(-1)。结论:纳米级珍珠粉中碳酸钙经皮渗透速率及皮肤渗透累积量均高于微米级珍珠粉,提示将珍珠粉纳米化后,可以更充分地发挥出珍珠的美容及药用功效。     

甲硝唑结肠定位微丸的制备及体外释放度研究

 目的制备甲硝唑结肠定位微丸,以体外释放度为指标,筛选合适的处方。方法采用水性包衣技术,以HPMC和EC为包衣材料制备时控型结肠定位微丸,以EC和Eudragit L30D-55为包衣材料制备pH依赖型结肠定位微丸。结果时控型结肠定位微丸6h释药量在20%左右,pH依赖型结肠定位微丸6h释药量在25%左右。结论体外试验表明,制剂具有较好的结肠定位效果。