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目的:探讨2-嘧啶-5-酰胺基噻唑类AKT抑制剂DC885对鼻咽癌细胞迁移侵袭能力的抑制及其机制.方法:AKT激酶活性实验检测DC885在体外对AKT激酶活性的影响;MTT法检测DC885对细胞增殖的影响;细胞划痕实验测定细胞迁移能力;Transwell小室实验测定细胞迁移力和侵袭力;蛋白质印迹检测细胞AKT及其下游底物磷酸化水平、MMP2、MMP9、EMT相关指标的表达.结果:DC885在体外抑制AKT激酶活性,并下调AKT下游底物的磷酸化水平.当使用较低浓度(1.25、2.5、5μmol/L)的DC885作用细胞24h,对鼻咽癌细胞增殖的影响并不显著.与对照组相比,实验组细胞的迁移和侵袭能力受到抑制,差异具有统计学意义(划痕实验(H=15.025,P<0.01)、Transwell细胞迁移实验(H=14.608,P<0.01)、Transwell细胞侵袭实验(H=14.980,P<0.01).不同浓度DC885抑制MMP2、MMP9的蛋白表达水平并呈浓度依赖性.DC885上调E-cadherin、α-Catenin表达水平,下调Vimentin、Fibronectin表达水平,均呈浓度依赖性.结论:DC885对鼻咽癌细胞迁移和侵袭能力有显著抑制作用,其机制可能与抑制MMP2、MMP9的表达水平、逆转EMT现象有关. 相似文献
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4.
目的合成抗白血病新药普纳替尼。方法首先,咪唑并[1,2-b]哒嗪与N-溴代丁二酰亚胺反应得到3-溴代咪唑并[1,2-b]哒嗪;然后,3-碘-4-甲基苯甲酸酯与三甲基乙炔反应,经脱保护得到3-乙炔基-4-甲基苯甲酸甲酯;最后,3-溴代咪唑并[1,2-b]哒嗪与3-乙炔基-4-甲基苯甲酸甲酯进行偶合得到3-(咪唑[1,2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基苯甲酸甲酯,该甲酯再与4-((4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基)-3-三氟甲基苯胺反应得到普纳替尼。结果与结论目标化合物普纳替尼的结构经1H-NMR谱确证,总收率为41.5%(以咪唑并[1,2-b]哒嗪计),该合成路线工艺简单、反应条件温和、操作简便,适合工业化生产。 相似文献
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为改变目前重建原位肛门术后直肠粘膜外翻、甚至脱垂的情况,我们对1例患者施行了直肠癌切除重建原位肛门“齿线及肛管皮肤成形”术。手术方法。①切除癌肿步骤同Miles手术。②在保证保留肠段有良好血运的情况 相似文献
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大肠癌是肠道常见的恶性肿瘤,属世界4大常见恶性肿瘤之一,是目前全球普遍可见的消化系统癌症,任何年龄均可发病,但大多数患者年龄在40岁以上,男性发病率明显高于女性。随着生活水平的提高,该病的发病率呈上升趋势。在西方国家,大肠癌年发病人数为35~50人/10万人。我国大肠癌发病率比西方国家低,但近年来以年均4%的速度上升,每年发病人数为13万~16万人,病死人数6万~9万人,其中不乏大量的年轻患者,大肠癌已成为威胁人们健康的主要疾病。 相似文献
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