Ussing Chamber模型研究甘草酸二铵经大鼠肠黏膜的转运和代谢

目的:研究甘草酸二铵在大鼠十二指肠、空肠和回肠等不同肠段的跨膜转运特征。方法:建立Ussing Chamber模型,并用高效液相色谱法同时测定肠温孵液中甘草酸二铵(GZ)及其2个主要代谢物甘草次酸(GA)和3-单葡萄糖醛酸甘草次酸(3MGA)的含量。结果:GZ在不同肠黏膜的Papp为(0.3~1.1)×10-6cm.s-1,肠腔pH对其在各个肠黏膜的累积转运量和Papp的影响有限,无显著性意义。pH 7.4或5.0时,GZ在回肠的Papp均显著大于十二指肠。结论:GZ属于低通透性药物,其跨膜转运过程中并不被代谢为GA和3MGA。虽然GZ是酸性药物,但是其在不同的浓度和不同的肠段下没有明显的pH依赖性吸收,在整个小肠均可吸收,其中在回肠的通透性最高。     

盐析辅助均相液液萃取法在体内药物分析中的应用进展

盐析辅助均相液液萃取（SHLLE）法是利用盐使均相混合溶液产生相转变分离现象,并同时萃取目标分析物的新型液液萃取法。近年来,SHLLE法在体内药物分析中的应用备受关注,技术日益成熟。综述SHLLE法的原理和应用条件及其在体内药物分析领域的应用进展,探讨盐析给后续分析带来的问题及其解决方法,并介绍高通量SHLLE的实现和发展。     

中草药新药多成分药代动力学评价的研究进展

植物药在国外上市前必须经历药代动力学、生物利用度等一系列严格的科学研究以确证其安全性和有效性.美国FDA颁布了(植物药指导原则)以辅助申请者开发植物药,这对中草药新药研发也有极其重要的借鉴意义.该文对与FDA理念相一致的中草药药代动力学评价方法进行了综述和讨论,主要包括中草药中"药代动力学标记物"(PK markers)的鉴定、矩量法整合的多组分药代动力学研究、生物药剂学药物处置分类系统、群体药代动力学--药效动力学在中药-化药相互作用中的研究.     

基于胃肠道生理模型的口服药物吸收预测

药物的口服吸收受到许多生理因素的影响,如胃肠液成分、pH、肠道内传输、转运和代谢等。在进行非临床和临床体内试验之前,如果仅仅依靠体外数据能够准确地预测药物的口服吸收,将会大大提高新药研发的效率。在深入理解口服吸收过程的基础上发展起来的胃肠道生理模型为从事新药研发的科研工作者提供了这种机会。这些生理模型可以与经典的药动学模型紧密衔接,用于预测药物的口服吸收速度和程度。本文综述了胃肠道生理模型的最新进展,并对不同的模型进行了比较和讨论。