应用均匀设计优化中药复方冰茶栓

目的:优化中药复方冰茶栓的组方。方法:采用均匀设计法,以痛阈提高百分率为考察指标,对冰茶栓中起主要镇痛作用的江浙蝮蛇毒、茶叶提取物、冰片的组成进行研究,以使处方得到进一步优化。结果:镇痛实验筛选优化所得的处方为蛇毒8mg,茶咖啡碱80mg,冰片56mg。结论:江浙蝮蛇毒是冰茶栓中起镇痛作用的关键药物,冰片和茶叶提取物起协同促进作用;同时证明,均匀设计法可行简便,有助于考察复方药物组成规律,从而充分发挥中药组方药效。     

冠心康胶囊对实验性急性心肌缺血大鼠心电标测与血液流变学的影响

目的:观察中药复方制剂冠心康胶囊抗大鼠急性心肌缺血的药理效应及探讨对血瘀模型大鼠的血液流变学的影响。方法:运用盐酸异丙肾上腺素(ISO)造大鼠急性心肌缺血模型,运用皮下注射大剂量肾上腺素加冰水冷浴造大鼠瘀血模型,观察冠心康胶囊对大鼠急性心肌缺血模型心电标测和瘀血模型血液流变学等指标的影响。结果:大、中、小剂量的冠心康胶囊组大鼠心电图S-T段移位明显低于模型组(P<0.05或P<0.01),血液流变学指标中全血黏度比(mPa.s)、红细胞压积、血沉、红细胞聚集指数、血浆黏度比(mPa.s)与模型组比有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。结论:冠心康胶囊可降低血液黏度,改善冠脉循环,有效抗大鼠急性心肌缺血。     

细胞工程技术对中华眼镜蛇神经毒素蛋白表达的研究

目的:建立转染中华眼镜蛇神经毒素基因(nt)的中国仓鼠卵巢细胞株,并研究中华眼镜蛇神经毒素(NT)的表达情况。方法:将携带有nt的重组质粒pCDNA3.1(+)/nt转导入中国仓鼠卵巢细胞(CHO)中,通过药物G418筛选,利用RT-PCR和Western Blotting法对NT的表达进行检测。结果:nt基因成功转导入CHO细胞中,并能顺利表达。结果:RT-PCR和Western Blotting显示nt基因在mRNA水平和蛋白水平有表达;空载体转染的细胞未检测到NT。结论:中华眼镜蛇神经毒素基因成功地转染到CHO细胞中,且能持续大量表达,为中药蛋白在哺乳动物细胞中的表达进行了有益的尝试,为基因治疗技术提供了批量的转基因细胞。     

冠心康胶囊对实验性急性心肌缺血大鼠心肌损伤的保护作用及机制

目的探讨冠心康胶囊对实验性急性心肌缺血大鼠心肌损伤的保护作用及机制。方法30只♂Wistar大鼠随机分为正常对照组、心肌损伤模型组和冠心康胶囊治疗组,每组10只。采用皮下注射异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导大鼠急性心肌缺血损伤模型。监测各组大鼠心电、磷酸肌酸激酶(creatine kinase,CK)、磷酸肌酸激酶同功酶(creatine kinase MBmass,CK-MB)、乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)变化,同时观察血清和心肌组织匀浆中一氧化氮(ni-tricoxide,NO)和内皮素(endothelins,ET)水平的改变。结果冠心康胶囊治疗组可明显改善心肌缺血大鼠心电图ST-T段的改变:治疗组的CK、CK-MB、LDH水平均较损伤组明显降低(P<0.01);治疗组的血清和心肌组织匀浆中NO明显升高(P<0.05),而心肌组织匀浆中ET含量明显降低(P<0.05)。结论冠心康胶囊能明显减轻急性心肌缺血大鼠的心肌损害,NO和ET的变化可能是其防治心肌损伤的重要机制之一。     

中药新药冰茶栓中茶叶前处理工艺研究

目的:优化复方戒毒制剂中茶叶的前处理工艺。方法:根据制剂功效要求,以茶叶中特征性组分-咖啡碱为质控指标,通过正交设计、高效液相检测等方法,对影响茶叶前处理的几个关键因素(水浸提、浓缩结晶、干燥条件)进行了研究分析。结果:石灰乳含量(A)、沸水量(B)及提取时间(C)显著地影响着茶叶浸膏粉的提取质量,最佳工艺条件为A3B1C2,即3%石灰乳,加10倍量沸水,浸泡1h。同时,40℃浓缩结晶、-0·01MPa真空度真空干燥(60℃以下),可获较高的茶叶浸膏粉得率和咖啡碱含量。结论:优化的茶叶前处理工艺路线合理、条件可控,有利于保证制剂质量和功效。     

冰茶栓对动物急性及长期毒性研究

目的:考察中药新药冰茶栓对动物的急性及长期毒性,为人临床有安全剂量提供参考。方法:急性毒性:小鼠腹腔注射冰茶栓处方药生理盐水溶液,Bliss法求得冰茶栓腹腔注射的LD50;长期毒性:大鼠以相当于成人拟临床用量35倍、70倍和140倍剂量直肠给予冰茶栓,给药及恢复期后处死动物,测定外周血象及血清生化,并进行系统解剖、病理检查、计算脏器指数。结果:(1)按Bliss法求得小鼠冰茶栓腹腔注射的LD50为2.665±0.209mg/kg;(2)大鼠以长期毒性试验中的三个剂量直肠给药30天后,与对照基质栓组比较,体重、摄食量、血液生化、脏器系数等指标未见差异性改变;病理学检查显示,大鼠直肠局部有机械性炎症,心肌、肝脏等组织有轻微病理改变,但具可逆性。结论:冰茶栓应用上述剂量时,未见有明显毒副反应,各项检测指标在给药组与对照组之间无显著差异,提示冰茶栓临床长期用药是安全的。     

博落回总生物碱提取方法的研究

目的：探讨博落回中总生物碱的提取方法。方法：用酸水浸提，提取液通过阳离子交换树脂柱。将吸附了生物碱的阳离子树脂洗至中性，放入索氏提取器中，酸化后用混合有机溶剂提取。方法的可行性用小檗碱进行验证。提取所得的总生物碱用HPLC－MS进行分析。结果：与文献中常 用的碱性条件下的索氏提取法相比，在酸性条件下用混合有机溶剂进行提取，所得的生物碱成分较多，收率较高。结论：此方法不仅适用博落回中总生物碱的提取，也可用于其他药用植物总生物碱的提取。     

黄柏与苍术提取物对高尿酸血症小鼠血尿酸的影响

目的 研究黄柏与苍术提取物对高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的影响.方法 选择小鼠腹腔注射尿酸生成的前体物质次黄嘌呤(Hypoxanthine)的方法制备高尿酸血症动物模型,给予黄柏、苍术提取物灌胃(含生药18.75 g/kg·d),连续1周,采用改良尿酸酶Trinder's法测定小鼠血清尿酸值.结果 黄柏与苍术提取物组与别嘌呤醇组均能显著地降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平(P＜0.01),二者对正常动物血清尿酸水平仅有一定降低的趋势,但无显著性差异.结论 黄柏与苍术提取物对高尿酸血症小鼠具有明显降低血清尿酸水平作用,是一种有开发前景的降尿酸治疗痛风中药活性成分.     

一氧化氮与内皮素在冠心康胶囊对实验性急性心肌缺血大鼠心肌损伤保护中的作用

目的探讨一氧化氮(NO)和内皮素(ET)在冠心康胶囊保护大鼠心肌损伤中的作用。方法将30只雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组、急性心肌缺血大鼠心肌损伤模型组和冠心康胶囊治疗组,每组10只。实验中监测各组大鼠心电、心肌酶(CK,CK-MB,LDH)变化,同时观察血清和心肌组织匀浆中NO和ET水平的改变。结果冠心康胶囊治疗组可显著降低心肌缺血大鼠心电图ST-T段变化值,治疗组的心肌酶(CK,CK-MB,LDH)水平较模型组明显降低(P<0.01);血清和心肌组织匀浆中NO明显升高,而血清和心肌组织匀浆中ET含量明显降低(均P<0.05)。结论冠心康胶囊能明显减轻急性心肌缺血心肌损害,能提高血清及心肌组织的NO水平,并降低ET的水平;NO和ET的变化可能是其防治心肌损伤的重要机制之一。     

天然苄基异喹啉类抗肿瘤生物碱的筛选

目的:寻找具有抗肿瘤活性的天然苄基异喹啉类生物碱.方法:本实验建立以DNA为靶标,运用离心超滤和HPLC联用技术,从中药中筛选可能具有抗肿瘤活性的苄基异喹啉类生物碱活性成分的方法;并利用体外肿瘤细胞实验,对筛选出的化合物进行抗肿瘤活性验证和评价.结果:从博落回等3种中药中发现并鉴定了9种化合物与DNA有相互作用,有良好的细胞增殖抑制活性.结论:建立起来的方法能用于中药中具有抗肿瘤活性的天然苄基异喹啉类生物碱的筛选.