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1.
目的 研究古糖酯脂质体的制备方法,并建立其包封率的测定方法.方法 采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体,运用正交实验确定最适的制备条件;采用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测定古糖酯脂质体的包封率.结果 采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体的最适条件是:磷脂与胆固醇的摩尔比为4:1,古糖酯药物的加入量为1%,脂水相体积比为3:1,在此条件下制备的脂质体包封率可达39.13%.经负染色法观察古糖酯脂质体的形态为圆形或椭圆形,平均粒径为200 nm.采用HPG-PC法可有效地分离古糖酯脂质体与游离药物,方法测定的线性范围为0.2~10.0 g·L-1,平均回收率为95.12%,RSD为1.83%(n=5).结论 反相蒸发法制备的古糖酯脂质体包封率高,粒径小,形态稳定.HPGPC方法简便、快捷,重现性好,适合于古糖酯脂质体包封率的测定.  相似文献   
2.
目的:卡格氏病(Chagas^ˊdisease)是由克鲁斯氏锥体虫引起的一种寄生虫病,克鲁氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶(cruzain)是锥体虫生活周期中起重要作用的一种酶,研究该酶的抑制剂可望发展出一类治疗卡格氏病的新药。方法:采用DOCK程序对前期研究中的抑酶活性最强的萘酰肼化合物zl与cruzain拟合的情况进行了研究,辅助指导药物分子设计和化学结构修饰,设计了7个目标化合物z2-z8,并采用酶法体外筛选测定其抗克鲁斯氏锥体虫活性。结果:以2,3-二羟基萘为起始原料,经甲醚化保护、硝化、还原、氮甲基化、甲酰化、脱保护基和缩合等共7步反应,制得目标化合物N^ˊ(2,3-二羟基-4-二甲氨基-1-萘亚甲基)-3-羟基-2-萘甲酰肼(z7),其抑制cruzain的IC50值约为0.20цmol/L,其活性强度是化合物z1的两倍多。结论:目标化合物经^1H-NMR和MS确定了其化学结构。目标化合物z7的抑制酶的活性大大增强,同计算机预测结果相吻合。  相似文献   
3.
甘糖酯薄膜衣片的制备及稳定性试验   总被引:2,自引:0,他引:2  
选用微晶纤维素和微粉硅胶等辅料对甘糖酯的片芯处方进行了改进,并以欧巴代为成膜材料制备了甘糖酯薄膜衣片。经加速试验和高湿试验研究表明,甘糖酯薄膜衣片质量稳定,较目前的糖衣片具有良好的阻湿性能,且溶出度也有一定增加。  相似文献   
4.
盐藻多糖单糖组成分析的四种色谱方法比较   总被引:1,自引:1,他引:1  
目的 通过对几种单糖组成分析的色谱方法进行比较,选择一种准确有效的方法测定盐藻多糖(PDS3)的单糖组成.方法 分别采用薄层色谱(TLC)法、糖腈乙酸酯衍生气相色谱(AA-GC)法、离子排阻液相色谱(IEC)法及1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮柱前衍生高效液相色谱(PMP-HPLC)法测定PDS3的单糖组成.结果 TLC法和IEC法无需衍生化处理,操作简便、快捷,但各单糖间的分离效果较差,只适合于单糖组成较为简单的多糖样品的定性分析.AA-GC法测定单糖组成灵敏度高,各单糖具有良好的分离度,并可进行定量分析,与质谱联用还在PDS3中新发现了一种2-甲氧基戊糖,但AA-GC法不适合糖醛酸和氨基糖的分析;PMP-HPLC法不仅灵敏度高,分离效果好,而且还可同时检测PDS3中11种中性、酸性和碱性单糖,该法测得PDS3中各单糖的摩尔比为:Gal:Man:Ara:Glc:Rha:Xyl:GlcUA:GalUA:GlcNAc:GlcN=19.3:10.6:6.9:1.6:1.1:1.0:12.9:6.4:4.1:1.6.另外,本实验还确定了PMP-HPLC法的最适衍生条件为:反应时间60min,反应温度70℃,NaOH与单糖的摩尔比为6:1,衍生试荆PMP与单糖的摩尔比为12:1.结论 PMP-HPLC法较其它色谱方法更适合于PDS3这类复杂样品的单糖组成分析.  相似文献   
5.
 目的研究古糖酯脂质体的制备方法,并建立其包封率的测定方法。方法采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体,运用正交实验确定最适的制备条件;采用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测定古糖酯脂质体的包封率。结果采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体的最适条件是:磷脂与胆固醇的摩尔比为4∶1,古糖酯药物的加入量为1%,脂水相体积比为3∶1,在此条件下制备的脂质体包封率可达39.13%。经负染色法观察古糖酯脂质体的形态为圆形或椭圆形,平均粒径为200 nm。采用HPG-PC法可有效地分离古糖酯脂质体与游离药物,方法测定的线性范围为0.2~10.0 g·L-1,平均回收率为95.12%,RSD为1.83%(n=5)。结论反相蒸发法制备的古糖酯脂质体包封率高,粒径小,形态稳定。HPGPC方法简便、快捷,重现性好,适合于古糖酯脂质体包封率的测定。  相似文献   
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