防己诺林碱诱导人乳腺癌细胞MDA-MB-231凋亡的作用机制

目的 探讨防己诺林碱(FAN)对三阴性乳腺癌(TNBC)的抗肿瘤机制.方法 体外细胞培养人乳腺癌细胞MDA-MB-231,Alamar-Blue法检测FAN对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的半抑制浓度(IC50);6孔板检测细胞迁移情况;细胞流式技术检测细胞凋亡情况;Western Blot检测磷脂酰肌醇-3羟基激酶(PI3K)、蛋白激酶B(AKT)、哺乳类动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)及磷酸化PI3K、AKT、mTOR蛋白表达.结果 FAN可抑制人乳腺癌细胞MDA-MB-231的活力(IC50为6.25μmol/L),抑制人乳腺癌细胞MDA-MB-231的迁移能力,且随着FAN浓度升高,抑制作用明显.FAN可以诱导人乳腺癌细胞MDA-MB-231凋亡,且随着FAN浓度升高,细胞凋亡率增高,同时FAN还可以下调PI3K、AKT、mTOR及磷酸化PI3K、AKT、mTOR蛋白的表达,随药物浓度的升高,其蛋白表达降低.结论 FAN可通过下调TNBC MDA-MB-231细胞凋亡PI3K/AKT/mTOR信号通路,抑制TNBC细胞的增殖、迁移,诱导细胞凋亡,可能具有抗肿瘤作用.     

黄芩配方颗粒的质量控制

目的:以标准汤剂为基准,探讨黄芩配方颗粒的质量控制方法。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法同时测定黄芩配方颗粒黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素4个化学成分的峰面积和指纹图谱,并计算这4个化学成分的含量和转移率等,与标准汤剂相关结果进行对比研究。结果:实验室制备的黄芩配方颗粒化学成分含量与标准汤剂差异无显著性,均在标准汤剂可接受范围内,即黄芩苷含量为5.32%~9.88%,汉黄芩苷含量为1.01%~1.87%,黄芩素含量为0.20%~0.38%,汉黄芩素含量为0.06%~0.12%,并且指纹图谱相似度均大于0.9。结论:本研究报告的基于标准汤剂的质量控制方法科学、易于操作,可为黄芩配方颗粒的应用研究和产业发展提供参考依据。     

虾青素对Aβ诱导的阿尔茨海默病大鼠损伤的保护作用

目的 观察虾青素对Aβ诱导损伤模拟阿尔茨海默病模型大鼠学习记忆功能的改善作用,并探讨其作用机制。方法 按随机数字表法将大鼠随机分为假手术组,模型组,虾青素组。模型组、虾青素组采用侧脑室定位注射β-淀粉样蛋白(Ａβ25-35)建立AD动物模型。造模后第8天开始灌胃,假手术组、模型组给予玉米油5 ml/kg.d,虾青素组按照25 mg/kg.d灌胃,连续灌胃给药21天后进行Morris水迷宫实验,检测大鼠的学习记忆能力;采用 ELISA 法检测大鼠海马组织中超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)及丙二醛(MDA)含量以及磷酸化Tau蛋白含量,数据采用单因素方差分析。结果 与模型组相比,虾青素组能明显缩短大鼠逃避潜伏期的时间,增加其穿越平台的次数,显著提高大鼠海马组织的SOD含量,降低LDH和MDA含量从而减轻AD大鼠氧化应激状态,降低磷酸化Tau蛋白水平。结论 虾青素能通过提高AD大鼠海马组织的抗氧化能力和降低磷酸化Tau蛋白含量,从而改善AD大鼠的学习记忆能力,对Ａβ25-35所致的阿尔茨海默病症有一定的治疗效果。     

聚甘露糖醛酸硫酸酯及寡糖在表达FGFR1c的BaF3细胞中可激活FGF1/19/21信号通路

目的 近几年来发表的数据显示成纤维细胞生长因子(FGFs),包括FGF1, FGF19和FGF21, 具有类似于胰岛素的代谢调节功能。例如,在饮食诱导的糖尿病小鼠中,FGF1的单次注射足以使血糖水平恢复到正常范围;同时FGF19或FGF21过表达可以校正糖耐量受损的小鼠。在细胞表面,FGFs通过FGF受体(FGFR)和糖胺聚糖进行信号传导。FGF1与属于糖胺聚糖的肝素具有高亲和力,而FGF19和FGF21与肝素无亲和力。糖胺聚糖结构多样,是信息含量最高的生物大分子。我们认为如果非肝素类多糖可以刺激FGF19/FGFR和FGF21/FGFR的信号传导,这类化合物有可能成为调节代谢疾病的新型药物。方法 我们采用表达FGFR1c的BaF3细胞作为筛选具有活性多糖与寡糖的模型。结果 发现聚甘露糖醛酸硫酸酯(PMS)及寡糖(PMS12及PMS25)可以增强FGF19和FGF21介导下的BaF3细胞中 ₃H-胸苷嘧啶标记的DNA合成,而聚甘露糖醛酸(PM)无此作用。此外,PMS,PMS寡糖包括其二糖与肝素类似具有增强FGF1/FGFR1c信号通路介导的BaF3的细胞增殖作用。结论 由于PMS及其寡糖可通过口服途径被吸收,因此这些廉价的海藻酸衍生物有可能通过增强FGF1/FGFR1c,FGF19/FGFR1c和FGF21/FGFR1c的信号传导而被开发成为治疗2型糖尿病的新型口服药物。     

海洋来源Neolamellarin A类似物的神经保护活性

目的 生物碱是自然界中普遍存在的一类含氮的碱性有机化合物,其中海洋生物碱因具有广泛的生物活性而受到极大关注。Neolamellarin A是一种来源于海洋动物海绵并具有新颖吡咯类骨架的生物碱。作者认为人们对Neolamellarin A类生物碱的生物活性的认识有限,希望可以通过更多的活性研究对其加以全面的开发。方法 采用细胞毒活性检测（MTT法）及神经细胞保护模型对五中新颖Neolamellarin A的3,4二芳基取代全甲基化类似物进行检测。结果 发现该类3,4二芳基取代全甲基化的Neolamellarin A类似物较弱的细胞毒活性和突出的神经保护活性。结论 实验结果扩展了该类Neolamellarin A类似物潜在的应用方向并丰富了海洋生物碱的生物功能。     

不同方法对寡聚甘露糖醛酸铬配合物分子量测定的影响

目的探讨不同方法对于测定具有抗2型糖尿病活性的海洋寡聚甘露糖醛酸铬配合物(HS203)分子量测定的影响。方法采用聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE),高效凝胶渗透色谱(HPGPC)及高效凝胶渗透色谱与多角度激光光散射器联用(HPGPC-MALLS)法分别测定HS203的分子量,并考察了不同色谱柱以及不同分子量对照品的选择对于HS203分子量测定结果的影响。结果 PAGE法表明HS203的聚合度为5~20之间,通过计算得出HS203的重均分子量范围在2 400~2 600Da。在HPGPC分析过程中,不同色谱柱对于HS203分子量测定结果影响不大,采用右旋糖酐作为对照品测得分子量为6 000~7 10...     

中药注射剂不良反应的研究进展

目的 探讨中药注射剂不良反应(ADR)发生的一般规律及特点,为临床合理用药提供参考.方法 采用回顾性研究方法,对不良反应的现状、类型、原因以及防治对策进行系统梳理.结果 不良反应表现为过敏反应,对呼吸系统、心血管系统和消化系统等器官、组织的损害.不良反应的发生主要与药材成分与质量、制备工艺、质量标准、辅料、溶媒、个体差异等因素有关.结论 提高质量标准,规范药品说明书,做好上市后再评价工作,以减少不良反应的发生.