基于化合物稳定性探讨炮制对含环烯醚萜类成分中药药性及功效影响的研究进展

环烯醚萜类化合物是具有丰富生物活性的重要中药成分,其在炮制过程中常常发生分解与转化,可能影响饮片质量、中药药性与药效。为掌握并合理控制含有该类成分中药炮制过程中影响药性与药效的因素,制定科学的炮制工艺,有效利用炮制环节的生物转化,通过本草考证和检索国内外研究文献,基于环烯醚萜化合物的结构、性质以及分布分析,总结影响环烯醚萜类化合物稳定性因素,梳理炮制前后含有环烯醚萜类化合物中药药性与药效的变化,发现当pH值小于3、温度高于45℃、相对湿度高于45%、未灭活的酶存在和药材含水量较高时均会促使环烯醚萜类成分分解、转化,含该类成分的中药炮制后药性由寒转温,作用由清转补,此改变的物质基础与炮制过程中环烯醚萜苷类成分的分解与转化密切相关。因此,在炒制、炙、蒸煮过程中应以临床用药目的为依据合理控制上述影响因素,以达到增效目的,保证中药质量、临床疗效及用药安全。     

鹿蹄草属植物化学成分、药理活性与质量控制研究进展

鹿蹄草属植物广泛分布于北温带各区域,主要含有醌类、酚苷、萜类、黄酮类及挥发油类化合物,具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗心肌缺血、抗炎等多种药理活性。该文在广泛检索文献基础上对鹿蹄草属植物的化学成分,药理活性与质量控制研究进展进行综述,为鹿蹄草资源的合理利用提供依据。     

对药远志-天麻中GABA-AT靶点抑制活性物质的虚拟筛选

目的 对对药远志-天麻中潜在作用于GABA转氨酶(GABA aminotransferase, GABA-AT)靶点的抗癫痫活性物质进行研究,阐明其药效物质基础。方法 收集文献中具有抑制GABA-AT活性的化合物信息,建立基于GABA-AT配体的HipHop药效团模型,收集文献中远志与天麻中的成分并建立化合物库,对远志与天麻中的成分与药效团进行匹配,采用柔性对接手段对匹配到的小分子化合物与GABA-AT靶点(PDB ID:1OHW)进行对接并评估其相互作用,采用体外酶活力法初步评价筛选到单体的GABA-AT的抑制活性。结果 通过文献检索共得到远志与天麻中化学成分26种,通过测试集验证选出优选药效团3用于对远志与天麻化合物库的虚拟筛选,匹配后得到10种远志与天麻中潜在的GABA-AT抑制成分。通过分子模拟对接分析了10种化合物对GABA-AT的作用情况,对其中4种单体进行了酶活力抑制能力评估。结论 基于药效团及分子模拟对接手段探讨远志与天麻中GABA-AT抑制成分具有一定的准确性。     

丹红注射液在正常和寒凝血瘀大鼠中的药代动力学

目的 建立同时测定血浆中丹参素（DSS）、原儿茶酸（PA）及羟基红花黄色素A（HSYA）的HPLC分析方法,研究丹红注射液主要酚酸类成分DSS、PA以及HSYA在正常和寒凝血瘀大鼠中药代动力学行为。方法 连续冰水刺激20天制作寒凝血瘀模型,给正常及模型大鼠尾静脉注射丹红注射液,采用HPLC法检测给药后2、5、10、15、20、25、30、40、50、60、90min血浆中DSS、PA以及HSYA的浓度,流动相为0.2 %甲酸水（A）-甲醇（B）,梯度洗脱,梯度波长检测：280nm（0~40min）,402nm（40~60min）,DAS3.0软件计算药代动力学参数。结果 DSS和PA呈现二室开放模型,HSYA呈现三室模型,与正常组相比,模型大鼠体内,DSS、PA和HSYA的达峰浓度Cmax、DSS的分布半衰期t1/2α、PA和HSYA的消除半衰期t1/2α(t1/2r) 和药时曲线下面积AUC以及总表观分布容积V均显著增大;PA和HSYA的分布半衰期t1/2α和DSS药时曲线下面积AUC均显著降低。结论 在寒凝血瘀病理模型下,DSS在体内分布减慢,生物利用度降低;PA和HSYA的分布加快,消除减慢,表观分布容积增大,生物利用度增加,更能发挥好疗效。     

三磷酸腺苷和普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速疗效观察

目的：观察三磷酸腺苷（ATP）及普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速（PSVT）的疗效和安全性。方法：选择门诊及住院治疗的PSVT患者42例,分析对比两种药物治疗PSVT的疗效、作用时间及副作用。结果：2组总有效率无统计学差别,但三磷酸腺苷组复律时间明显短于普罗帕酮组。结论：三磷酸腺苷和普罗帕酮治疗PSVT同样有效,三磷酸腺苷更迅速,但合并严重器质性心脏病及高龄患者应慎用。     

8844 绝对海拔的现代中药创智研究

现代中药创智研究只有在不同的研究阶段解决了不同的问题和挑战，才能成功登顶绝对海拔 8844.43米的世界之巅，研发出创新药物。针对此世界性难题，笔者团队基于传统中医药理论，构建了化学分子 辨识、因果数理模型辨识、药物分子功能辨识、功效辨识集成技术的“良关系”之效应物质辨识分析体系，着重 剖析复方药物-机体代谢网络及核心效应物质，从宏观到微观再到宏观阐释复方中药的药效物质基础和作用机 制，诠释“方成无药”的科学内涵。基于此融合中西医药优势提出了组合中药分子化学药物设计思路——“合策 略”，为新药创制提供了一种全新研究思路。     

红花-甘草配伍对寒凝血瘀模型大鼠血浆及脑组织中腺苷酸及能荷的影响

目的：研究红花-甘草配伍对寒凝血瘀模型大鼠血浆及脑组织中三磷酸腺苷（ATP）、二磷酸腺苷（ADP）、一磷酸腺苷（AMP）及能荷（EC）水平的影响,从能量代谢角度探讨该配伍对寒凝血瘀证的影响。方法：采用冷水冰浴方法成功建立寒凝血瘀证SD大鼠模型,将造模成功大鼠随机分为4组,即模型对照组、红花组、甘草组、红花-甘草组,另设正常对照组。造模成功后,给药组灌胃相应的药物,剂量为20 g·kg^-1,模型对照组和正常对照组给予等容积的纯净水,各组均连续灌胃15 d,检测大鼠血浆及脑组织中3种腺苷酸的含量并计算能荷值。结果：与正常对照组相比,模型对照组ATP、ADP的含量及EC值均显著降低（P<0.01）,AMP的含量降低不明显。与模型对照组相比,各给药组ATP、ADP的含量及EC值均显著升高,红花-甘草组改善上述指标的作用强于单药组,差异有显著性（P<0.05）。结论：红花和甘草均可改善寒凝血瘀模型大鼠的能量代谢,促进机体对能量物质的利用,红花-甘草配伍对改善寒凝血瘀证能量代谢显示出更佳的疗效。     

宫颈LEEP刀锥切术后切缘情况与再次手术患者病理情况的关系

目的探讨宫颈LEEP刀锥切术后切缘情况与再次手术患者病理情况的关系。方法收集2009年6月至2016年6月医院收治的75例宫颈LEEP刀锥切术后再次手术患者的资料,予以回顾性分析,观察和统计75例患者行宫颈锥切术后切缘情况与再次手术后的病理检查结果。结果 75例宫颈LEEP刀锥切术后,切缘阴性26例,切缘阳性30例,切缘不能评估19例。患者行再次手术后的病理检查结果发现:切缘阴性中30.77%患者不存在病变,69.23%患者存在病变;切缘阳性中10.00%患者不存在病变,90.00%患者存在病变;切缘不能评估中26.32%患者不存在病变,73.68%患者存在病变。切缘阳性患者病变残留率最高,其次为切缘不能评估患者,切缘阴性患者最低。且切缘阳性患者病变残留率高于切缘阴性患者,差异有统计学意义(P<0.05)。结论宫颈LEEP刀锥切术后无论切缘情况如何,均有病变残留及复发的可能,需持续追踪;切缘阳性患者病变残留率最高,需密切追踪,必要时可补充手术治疗。     

短期补充鱼油对超重高血压患者大动脉弹性的改善作用

目的:探讨超重的原发性高血压(高血压)患者短期摄入富含n-3脂肪酸的鱼油对其动脉弹性的影响。方法:社区高血压患者52例(男41例,女11例)经洗脱期去除6例后,随机分为鱼油组(n=23,补充3 g／d鱼油胶囊)和安慰剂组(n=20,试验过程中有3例被去除,补充3粒/d安慰剂)共8周。桡动脉脉搏波测定法测量大、小动脉弹性指数(C1和C2),测定空腹血清游离脂肪酸组成、血脂、血糖、胰岛素等。结果:鱼油对高血压患者空腹血清游离脂肪酸组成的影响:鱼油组干预前后即基线与8周后比较,n-3多不饱和脂肪酸水平、多不饱和脂肪酸／饱和脂肪酸比值均显著性增加。RM-ANOVA分析显示两组之间n-3多不饱和脂肪酸水平、多不饱和脂肪酸／饱和脂肪酸比值在基线与8周后的变化趋势存在显著性差异(P=0．027和P=0．008),协方差分析显示两组之间它们的变化趋势存在显著性差异(P=0．013和P=0．007)。鱼油对高血压患者动脉弹性指数、心率和血压水平的影响:安慰剂组大动脉弹性指数在基线和8周后之间保持不变,而鱼油组大动脉弹性指数则显著性增高,RM- ANOVA分析显示两组大动脉弹性指数的变化趋势有显著性差异(P=0．027)。多元线性回归分析显示,在调整了年龄、性别、体重指数改变、收缩压改变、舒张压改变和心率改变之后,全部参与者基线与8周后大动脉弹性指数的改变、空腹血清游离多不饱和脂肪酸／饱和脂肪酸比值的改变呈独立正相关(标准回归系数为0．415,P=0．004)。结论:超重高血压患者短期鱼油补充改善其大动脉弹性,与其改变的空腹血清游离脂肪酸组成独立相关。     

重组人脑利钠肽治疗缺血性心肌病心力衰竭的疗效分析

目的探讨重组人脑利钠肽治疗缺血性心肌病心力衰竭患者的临床疗效。方法选取2010年9月至2014年4月安阳地区医院心内科收治的因心衰住院的缺血性心肌病患者62例,随机分为治疗组(重组人脑利钠肽治疗)32例和对照组(硝普钠联合多巴胺治疗)30例,治疗前后分别测定血清基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的浓度,并测量左室射血分数(LVEF)和左室舒张末内径(LVIDd)。结果 1治疗前两组LVIDd、LVEF差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后治疗组LVIDd及LVEF均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。2两组治疗前MMP-2差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后治疗组MMP-2明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论重组人脑利钠肽能够明显降低血清MMP-2水平,提高LVEF,降低LVIDd。