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1.
目的:研究苯并呋喃.苯氧乙酸类化合物CCF06240对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(Protein tyrosine phosphates 1B,PTP1B)活性的抑制作用,探讨其对高脂饮食诱导的胰岛素抵抗小鼠的胰岛素增敏作用及其作用机制。方法:以体外酶学方法观察药物对基因重组人PTP1B活性的影响。雄性C57BL/6j小鼠经高脂高糖饲料诱导形成肥胖的胰岛素抵抗动物模型(IRF)。以小鼠口服葡萄糖耐量实验(OGTT)中葡萄糖负荷后血糖水平的变化评价动物对葡萄糖的耐受能力。采用胰岛素耐量实验(ITT)和正常葡萄糖水平的高胰岛素钳夹(正糖钳)实验评价机体的胰岛素敏感性。结果:化合物CCF06240对基因重组人PTP1B活性有较强的抑制作用,其IC50为9.6×10^-7M。连续灌胃给予IRF小鼠CCF0624010mg/kg/day,与模型对照组比较,CCF06240组动物体重降低17%(p〈0.001),血甘油二酯降低77%,总胆固醇降低7I%,非禁食状态下血糖降低20%,禁食2h后血糖降低25%(p〈0.001)。  相似文献   
2.
 目的 探讨半合成高脂饲料和合成高脂饲料对Wistar大鼠糖脂代谢的影响。方法 雄性Wistar大鼠随机分为3组,正常对照组(Con,n=7给予普通饲料;高脂1组(HF1,n=7给予合成高脂饲料;高脂2组(HF2,n=7给予半合成高脂饲料。观察大鼠体重变化、能量摄入、血清总甘油三酯、血清总胆固醇水平,进行胰岛素耐量实验和口服葡萄糖耐量实验。结果 与正常对照组大鼠相比,半合成高脂饲料和合成高脂饲料喂养的大鼠第1周出现体重显著性升高;第2周出现血清总甘油三酯水平显著性升高;第4周出现明显的糖耐量异常和胰岛素抵抗。结论 半合成高脂饲料和合成高脂饲料喂养的大鼠均可较好地模拟糖脂代谢异常的主要生理病理状态,具有肥胖、口服葡萄糖糖耐量异常、胰岛素抵抗、高甘油三酯血症等基本特征,并且半合成高脂饲料更适于诱导大鼠糖脂代谢异常。  相似文献   
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