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目的 优化水相反应体系中的共轭亚油酸与薄荷醇的酶催化合成反应条件。方法 根据中心组合试验设计原理,采用五因素五水平的响应曲面分析法, 以反应转化率(%为响应值作响应面和等高线图,考察了温度、反应时间、酶量、底物物质的量比、水量的影响。结果 优化后的酶催化反应条件为: 温度35 ℃、反应时间36 h、酶量40%、底物物质的量比为1,水量30%。结论 本文所建立的数学模型显著(P<0.05,可用来对水相体系中的共轭亚油酸-薄荷醇酯的酶催化合成反应进行分析和预测。 相似文献
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目的 制备羟基喜树碱的两亲性长循环纳米粒并进行初步的理化性质考察,研究了其在大鼠体内的药动学。方法 本实验合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(PEG-PCL),并以此为载体材料,采用溶剂扩散法制备了羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒(HCPT-PEG-PCL-NPs),对其进行初步的质量评价及稳定性考察,高效液相色谱法检测并比较了HCPT注射液和不同共聚物载体制备的羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒在大鼠体内的药动学参数。结果 以共聚物PEG4000-PCL1250、PEG4000-PCL2000、PEG2000-PCL1250、PEG2000-PCL2000为载体制备的4种羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒的平均粒径依次为110.0、116.1、99.1、119.9 nm,平均ξ电位依次为-16.9、-22.4、-28.8、-33.5mV,平均包封率依次为83.10%、88.29%、77.46%、80.67%,平均载药量依次为2.56%、2.96%、2.14%、2.31%;冻干粉剂的稳定性较好,但高温环境不利于保存。HCPT注射液t1/2为0.141 8 h,以共聚物载体PEG4000-PCL1250、PEG4000-PCL2000、PEG2000-PCL1250、PEG2000- PCL2000制备的羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒的t1/2依次为它的18.07、9.08、5.25、5.14倍。结论 羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒在体内有较好的长循环作用。 相似文献
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目的观察金刚藤分散片(JDT)灌胃给予小鼠后产生的急性毒性反应和死亡情况.方法先进行预试验,采用JDT可供灌胃的最大浓度936.0生药g/kg剂量组予小鼠一次性灌胃,无法测出本品的半数致死量(LD50);后改作小鼠最大给药量试验,采用JDT 234.0、468.0、936.0生药g/kg剂量组分别一次性灌胃,给药后立即观察动物中毒症状和记录死亡动物数.结果试验期间小鼠活动状况与饮食情况良好,未出现不良反应和死亡,解剖和尸检内脏器官无异常.小鼠对本品口服最大耐受量(MTD)>936.0 g/kg,约相当于临床人口服用药剂量的80倍.结论说明本品毒性较低,安全性好. 相似文献
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目的:探讨细胞色素 P450(CYP)2C19基因常见多态性位点与中国汉族人群急性冠脉综合征(ACS)的相关性。方法提取206例 ACS 患者和232例对照者外周血 DNA,采用 DNA 微阵列芯片法对 CYP2C19*2(681G >A)、CYP2C19*3(636G > A)进行基因型检测,对比2组间及不同 ACS 分型患者间基因型及等位基因突变频率的分布差异,同时运用 Logistic 回归分析探讨 ACS 发生的独立危险因素。结果 CYP2C19*1、*2、*3分布比例依次为64.38%、29.46%和6.16%,不同性别人群的等位基因及基因型分布差异无统计学意义( P >0.05)。ACS 组CYP2C19*1/*1的分布频率明显少于对照组( P <0.05),但 CYP2C19*1/*2与 CYP2C19*1/*3的分布频率之和明显高于对照组( P <0.05)。CYP2C19*1/*1所占比例 STEMI 组明显低于 NSTEMI 组( P <0.01),CYP2C19*1/*2的分布频率 NSTEMI 组最低,且与 STEMI 及 UA 组间差异均有统计学意义( P <0.01)。Logistic 回归分析显示CYP2C19*2(681G > A)GA 基因型是中国汉族人群 ACS 发生的独立危险因素(OR =5.97,95% CI 为1.09~12.35, P =0.007)。结论 CYP2C19*2(681G > A)GA 基因型可能与中国汉族人群 ACS 风险增高有关。 相似文献
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应用化学共沉淀法制得以Fe3O4为母核的磁流体,并用葡聚糖-70对其进行表面改性,同时对用葡聚糖改性后的磁流体在强碱条件下链接6个碳的有机物链,考察其化学和物理稳定性,并利用现代分析手段如激光粒度仪、FT-IR、XRD、TEM等对其进行表征。经过处理后的磁流体具有很强的耐酸碱能力,外观、稳定性和母核结构未发生明显变化。表面葡聚糖的存在大大增加了磁流体的稳定性,适合在苛刻条件下用作药物载体或者进一步与具有相应活性基团的药物相结合。 相似文献
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羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备和体外释药特性 总被引:8,自引:0,他引:8
目的:制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN),初步考察其体外释药规律。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备HCPT-SSLN;用激光粒度仪测定其粒径和ξ电位;考察其混悬液和冻千粉的物理稳定性;用透析法考察其体外释药性质。结果:HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130.5nm,裁药量为2.51%,包封率为79.19%,ξ电位为-33.1mV;室温(25℃)和4℃下放置6个月,纳米粒冻干粉和混悬液外观、粒径及包封率无明显变化;体外释药规律符合Weibull方程lnln[1/(1-Q)]=0.26331nt+0.0509(R^2=0.9485)。结论:制备的HCPT-SSLN包封率高,稳定性好,大小均匀,体外释药具有缓释特点。 相似文献
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目的 观察金刚藤分散片(JDT)对大鼠慢性盆腔炎(CPID)血流变与病理组织形态学的影响.方法 选用SPF级SD雌性大鼠48只,采用在大鼠子宫一侧注入25%苯酚胶浆诱发的大鼠CPID模型,保留8只仅开腹不造模为假手术组对照,造模组7 d后随机分为5组:模型组、金刚藤胶囊(JC)组、金刚藤分散片(JDT)低、中、高剂量组.灌胃给药治疗,1 ml/(100 g/d),连续14 d.实验结束后取血进行血流变学检测,取子宫肉眼观察后进行病理组织学检查.结果 JDT可显著改善造模大鼠血液流变学的各项指标;JDT组大鼠子宫内膜病理组织形态学较模型组有显著改善,且JDT中、高剂量组均优于JC组.结论 JDT对大鼠CPID有理想治疗作用. 相似文献
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