茵陈粗多肽的提取分离及小鼠肝保护作用

茵陈为菊科植物茵队蒿Ａｒｔｅｍｉｓｉａ ｃａｐｉｌｌａｒｉｓ Ｔｈｕｍｂ．的地上部分。具有清湿热,退黄疸等多种药理作用。本文的目的为：提取及初步分离茵陈中的水溶态,并对其部分肝脏生理活性进行研究。文中测定了小主射茵陈多肽后对药物肝损伤的保护作用。参与鼠巨噬细胞对刚果红的吞噬作用。结果表明：茵陈多太在小鼠具有显著的肝保护作用并可以显著增强小鼠巨噬细胞的吞噬能力。     

一种新型锰金属有机框架纳米载体用于克服肿瘤缺氧增效光动力治疗

使用简单的溶剂法制备了一种新型的锰簇卟啉金属有机框架纳米载体(nMn-MOF),并对其体外增效光动力治疗的能力进行了考察。通过动态光散射仪、透射电镜、X射线光电子能谱对该纳米载体进行表征,采用氧探针、ICG荧光染料考察其催化过氧化氢产生氧气和光照下产生单线态氧(¹O₂)的能力。在细胞水平上,采用CCK-8法检测纳米载体的暗毒性和光毒性,通过荧光染色观察纳米载体改善肿瘤细胞乏氧和产生活性氧的能力。结果表明,制备的纳米级的锰簇卟啉金属有机框架纳米载体具有过氧化氢特异性产氧和产生高水平单线态氧的能力,改善肿瘤乏氧,从而增效光动力治疗。     

Simplex Latics体系在优化炎痛喜康透皮吸收剂中的应用

使用ＳｉｍｐｌｅｘＬａｔｔｉｃｅ统计优化方法，对炎痛喜康透皮吸收剂的处方进行了优选。在３因素４水平上，通过７次实验，结合微机编程外推至２００次以上的指标响应范围，得出最优化处方。并经实验证明预测的响应指标－－剥离粘性、表面粘性、透皮量与实验值吻合性好，这说明Ｓｉｍ－ｐｌｅｘＬａｔｉｃｅ适用于炎痛喜康透皮吸收剂的背材的体外优化。     

温敏型姜黄素鼻用原位凝胶增强脑靶向性

目的：制备温度敏感型的姜黄素鼻用凝胶制剂,以提高姜黄素的脑部生物利用度。方法：通过粘度实验进行原位凝胶制剂的处方筛选,以胶凝时间、胶凝温度等为指标,优化处方;采用透析袋法考察原位凝胶的体外释放：以大鼠为模型,考察姜黄素原位凝胶的脑靶向性及脑内分布．并与其静脉注射剂相比较。结果：姜黄素原位凝胶剂优化处方具有最短的胶凝时间,可以长时间粘附在鼻腔粘膜上：释放行为属于Fickian扩散机制;姜黄素脑内分布试验表明,原位凝胶在大脑、小脑、海马、嗅球中的药物靶向效率（DTE）分别为静脉给药的1.82、2．05、2．07、1．51倍,说明原位凝胶给药显著增强了姜黄素的脑靶向性。结论：制备的姜黄素原位凝胶剂具有温度敏感的特点．并显著提高了姜黄素的脑靶向性。     

乳化溶剂挥发法制备重组人血管内皮抑制素缓释微球

目的:制备重组人血管内皮抑制素(恩度)缓释微球,并对微球理化性质及体外释放行为进行初步考察。方法:采用乳化溶剂挥发法(W/O/O)制备恩度载药微球;对微球载药量、粒径、突释、体外释放速率及降解行为进行考察,同时利用凝胶电泳初步评价体外释放过程中恩度的完整性。结果:增加聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)中羟基乙酸的比例、提高PLGA浓度、降低内水相体积、提高理论载药量均增加微球载药能力;降低内水相体积、提高分散速度均减小突释。增加PLGA中羟基乙酸的比例,30 d时累积释放可增加到65%。降解实验说明释放初期微球主要以扩散方式释放恩度,释放后期主要表现为微球的降解。凝胶电泳结果表明微球制备过程对蛋白质聚集性的影响不大。结论:用PLGA作为载体材料制备微球,可以延缓恩度的释放。     

反相高效液相色谱法测定肠炎宁片中槲皮素的含量

用反相高效液相色谱法对肠炎宁片槲皮素的含量进行测定，建立了肠炎宁片中槲皮素含量测定的条件。固定相柱为Ｓｈｉｍ－ＰａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ４．６ｍｍ×１５０ｍｍ；流动相为甲醇－水－磷酸（５５:４４.６:0４）；检测波长２５４ｎｍ。方法平均回收率及ＲＳＤ分别为９９．６％和１．０１％。     

壳聚糖作为缓控释辅料研究的最新进展

壳聚糖是一类带正电荷的的直链多糖,具有生物粘附性和多种生物活性,且能有效地增强亲水性药物通过鼻腔和肠上皮的吸收。壳聚糖作为缓失释料有着广阔的研究和应用前景,但其溶解性有待进一步提高。本文就壳聚糖作为缓控释料研究的最新进展做一综述。     

胰岛素聚乳酸微球处方筛选

 目的:选择胰岛素作为蛋白质模型药物,以聚乳酸为载药聚合物,采用溶剂挥发法,对蛋白质的微球处方及制备条件进行优化?方法:以微球的成球情况、粒径、包封率、产率、含量为指标,首先应用正交设计分析筛选油相、乳化剂、乳化温度和溶剂挥发温度,然后应用均匀设计逐步回归法优化空白微球制备工艺;再根据空白微球的筛选结果,对聚乳酸相对分子质量和浓度两个重要因素进行正交试验,应用理想函数优选产率、包封率和载药量较高的胰岛素聚乳酸微球?应用电子显微镜扫描观察微球水解前后的表面形态?应用显微计数法测定微球粒径及分布?结果:空白微球筛选结果表明以液体石蜡为油相,山梨醇酯肪酸酯-80为乳化剂,在室温条件下进行乳化和溶剂挥发有利于微球的制备?均匀设计及逐步回归法筛选空白微球的制备工艺结果表明,聚乳酸的浓度和相对分子质量是决定粒径大小和微球产率的主要因素?载药微球筛选结果表明相对分子质量为10 kD的聚乳酸当其浓度为200～300 mg·ml^-1时制备得到的微球包封率(达75%以上)、含量、产量都较高?胰岛素聚乳酸微球平均粒径为19-39μm,表面光滑,呈球状,在水解15d后表面出现孔隙,但球形骨架仍然完整?结论:采用一系列优选方法正确、可行。     

GC-MS法测定盐酸苯海索原料药中遗传毒性杂质氯代环己烷

建立一种GC-MS分析方法用于盐酸苯海索原料药中遗传毒性杂质氯代环己烷的含量测定.采用SH-RXI-5SIL MS毛细管柱(0.25 mm×30 m,0.25μm),以60℃恒温程序运行6 min;进样口温度180℃,进样分流比为10:1,进样量为1.0μL;质谱检测器采用SIM检测模式,检测器电压为0.3 kV,接口...     

离子型药物酚红的小肠吸收研究

利用大鼠在体回流模型，在不同的ｐＨ条件下，对酚红的小肠吸收进行了研究。发现酚红虽然为一离子型的药物，在小肠仍有一定的吸收，其吸收速率为：十二指肠＞空肠＞回肠＞结肠。酚红的吸收受小肠内Ｃａ２＋浓度的影响。加入ＥＤＴＡ－Ｎａ２能够显著促进酚红的小肠吸收和结肠吸收。实验结果证明：酚红不宜用来标示在体小肠吸收试验中回流液的体积变化