Sclerotiorin的胺类衍生物的潜在抗病毒活性及其初步构效关系研究

目的 为了评价天然产物(+)-sclerotiorin及其半合成衍生物的抗病毒活性。方法 通过CPE法评价(+)-Sclerotiorin (1)及其半合成衍生物(2-31)对RSV,EV71,HSV-1,H1N1和Cox-B3的抗病毒活性。结果 化合物3和11显示出对EV71的抗病毒活性,并且具有非常高的选择性指数值(SI值分别为37.8和38.0)。结论 化合物3和11是潜在的抗病毒先导化合物。     

一株花柳珊瑚来源真菌 Curvularia lunata 产 cytochalasin B 发酵优化及其化学表观遗传修饰研究D

目的 通过对中国南海花柳珊瑚来源真菌 Curvularia lunata (RA16-1) 进行发酵优化以提高该菌的 cytochalasin B 产量,并加入组蛋白去乙酰化酶抑制剂丁酸钠以考察对该菌次级代谢产物的影响。方法 运用单因素试验设计,对菌株产cytochalasin B的碳源、氮源、初始pH 值、盐浓度等发酵条件进行优化;运用柱色谱层析技术对加入丁酸钠的真菌Curvularia lunata (RA16-1) 发酵产物进行分离,以及核磁与质谱技术对分离的化合物进行结构鉴定。结果 单因素试验表明最优发酵条件为：碳源为蔗糖 (30 g.L_-1)、 氮源为蛋白胨 (30 g.L_-1)、发酵时间为96 h、初始pH为5.0、盐浓度为 2%。此外,从加入丁酸钠的发酵产物中分离得到了4个化合物,其中两个化合物(化合物2和3)为首次从该物种中获得。结论 在优化条件下,cytochalasin B的产量可达到2.3g.L_-1。组蛋白去乙酰化酶抑制剂丁酸钠的加入后使得该菌发酵产物的结构类型发生较大变化。     

花柳珊瑚来源的真菌Arthrinium sp. 中的两个多羟基氧杂蒽酮类化合物及其抗病毒活性研究

摘 要：目的 研究从花柳珊瑚共附生真菌Arthrinium sp.分离得到的1-甲基-2,3,6,8-四羟基氧杂蒽酮（1）和1-甲基-2,3,4,6,8-五羟基氧杂蒽酮（2）的化学结构及其抗细菌和抗病毒活性。方法 利用现代波谱解析方法和X-ray单晶衍射技术,对化合物1和2的化学结构进行研究;利用抗细菌和抗病毒活性模型对其生物活性进行评价。结果 化合物1的结构首次通过单晶数据进一步确定;体外化合物1显示抗病毒活性,化合物1的IC50值为27.40 μM,强于阳性药利巴韦林的抗HSV活性(IC50 = 313.00 μM)。结论 化合物1的单晶数据、以及活性数据对今后系统研究氧杂蒽酮类化合物具有参考价值。     

海葵来源真菌 Cochliobolus lunatus 产大环内酯化合物LL-Z1640-2 的发酵优化

目的 对海葵来源真菌 Cochliobolus lunatus (TA26-46) 进行发酵优化以提高该菌产大环内酯化合物 LL-Z1640-2 的产量。方法 运用单因素试验设计和正交试验设计的方法,对菌株产 LL-Z1640-2 的碳源、氮源、初始 pH 值、发酵时间等发酵条件进行了优化。结果 得到了该菌株产 LL-Z1640-2 的优化发酵条件,其中,复合型培养基中可溶性淀粉 30.0 g.L–1,麦芽糖 20.0 g.L–1,硝酸钠 1.0 g.L–1,蛋白胨 3.0 g.L–1;初始 pH 6.0,培养时间 84 h。结论 在优化发酵条件下,LL-Z1640-2 产量可达到 (119.8±1.6) mg.L–1,比优化前提高了 3.6 倍。     

吲哚生物碱brevianamide A的核磁归属,单晶结构及其生物活性研究

目的 研究海洋真菌来源化合物brevianamide A的化学结构及其生物活性。方法 利用现代波谱解析方法和X-ray单晶技术,对brevianamide A的化学结构进行研究;利用抗菌、卤虫致死和抗病毒活性模型对其生物活性进行评价。结果 首次对brevianamide A单晶数据进行报道,并首次对其核磁数据进行了详细归属;卤虫致死活性表明,brevianamide A具有微弱的卤虫致死活性。结论Brevianamide A的单晶数据、核磁归属数据以及活性数据对今后系统研究brevianamide A类化合物具有参考价值。