中药复方制剂质量控制体系的研究进展

中药是以中医理论为基础,用于预防和治疗疾病的植物。中药复方是指由两味或两味以上药味组成,有相对规定性的加工方法和使用方法针对相对确定的病证而设的方剂,是中医方剂的主体组成部分。中药药效学研究是确证中药作用、评价作用强弱及特点的重要方法,中药复方制剂的药效学指标的质量控制是以中医药理论及药效学为理论指导,应用现代仪器分析手段和方法研究分析中药复方制剂的质量和药效,对保证临床用药的安全性和有效性具有重要的指导意义。     

HPLC 方法同时测定疏肝止痛片中三种有效成分含量

目的：建立对疏肝止痛片中三种有效成分同时进行含量测定的高效液相色谱（HPLC）方法。方法：参照《中国药典》2015 版所载方法，建立了同时测定疏肝止痛片中芍药苷、橙皮苷和柴胡皂苷 B2 含量的 HPLC 方法并进行方法学验证。采用 WondaSil C18 色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm），以 0.3% 磷酸水溶液（A）- 乙腈（B）为流动相进行梯度洗脱，柱温为 38 ℃，流速为 1.0 mL/min，检测波长分别为 230 nm（芍药苷）、254 nm（柴胡皂苷 B2）、283 nm（橙皮苷）。结果：实验结果表明，方法专属性良好、各组分的分离度良好；芍药苷、柴胡皂苷 B2、橙皮苷 3 个成分在相应的浓度范围内线性关系良好，相关系数（r）不小于 0.9990，精密度实验所算得相对标准偏差（RSD）值均小于 2% ；加样回收率在95%~105%。方法的重复性和稳定性均符合《中国药典》2015 版的要求。结论：经方法学验证，建立的同时测定疏肝止痛片中芍药苷、柴胡皂苷 B2、橙皮苷三种有效成分的 HPLC 方法符合《中华人民共和国药典》2015 年版（四部 9101）中药品质量标准分析方法验证指导原则的要求。所以，本方法可用于疏肝止痛片中芍药苷、柴胡皂苷 B2、橙皮苷三个成分的含量测定。     

ent-贝壳杉烯类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的:以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。方法:构造了以exo-亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构,同时对C-4位的羧基进行了修饰,以改善目标化合物的活性,并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果和结论:合成的13个ent-贝壳杉烯类目标化合物结构经1HNMR、ESI-MS和FT-IR确认。MTT法显示部分目标化合物对肿瘤细胞BEL-7402,HO-8910,MCF-7和HL-60有较好的抑制活性。     

作用于Bcl-2家族抗凋亡亚族蛋白的小分子抑制剂的研究进展

细胞的凋亡是维持机体平衡的重要因素。细胞凋亡由一系列细胞因子调控。Bcl-2蛋白家族是细胞凋亡的关键性调节因子。Bcl-2家族分为抗凋亡和促凋亡两个亚族，他们的相互作用对细胞凋亡信号传导起调控作用。很多肿瘤细胞高表达Bcl-2抗凋亡亚族成员Bcl-2/Bcl-xL。近年来，随着Bcl-2家族各成员的晶体结构相继阐明，人们开始寻找作用于Bcl-2家族抗凋亡亚族蛋白的小分子抑制剂。本文从药物设计角度对该方面的进展作一综述。