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目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬浓度,并应用于两种布洛芬缓释制剂的人体生物等效性研究。方法:采用双周期自身随机交叉试验设计,24名男性健康志愿者分别单剂量、多剂量口服布洛芬缓释胶囊受试制剂和参比制剂300mg,采用高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬浓度,利用DAS 2.0程序计算主要药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(12.7±5.4)和(13.5±5.9)μg/mL,tmax分别为(5.5±1.4)和(5.1±1.0)h,AUC0→24分别为(96.8±50.2)和(95.7±45.4)μg·h·mL^-1。多剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(14.1±5.3)和(14.9±6.4)μg/mL,tmax分别为(4.8±1.0)和(4.6±0.9)h,Cav分别为(8.3±3.4)和(8.6±4.3)μg/mL,DF值分别为(117.2±35.3)%和(131.7±35.1)%。经统计学检验,两种制剂主要药动学参数间无统计学差异(P〉0.05)。结论:所建立的高效液相色谱法适合用于人体血浆中布洛芬测定。布洛芬受试制剂和参比制剂具有生物等效性。 相似文献
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目的 对结肠癌细胞株与患者组织间的药物靶点蛋白表达进行一致性研究,以明确两者的相符性。方法 检索Human Protein Atlas数据库中FDA批准的药物靶点蛋白,并对兼有患者结肠癌组织和细胞株数据的蛋白进行表达评分。通过计算蛋白在细胞株与患者间表达的一致率,总体评价两者蛋白表达的相符情况,继而采用生物信息学方法进行蛋白生物学功能和信号通路注释,评价个体患者与细胞株间蛋白表达的差异性。结果 共检索得兼有细胞株(均为Caco-2细胞)和患者表达数据的药物靶点蛋白176个。患者与细胞株表达一致的蛋白比率为57.4%,与患者年龄、性别、肿瘤部位等均无相关性。两者间表达一致性较高或较低的蛋白数分别为69和82,其中47和36个蛋白表达完全一致或完全不一致。不一致蛋白在恶性肿瘤相关通路、免疫相关通路、胞外基质受体相互作用、细胞骨架与形态相关通路的富集更为显著。结论 药物靶点蛋白在Caco-2细胞株与患者结肠癌组织间的表达存在一定的差异性,提示考察细胞株与患者间靶蛋白表达的一致性具有重要意义。 相似文献
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目的:建立小春花总黄酮的提取、纯化工艺,为总黄酮化学成分、药理研究和制剂开发提供基础。方法:以小春花总黄酮为指标,考察提取工艺;采用大孔吸附树脂、聚酰胺树脂纯化小春花总黄酮,对树脂型号、上样浓度、上样液pH值、洗脱溶剂的用量等进行了考察,确定最佳工艺。结果:小春花总黄酮的最佳提取工艺为:6倍量70%乙醇提取3次,每次2 h;得到总黄酮的平均含量4.14 mg/g,转移率均达到90%以上;大孔吸附树脂纯化小春花总黄酮的最佳工艺为:以D101型大孔吸附树脂为吸附剂,上样液浓度p H为5、浓度为1.22 mg/mL,以流速2 mL/min过柱,用水6BV进行洗脱,再用70%乙醇4BV洗脱,得到的小春花总黄酮含量达7.25%,得率均在75%以上;聚酰胺树脂纯化最佳工艺为:以100-200型聚酰胺树脂为吸附剂,上样浓度为1.18 mg/mL,流速2mL/min过柱,再用70%乙醇4BV洗脱,得到小春花总黄酮的含量符合制剂学要求。结论:本部分建立了小春花总黄酮的提取工艺,并采用大孔吸附树脂、聚酰胺树脂进行纯化,提取的总黄酮含量≥50%,满足制剂开发的需求。 相似文献
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目的 通过分析HPV阳性与阴性口咽癌患者基因芯片数据,寻找差异基因及其关键通路,区分不同HPV感染状态下口咽癌的分子表达特征基因谱。方法 利用GEO数据库中高通量基因芯片数据库筛选出口咽癌患者具有HPV感染状态信息的芯片。采用GO基因功能注释和KEGG通路富集分析,筛选出可表征不同HPV感染状态口咽癌生物特性的特征基因簇和通路,并进行蛋白质相互作用网络可视化分析。结果 经差异基因分析后,发现HPV感染状态可影响口咽癌的生物学特征,并显著改变一些重要的肿瘤信号通路,如Wnt信号通路和PI3K-Akt信号通路等。结论 本研究利用生物信息学方法,从多种角度定义了口咽癌不同HPV感染状态下的分子表达特征,为口咽癌的精准治疗提供理论依据。 相似文献
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目的: 阐明未分化型甲状腺癌(ATC)的分子病理状态,并挖掘其潜在的干预策略。方法: 利用GEO数据库联合R语言分析ATC组织与正常甲状腺组织差异表达的基因;利用京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路数据库和基因本体(GO)数据库对差异表达的基因进行富集和功能注释;基于STRING数据库及Cytoscape软件构建蛋白质相互作用网络,分析其关键网络节点和基因簇;最后采用L1000CDS2数据库预测ATC的潜在治疗药物。结果: 共获得2087个差异表达基因。与正常甲状腺组织相比,ATC组织细胞内信号通路及肿瘤微环境均发生显著改变,包括PI3K-Akt信号的持续激活、p53通路的激活、炎症反应、细胞外基质重塑等。蛋白质相互作用网络提示存在3个重要的基因簇和9个关键节点。将差异表达基因与L1000CDS2数据库进行比对后发现22个能够逆转ATC病理状态的潜在化合物。结论: 本研究揭示了ATC发病机制中的关键节点,为ATC的治疗提供了潜在的靶点。 相似文献
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胆固醇水平升高是动脉粥样硬化发病的主要原因。瑞苏伐他汀为临床常用的抑制胆固醇合成的药物,其药动学和药效学存在显著个体差异。药物转运体、药物代谢酶、药物靶点的遗传多态性对瑞苏伐他汀的体内代谢和临床疗效个体差异具有重要作用。本文阐述了药物转运体、细胞色素P450酶和其他相关基因的遗传多态性对瑞苏伐他汀药动学和药效学的影响,为临床制定个体化用药方案提供参考。 相似文献
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孕甾烷X受体(Pregnane X receptor,PXR)为核受体超家族中NRII亚家族成员,于肝脏和肠道中广泛表达。该受体作为药物代谢的关键调控因子广泛参与药物的吸收、分布、代谢及排泄过程。本文从药物代谢角度分别对PXR参与调节的Ⅰ、Ⅱ相代谢酶及转运体进行介绍,为临床药物相互作用及针对PXR为靶点的药物研发提供参考。 相似文献
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目的 利用生物信息学筛选影响胃癌化疗耐药的特征基因,深入探讨化疗耐药的分子机制,为胃癌的化疗提供新策略。方法 在GEO数据库筛选胃癌DCS方案(多西他赛+顺铂+替吉奥)耐药表达谱芯片,利用GEO2R工具筛选胃癌耐药组织特征基因;构建差异基因的蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络;并分析PPI网络的关键节点和稳定模块,进而对差异基因和关键节点及模块基因进行功能富集及注释;再对差异基因进行化合物靶点模拟,筛选出潜在药物。结果 筛得胃癌化疗耐药差异基因共609个,构建PPI网络的关键节点为ACLY和AKT1。差异基因GO功能富集与KEGG通路富集结果显示,主要集中在免疫及肿瘤生长相关通路。C-MAP分析结果提示7个候选化合物吻合度评分>0.9。结论 本研究利用生物信息学筛选了影响胃癌化疗耐药的特征基因,深入探讨化疗耐药的分子机制,为胃癌的化疗提供了新策略。 相似文献