药物合成策略的近期发展

综述正向合成分析、动态组合化学、绿色化学、不对称合成等药物合成策略的基本概念、原理及其应用,并介绍了近年来的相关进展。世纪之交出现的新观点、新方法和新技术使药物合成领域得到了前所未有的丰富和发展,尤其在药物合成策略方面最为突出。     

嘧啶与吡啶衍生物硝化方法的改进

目的：改进6-氯-3-甲基脲嘧啶和2．羟基吡啶的硝化方法,分别制备6-氯-3-甲基-5-硝基脲嘧啶和2-羟基-3-硝基吡啶。方法：采用KNO3代替浓硝酸与浓硫酸组成的复合硝化剂分别对两原料进行硝化,同时考察原料与KNO3的摩尔比、加料温度以及反应时间和温度对硝化收率的影响,以确定最佳工艺条件。结果：适宜于6-氯-3-甲基脲嘧啶硝化和制备相应目标产物的反应条件是：原料与硝酸钾的摩尔比为1：1．25—1：1．3,加料温度为5℃,反应时间为2h,反应温度为25℃。而适宜于2．羟基吡啶硝化和制备相应目标产物的反应条件基本上与之相同,只是反应温度为45℃-50℃。两个目标产物的收率分别达53％和54％。结论：本方法操作简便,其反应温和、安全、易控,且收率较高。     

降尿酸药物黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展

综述黄嘌呤氧化还原酶及黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展,并对黄嘌呤氧化酶抑制剂的构效关系进行初步分析,为该类药物的深入研究提供参考。血中尿酸水平过高是痛风的第一大诱因,以黄嘌呤氧化酶抑制剂作为降尿酸药物,可以抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少体内尿酸的合成,从而达到治疗痛风的目的。