脂质体冻干保护剂的种类及其作用机制研究进展

目的对脂质体冻干保护剂作用机制及保护剂的种类进行综述,为脂质体冻干保护剂的选择提供参考。方法参阅近年来国内外文献46篇,综述脂质体冻干保护剂的作用机制,并对不同保护剂的作用效果及其可能的保护原理进行归纳、总结和分析。结果脂质体冻干保护剂通过以下3个方面发挥保护作用:a.以氢键形式与磷脂膜结合,在干燥状态下替代脂膜表面的水分子,维持脂质体膜稳定;b.冻干保护剂的渗透和体积效应,抑制干燥脂膜相变温度升高;c.在脂质体周围形成玻璃态的间隔基质,抑制膜融合及膜相变温度升高。以糖类为代表的脂质体冻干保护剂因糖的类型及磷脂种类的差异呈现出不同的保护效果。结论为脂质体冻干保护剂的选择及脂质体冻干产品的开发提供了参考。     

脂质体包封体积测定方法的研究进展

目的对脂质体包封体积的测定方法进行综述。方法查阅国内外相关文献57篇,对包封体积的测定方法进行归纳、总结和分析。结果基于不同原理,包封体积的测定方法分为理论模型和实验测定两类,其中,实验测定包括溶质包封(solute encapsulation)、电子自旋共振(electron spinresonance,ESR)、电导率(conductivity)及核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)法。结论为进一步研究脂质体内水相中包封的水溶性、核酸和蛋白质类药物提供重要参考。     

白蔹的化学成分研究

目的研究白蔹的化学成分。方法利用各种色谱法进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果从白蔹的氯仿和乙酸乙酯萃取部分又分离得到7个已知成分,分别鉴定为甲基-α-D-呋喃果糖苷(1)、甲基-β-D-吡喃果糖苷(2)、β-D-呋喃果糖甲苷(3)、β-D-呋喃果糖(4)、尿苷(5)、腺苷(6)、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。结论化合物1、2、3、4、5、6为首次从该植物中分离得到。     

葫芦素D抗肿瘤作用研究进展

葫芦素D(Cucurbitacin D)是一种高度氧化的四环三萜类化合物,研究发现其对多种癌症均具有治疗作用,有望成为新型抗肿瘤药物。本文介绍其在抗肿瘤作用方面研究进展。     

醋酸地塞米松眼用纳米脂质载体原位凝胶的制备及药效学考察

目的:制备一种眼用醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶,并对其进行药效学考察.方法:采用薄膜-超声法制备醋酸地塞米松纳米脂质载体,并进一步将其制成眼用温敏凝胶,以辣椒酊制造的家兔眼部炎症模型对其进行药效学评价.结果:醋酸地塞米松纳米脂质载体原位凝胶的抗炎效果与等计量的药物PBS滴眼剂相比具有显著性差异(P＞0.05).结论:醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶比普通的滴眼剂具有更好的药效.     

新型纳豆激酶-γ-聚谷氨酸复合物注射液的制备和毒性评价

目的制备一种低毒性的纳豆激酶(nattokinase,NK)注射液。方法在NK注射液中加入γ-聚谷氨酸(γ-polyglutamic acid,γ-PGA),制备NK-γ-PGA复合物注射液。采用急性毒性试验,以小鼠给药后的生存时间、生存状态和注射后48h存活小鼠尾部的状态作为毒性评价的指标,分别考察pH和γ-PGA浓度对NK与γ-PGA复合情况的影响。利用体外溶栓试验对NK-γ-PGA注射液毒性降低的原因进行分析。结果当以120 kU·kg^-1的剂量单次尾静脉注射NK-γ-PGA复合物注射液(NK 10 kU·mL^-1,γ-PGA 0.924 mg·mL^-1,pH 6.0)时,48 h后小鼠的死亡率为0,且尾部无红肿及坏死,说明在pH 6.0和γ-PGA的浓度为0.924mg·mL^-1时,NK与γ-PGA复合得最好。体外溶栓试验结果表明,γ-PGA的加入未降低NK活性,毒性的降低主要是因为NK与γ-PGA形成了复合物,起到了缓释作用。结论本研究中制备的NK-γ-PGA复合物注射液(NK 10 kU·mL^-1,γ-PGA 0.924 mg·mL^-1,pH 6.0)在不改变NK活性的前提下,降低了NK注射液毒性。     

基于血小板的肿瘤靶向治疗策略与反思

在过去的几十年里,对血小板的认识有了长足的进步,血小板在癌症中发挥着意想不到的中心作用,极大地影响癌细胞的行为,同时血小板的生理和表型也受到癌细胞的影响.因此,基于血小板的肿瘤靶向治疗策略引起了研究者们的注意,但该策略应用的限制因素需要研究者们更多关注.本文对基于血小板的肿瘤靶向治疗策略进行了总结,关注了血小板易活化、...     

应用γ-闪烁技术对醋酸地塞米松纳米脂质体载体眼用温敏型原位凝胶进行在体评价

目的:考察醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶的在体消除情况。方法:应用γ-闪烁照相技术,在10min内动态采集含醋酸地塞米松的PBS滴眼剂、纳米脂质载体及纳米脂质载体原位凝胶制剂在体消除数据,绘制消除曲线。结果:在动态采集10min后,醋酸地塞米松PBS滴眼剂,纳米脂质载体和纳米脂质载体原位凝胶制剂在角膜表面分别残余8.75%、37.08%及75.4%的放射活性。结论:醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶具有更好的眼部滞留性和更高的生物利用度。     

PEG化脂质体30周年回顾与反思

目的 回顾PEG化脂质体(PEGylated liposomes)首次报道至今30年来的相关研究,反思其临床安全性和有效性.方法 查阅国内外相关文献137篇,归纳、总结和分析PEG化脂质体的利弊.结果 聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)的修饰成功地延长了脂质体的血液循环时间,并且广泛应用于临床....     

浊度法与膜材测定法在评价脂质体柱回收率上的对比研究

目的研究浊度法与膜材测定法在评价脂质体柱回收率上的不同。方法采用改良乙醇注入法制备不同粒径的空白脂质体(liposome 1,L1;liposome 2,L2);建立高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)法测定脂质体中胆固醇(cholesterol,CH)的含量;采用浊度法和膜材测定法对空白脂质体L1、L2于阳离子交换纤维柱,阳离子交换树脂柱及葡聚糖凝胶柱上的柱回收率进行测定,进而比较上述2种方法在评价相同脂质体于不同微柱回收率上的优劣;对洗脱过程中脂质体的粒径进行了检测。结果制备的空白脂质体L1、L2粒径分别为650.2nm和329.8nm;采用HPLC-ELSD法测定脂质体中CH的含量操作简便、结果准确、重现性好;采用浊度法测定柱回收率时,L1、L2在阳离子交换纤维柱,阳离子交换树脂柱及葡聚糖凝胶柱上回收率达到100%时对应的洗脱次数分别为3、4、4次和2、2、3次;采用膜材测定法测定脂质体柱回收率时,相应的洗脱次数分别为4、4、4次和3、3、3次。结论首次提出脂质体的"表观柱回收率"及"实际柱回收率"的概念,并用其进一步量化浊度法与膜材测定法在测定脂质体柱回收率的不同。浊度法与膜材测定法在评价脂质体柱回收率上存在很大差异,膜材测定法更为科学。