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中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价 总被引：6，自引：1，他引：5
目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1'-羟基化反应为5种同工酶代谢活性的标志,用阳性抑制剂对试验体系进行验证。应用LC-MS检测受试物对探针底物代谢产物生成量的影响,得到抑制率并计算IC50。结果柚皮素是CYP2C19的强抑制剂和1A2的中等抑制剂(IC50为0.43和4.79μmol.L-1)。异鼠李素是CYP1A2、2C9和2C19的中等抑制剂,IC50分别为5.36、1.40和3.28μmol.L-1。大黄酸对CYP1A2和3A4的IC50分别为8.32和2.50μmol.L-1,为中等抑制剂。喜树碱是CYP2C9和2C19的中等抑制剂(IC50为2.01和2.48μmol.L-1)。金雀花碱、小檗碱和齐墩果酸抑制CYP2C9、2D6和2C19的IC50分别为8.13、4.69和3.56μmol.L-1,为中等抑制剂。结论柚皮素、异鼠李素、金雀花碱、盐酸小檗碱、喜树碱、大黄酸和齐墩果酸对CYP同工酶有不同程度的抑制作用,在临床应用时应注意可能的药-药相互作用。 相似文献
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