大麻二酚神经保护作用机制研究进展

大麻Cannabis sativa是一种古老的具有药用开发利用价值的栽培植物。大麻素是大麻中特有的萜类次生代谢产物,具有复杂的生物活性,目前已分离得到70多种大麻素,其中主要活性成分为四氢大麻酚（THC）和大麻二酚（CBD）。THC与CBD均具有神经保护作用。THC因具有强致幻性其应用受限,CBD无成瘾性且具有抗痉挛、抗风湿关节炎及抗焦虑作用。近年来,CBD的神经保护作用及其机制成为研究热点,对CBD神经保护作用的研究进展进行综述。     

N-硬脂酰酪氨酸的理化性质研究

目的表征N-硬脂酰酪氨酸及其盐的理化常数和血浆蛋白结合率。方法采用摇瓶法及HPLC-Uv法测定N-硬脂酰酪氨酸及其盐在不同介质和pH值下的溶解度、表观脂水分配系数,采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率。结果N-硬脂酰酪氨酸盐的溶解度和血浆蛋白结合率明显优于其原型药物;N-硬脂酰酪氨酸的溶解度为（27．62±O．43）mg／L,其二钾盐的溶解度为（51．70±O．29）mg／L;N-硬脂酰酪氨酸及其二钾盐的血浆蛋白结合率分别为20．96％-23．1l％、35．41％-40．38％。结论N-硬脂酰酪氨酸成盐后其理化性质得到明显改善。     

内源性大麻素—生物合成、信号转导及生物降解

大麻素系统由内源性大麻素、大麻素受体和内源性大麻素失活系统三部分组成,该系统失衡与多种中枢神经系统和免疫系统疾病有关。内源性大麻素水平是衡量大麻素系统活性的主要指标。内源性大麻素代谢途径的深入研究对揭示大麻素系统生理、病理作用以及设计基于该系统的新型治疗药物至关重要。该文综述内源性大麻素的生物合成、信号转导及其降解过程。     

N-硬脂酰酪氨酸盐的合成及其临界胶束浓度测定

目的 合成N-硬脂酰酪氨酸二钠盐（NST-2Na）和二钾盐（NST-2K），测定它们的临界胶束浓度（CMC）。方法 以硬脂酸为原料经两步反应得到N-硬脂酰酪氨酸（NST），再经NaOH或KOH碱化得到目标化合物。以十二烷基硫酸钠（SDS）为标准品，N,N-二乙基苯胺（DEA）为探针，确定紫外分光光度法（UV法）测定CMC的可行性。运用UV法测定两种NST盐的CMC。结果 经高效液相色谱法（HPLC）法确定，NST-2Na纯度为98.35%，NST-2K纯度为92.65%。UV法测得SDS的CMC值与文献值一致，NST-2Na和NST-2K的CMC值分别为27.5 mg/100 mL和25.0 mg/100 mL。结论 UV法可作为测定NST盐CMC值简单、可靠的方法。     

N-硬脂酰酪氨酸的理化性质研究

目的 表征N-硬脂酰酪氨酸及其盐的理化常数和血浆蛋白结合率。方法 采用摇瓶法及HPLC-UV法测定N-硬脂酰酪氨酸及其盐在不同介质和pH值下的溶解度、表观脂水分配系数,采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率。结果 N-硬脂酰酪氨酸盐的溶解度和血浆蛋白结合率明显优于其原型药物;N-硬脂酰酪氨酸的溶解度为（27.62±0.43）mg/L,其二钾盐的溶解度为（51.70±0.29）mg/L;N-硬脂酰酪氨酸及其二钾盐的血浆蛋白结合率分别为20.96%～23.11%、35.41%～40.38%。结论 N-硬脂酰酪氨酸成盐后其理化性质得到明显改善。