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1.
 目的 建立测定人和大鼠血浆及透析外液中番荔枝酰胺衍化物(FLZ)浓度的高效液相色谱(HPLC)方法,测定FLZ与人的血浆蛋白结合率及FLZ与大鼠的血浆蛋白结合率。方法 以双环醇为内标,流动相为甲醇-水(60∶40),流速 1.0 mL·min-1,检测波长为320 nm。采用平衡透析法结合HPLC法,对5个浓度的FLZ与健康人及大鼠的血浆蛋白结合率进行测定。 结果 人和大鼠血浆(透析内液)中FLZ在500~8 000 ng·mL-1范围内、透析外液中FLZ在25~500 ng·mL-1范围内线性关系良好;低、中、高3个浓度透析内液中FLZ的回收率均大于90.3%,透析外液中FLZ的回收率均大于91.7%。透析内液及透析外液中日内精密度RSD均小于4.1%,日间精密度均小于6.2%。5个浓度的FLZ与人和大鼠的平均血浆蛋白结合率分别为92.3%和94.1%。结论 本实验建立的人和大鼠血浆及透析外液中FLZ的定量分析方法快速、简便、可靠;FLZ与人和大鼠的血浆蛋白结合率均较高,且二者无种属差异。  相似文献   
2.
3.
目的:研究赤灵芝孢子粉水提物(肌生注射液)对小鼠中枢神经系统的作用。方法:以翻正反射消失出现时间作为睡眠时间,观察不同剂量和给药方式下肌生液对小鼠戊巴比妥钠和巴比妥钠睡眠时间及自主活动等的影响。结果:皮下注射肌生液可明显延长小鼠戊巴比妥钠和巴比妥钠睡眠时间,且有剂量效应关系。肌生液亦可诱导注射阈下剂量的戊巴比妥的小鼠入睡。每日注射具有镇静作用剂量的肌生液一次连续8天不产生依赖性,而安定连续给药8天后产生依赖性。肌生液可明显减少小鼠的自主活动。结论:灵芝孢子粉水提物对小鼠中枢神经系统具有镇静催眠的效果。  相似文献   
4.
目的:研究赤芝孢子粉提取物肠溶滴丸灌胃给药后对大鼠的镇静催眠作用。方法:采用阈上和阈下剂量戊巴比妥钠、致大鼠睡眠的方法,考察不同剂量、不同给药方式下赤芝孢子粉提取物对大鼠睡眠时间及主动活动等的影响。结果:采用阈上剂量戊巴比妥钠诱导大鼠催眠作用表明,灌胃孢子粉肠溶滴丸1.5及2.5g/kg,可明显延长睡眠时间(p<0.01);采用阈下剂量戊巴比妥钠诱导大鼠催眠作用表明,灌胃孢子粉肠溶滴丸1.5及2.5g/kg,可明显延长睡眠时间(p<0.05),与皮下同剂量注射给药相比无显著性差异。结论:赤芝孢子粉提取物肠溶滴丸剂对于大鼠具有镇静催眠作用。  相似文献   
5.
目的研究治肝炎药物双环醇对促癌剂滴滴涕(DDT)引起细胞间隙连接通讯(GJIC)功能抑制的拮抗作用及作用机制。方法划痕标记染料示踪技术直接观察DDT引起的大鼠肝上皮WB-F344细胞GJIC功能抑制并分析双环醇的作用。利用Western blot方法检测间隙连接蛋白43(Cx43)、磷酸化Cx43、E-cadherin及β-Catenin的表达和活性。细胞免疫荧光技术考察WB-F344细胞Cx43蛋白亚细胞定位、间隙连接的形成及E-cadherin和β-Catenin在细胞内的表达。结果 DDT能剂量依赖性的抑制WB-F344细胞GJIC功能,20μM浓度时小分子荧光染料Luciferyellow CH仅能从伤沿细胞向后传递1-2列细胞。双环醇能部分恢复DDT引起的GJIC功能抑制,且具有一定剂量依赖关系,其作用机制与抑制DDT引起的磷酸化Cx43蛋白表达量升高,进而恢复DDT损伤的间隙连接形成有关。DDT和双环醇对与Cx43蛋白功能密切相关的E-cadherin及β-Catenin的表达、活性及细胞内定位均无明显影响。结论双环醇能通过影响Cx43蛋白的磷酸化水平,部分恢复环境促癌剂DDT引起的WB-F344细胞间隙连接的形成,改善GJIC功能。对GJIC的功能抑制是多种促癌剂诱发肿瘤发生的重要原因,前期研究显示双环醇具预防二甲基亚硝胺/苯巴比妥诱发肝癌发生的作用,本文研究结果进一步提示,双环醇在预防杀虫剂DDT(一种主要的环境致癌物)诱发的肿瘤方面亦具有一定潜能。  相似文献   
6.
目的探讨乌司他丁对脂多糖(LPS)致小鼠急性肺损伤的作用及其机制。方法小鼠腹腔注射乌司他丁(50和100 ku·kg-1)或等体积生理盐水30 min后,分别静脉注射LPS 15 mg·kg-1或等体积生理盐水,于注射LPS后不同时间检测有关各项指标。ELISA法测定血清和肺组织中TNFα水平,RT-PCR法测定TNFα mRNA和iNOS mRNA的表达。Western blotting法检测c-Fos,c-Jun及iNOS等蛋白表达。结果乌司他丁100 ku·kg-1能显著降低LPS引起的小鼠的肺脏指数、肺组织及血清中NO水平的增加,下调肺组织c-Jun蛋白表达量和iNOS mRNA及其蛋白的表达量,而对小鼠的血清和肺组织冲洗液中TNFα含量以及肺组织MDA无明显影响。结论乌司他丁对LPS引起的小鼠肺损伤有保护作用,该作用与其抑制c-Jun蛋白和iNOS mRNA的表达有关。  相似文献   
7.
 目的 观察3种黄皮酰胺类化合物新黄皮酰胺(neoclausenamide,Neo-cl)、辛黄皮酰胺(zeta-clausenamide,Zeta-cl)、原黄皮酰胺(secoclausenamide,Seco-cl)及五味子素衍化物(SE-31)对小鼠肝药酶是否有诱导作用。方法 小鼠每日ig所试化合物1次,共3 d,测定肝微粒体细胞色素P-450的含量,以及依赖细胞色素P-450的相关酶活性,并观察所试化合物提前1 h和24 h给药对注射戊巴比妥钠小鼠睡眠时间的影响。结果 Neo -cl,Zeta-cl和Seco-cl及SE-31给药3次对小鼠肝药酶都有显著的诱导作用;这几种化合物提前1 h给药可明显延长戊巴比妥钠所致小鼠的睡眠时间,提前24 h给药则可明显缩短睡眠时间。Seco-cl和SE-31在体外与肝微粒体共温孵可明显抑制氨基比林脱甲基酶活性。结论 Neo-cl,Zeta-cl和Seco-cl及SE-31对小鼠肝药酶都有显著的诱导作用,且几种化合物对肝药酶均表现出先抑制后诱导的双相作用。  相似文献   
8.
目的研究治疗肝炎药物双环醇在荷瘤小鼠对抗肿瘤药物奥沙利铂(oxaliplatin,L—OHP)与5-氟尿嘧啶(s—fluo—rouracil,5-FU)合用引起肝损伤的保护作用,并考察对抑瘤活性的影响。方法C57/BL小鼠接种Lewis肺癌后6天腹腔注射L—OHP(6mg·kg^-1×1)及5-FU(25mg·kg^-1×5),建立大剂量L—OHP/5-FU合用引起荷瘤小鼠肝损伤模型,同时给予双环醇(150,300mg·kg×7)。于开始给药后的第8天处理动物,取瘤称重,全自动生化分析仪分析血清ALT,AST水平,H.E.染色考察肝脏病理状态。结果L—OHP与5-FU合用,对Lewis肺癌具显著抑制活性,抑瘤率达72.7%,同时出现明显毒副反应,26.7%的动物死亡,肝脏受到损伤,肝细胞出现变性、坏死,血清ALT,AST水平升高。双环醇150、300mg·kg^-1与L—OHP/5一FU合用,能够明显改善肝脏病理状态,降低血清转氨酶水平,减少动物死亡率,对抑瘤率亦有小的升高作用。双环醇300mg·kg。单独给药对Lewis肺癌的抑瘤率为25.6%,肝脏无损伤且整个实验过程中小鼠无死亡。结论双环醇在不影响L—OHP/5-Fu抑瘤率的情况下,对后者引起的肝脏损伤有明显保护作用,能降低荷瘤小鼠死亡率,临床应用值得参考。  相似文献   
9.
目的:氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)对血管内皮细胞及神经细胞均有毒性作用,与动脉粥样硬化,神经退行性疾病的发展密切相关。本文探讨了具有很强抗氧化作用的五味子有效成分五味子酚(Sal)对ox-LDI。引起的牛主动脉内皮细胞及神经细胞NGl08-15的损伤和凋亡的保护作用及其初步的机制。方法:以细胞形态,MTT法,LDH释放检测ox-LDL对细胞的损伤及Sal的作用;DNA电泳,核染色质荧光染色观察细胞的凋亡,流式细胞术检测凋亡细胞的百分率;自由基(ROS)荧光探针DCF检测细胞内ROS变化,Western-blot法检测线粒体细胞色素C的释放。结果:ox-LDL可引起内皮细胞和NGl08-15细胞的损伤、凋亡,细胞形态发生明显变化,存活率降低,胞内LDH泄漏增加,出现核染色质聚集、DNA梯状条带,流式细胞术检测出现G1亚峰,凋亡细胞百分率显著增加,并可刺激细胞内ROS产生,促进NGl08-15细胞线粒体细胞色素C的释放增加。提前加入Sal对上述细胞损伤具有明显的保护作用,并能显著抑制细胞的凋亡,减少细胞内ROS产生,降低细胞色素C的表达。结论:Sal能抑制ox-LDL引起的血管内皮细胞及神经细胞的毒性损伤、凋亡,其机制可能与减少胞内自由基、抑制线粒体细胞色素C的释放有关。  相似文献   
10.
目的探讨乌司他丁对脂多糖(LPS)致小鼠急性肺损伤的作用及其机制。方法小鼠腹腔注射乌司他丁(50和100 ku.kg-1)或等体积生理盐水30 m in后,分别静脉注射LPS 15 mg.kg-1或等体积生理盐水,于注射LPS后不同时间检测有关各项指标。ELISA法测定血清和肺组织中TNFα水平,RT-PCR法测定TNFαmRNA和iNOS mRNA的表达。W estern b lotting法检测c-Fos,c-Jun及iNOS等蛋白表达。结果乌司他丁100 ku.kg-1能显著降低LPS引起的小鼠的肺脏指数、肺组织及血清中NO水平的增加,下调肺组织c-Jun蛋白表达量和iNOS mRNA及其蛋白的表达量,而对小鼠的血清和肺组织冲洗液中TNFα含量以及肺组织MDA无明显影响。结论乌司他丁对LPS引起的小鼠肺损伤有保护作用,该作用与其抑制c-Jun蛋白和iNOS mRNA的表达有关。  相似文献   
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