一阶导数光谱法测定中成药喉症丸中靛蓝的含量

<正> 喉症丸是临床上常用的复方中药制剂,收载于山东、广东,北京等省市药品标准,青黛是其中的主药之一,靛蓝是青黛的主要活性成分,对青黛中靛蓝的含量测定已见报道[朱品     

雷公藤红素新型衍生物体外抗肿瘤活性

目的探讨几种雷公藤红素新型衍生物的体外抗肿瘤活性。方法取对数生长期的大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤分化细胞株PC12细胞以及大鼠神经胶质瘤C6细胞,加入雷公藤红素、雷公藤红素衍生物(Cel-1～Cel-13)及阳性对照药顺铂,48 h后,通过四甲基偶氮唑盐比色法,测定各化合物半数抑制浓度(IC50),用以观察雷公藤红素各衍生物对PC12细胞以及C6两种细胞株增殖的影响。结果雷公藤红素衍生物Cel-1、Cel-3、Cel-6和Cel-13对PC12细胞的IC50值分别为(1.6±0.3)、(2.2±0.3)、(1.3±0.3)和(2.4±0.1)μmol.L-1,明显小于母核雷公藤红素(3.2±0.4)μmol.L-1(P<0.05,P<0.01);Cel-1对C6细胞的IC50值为(0.6±0.2)μmol.L-1,明显小于母核雷公藤红素(1.5±0.3)μmol.L-1(P<0.05);而且Cel-1、Cel-3、Cel-6和Cel-13明显小于顺铂对PC12和C6的IC50[(11.6±0.8)、(59.0±4.0)μmol.L-1](P<0.01)。结论雷公藤红素新型衍生物中4个化合物有较好的体外抗肿瘤活性,比母体雷公藤红素活性强。     

新型穿心莲内酯衍生物AL-1的定性定量方法研究

目的建立穿心莲内酯衍生物14-硫辛酰-3,19-二羟基-穿心莲内酯（AL-1）的定性定量研究方法。方法采用化学显色法和薄层色谱鉴定其理化性质,采用高效液相色谱法进行定性定量分析,色谱柱为Kromasil C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-0.05%磷酸二氢钾缓冲液（77∶23）,流速1.0 mL.min-1,检测波长224 nm,柱温30℃。结果 AL-1的峰面积与浓度线性关系良好,回归方程为：y=18.5x-36.08,r=0.999,线性范围0.025～160μg.mL-1,平均加样回收率为97.6%,RSD为2.4%。结论本法简便、准确、可靠,可作为AL-1的定性定量方法。     

组成活化型Rac1GTP酶通过上调促血小板血成素受体的表达促进白血病细胞的静息

目的:研究Rac1 GTP酶的活化对白血病细胞静息的影响,并探索其机制.方法:构建Rac1组成活化型慢病毒载体,以此感染急性髓系白血病KG-1a细胞,比较感染了组成活化型Rac1的KG-1a (Rac 1-V12-KG-1a)细胞和感染空载体的KG-1a(pCDH-KG-1a)细胞在G0期的比例差异.以Rac1特异性抑制剂NSC23766处理感染后KG-1a细胞,4d后检测两组细胞G0期比例的变化.实时定量PCR检测两组细胞中与细胞周期和细胞静息相关分子的表达.流式细胞术检测小鼠Rac 1GTP酶高度活化的AMLI-ETO9a白血病细胞模型中促血小板生成素受体(myeloproliferative leukemia MPL)-和MPL+细胞群在G0期的比例.结果:感染了组成活化型Rac1的Rac 1-V 12-KG-1a细胞的G0期细胞比例显著高于感染空载体的pCDH-KG-1a细胞的比例[(15.30±0.60)％ vs(11.50±0.17)％,P＜0.05];抑制剂处理KG-1a细胞后,随着抑制剂浓度的增加G0期细胞比例显著下降(P＜0.05).实时定量PCR检测结果显示,周期抑制因子P21、P27、P57的mRNA表达水平在Rac1-V12-KG-1a细胞表达均有不同程度的上调,静息相关调节分子N-Cadherin和MPL mRNA表达水平均显著升高(P＜0.05);流式检测结果显示,MPL+白血病细胞群的比例在G0期显著高于MPL组[(40.3±3.5)％vs (19.05±7.65)％,P＜0.05].结论:白血病细胞中Rac1 GTP酶的活化通过上调MPL等细胞外在调节因子的表达增加休眠期细胞的比例,从而促进白血病细胞维持静息状态.     

丹参素结构中醇羟基的修饰与初步活性评价

目的设计合成系列在丹参素醇羟基部位修饰的新衍生物,初步探索醇羟基在丹参素生物活性中的作用。方法丹参素的酚羟基以及羧基经苄基保护后,其醇羟基与相应的基团在不同的催化剂下缩合生成醚键以及酯键化合物,然后脱除保护基得到醇羟基修饰的衍生物。通过体外的心肌细胞氧化损伤模型初步评价新衍生物的生物活性,分析其构效关系。结果合成了11个丹参素新衍生物,并进行了结构确证;活性实验显示,醇羟基上醚键与酯键修饰的衍生物活性均没有明显高于母药丹参素。结论裸露的醇羟基可能是丹参素发挥作用的必需基团。     

小肠恶性淋巴瘤(附58例分析)

小肠恶性淋巴瘤比较少见,Faulkner 氏统计到1952年共为440例。国内见到的有关报导从1951—1964有近50余例,其中汪氏对22例进行了较全面的 X 线研究。本文共分析了天津市十二个医院的小肠恶性淋巴瘤58例(1952—1964):第二中心医院16例,天津医学院附院13例,民族医院和河东医院各6例,第一、第二及工人医院各3例,第三、第四及南开医院各2例,第五及铁路医院各1例。这些材料都经过手术病理证实;计网织细胞肉瘤25例,淋巴肉瘤     

吗啡混合布比卡因创面喷洒用于预防乳腺癌切除术后疼痛综合征的效果

目的 探讨吗啡混合布比卡因创面喷洒用于预防乳腺癌切除术后疼痛综合征(PMPS)的效果及其对免疫功能的影响.方法 择期行乳腺癌改良根治术的患者90例,采用随机数字表法随机分为对照组(C组)、布比卡因组(B组)和吗啡混合布比卡因组(MB组),每组30例,缝皮前即刻分别用盐水、布比卡因或吗啡/布比卡因混合液均匀喷洒于创面,保持药液在创面30 min后打开引流管.记录术后6、12、24和48 h静态和动态VAS、术后48 h内静脉自控镇痛(PCIA)药液消耗量、舒芬太尼的使用率和用量以及不良反应的发生情况,并于术前1 h和术后24 h抽取静脉血测定细胞因子白细胞介素(IL)-2、γ干扰素(INF-γ)和IL-10的浓度.术后1、3个月以利兹神经病理性疼痛症状与体征评价量表(LANSS)测定患者是否患有PMPS.结果 与C组比较,B组各时点静态和动态VAS降低(P<0.05);与B组比较,MB组各时点静态和动态VAS降低(P<0.05).与C组比较,B组PICA药液的消耗量、舒芬太尼的使用率和用量均降低(P<0.05);与B组比较,MB组PICA药液的消耗量、舒芬太尼的使用率和用量均降低(P<0.05).3组间不良反应的发生率差异无统计学意义(P>0.05).与C组比较,B组术后1、3个月的LANSS评分和PMPS发生率均降低(P<0.05);与B组比较,MB组术后1、3个月的LANSS评分和PMPS发生率均降低(P<0.05).3组间手术前后血清细胞因子的浓度差异无统计学意义(P>0.05).结论 吗啡混合布比卡因创面喷洒可减少PMPS的发生,且对免疫功能无影响.     

穿心莲内酯衍生物对2型糖尿病大鼠的降糖作用及机制研究

目的探讨穿心莲内酯衍生物AL-1和NDS对2型糖尿病大鼠的降血糖作用及机制。方法雄性SD大鼠给予高脂饲料喂养,给予链脲佐菌素（STZ,ip,35mg·kg^-1）诱导2型糖尿病大鼠模型,给药1周后检测空腹血糖（FBG）、血清超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）及一氧化氮合酶（NOS）水平,检测AL-1和NDS对2型糖尿病大鼠胰岛形态学及胰岛素水平的影响。结果AL-1能显著降低2型糖尿病大鼠FBG水平,其降糖作用及对胰岛形态的保护作用比NDS、穿心莲内酯（Andro）、硫辛酸（LA）及格列本脲（Gli）更好;并且AL-1可显著降低血清MDA水平,上调血清SOD和NOS水平。结论AL-1对2型糖尿病大鼠的降血糖作用及对胰岛形态的保护作用比NDS更显著,结合AL-1与NDS的化学结构,推测二硫键是AL．1起疗效的活性部位之一;且AL-1可消除自由基,抗氧化应激作用是AL-1发挥抗糖尿病作用的机制之一。     

桂附地黄口服液的药理研究

桂附地黄口服液系桂附地黄丸的剂型改造。桂附地黄丸收载于《中国药典》1985年版一部,具有温补肾阳的功效。临床主要用于肾阳不足,腰膝酸冷,肢体浮肿,小便不利或反多,痰饮喘咳,消渴病症。本实验对口服液和丸剂进行了药理研究。结果表明,桂附地黄口服液和丸剂在500mg/kg/日(相当生药量)用量时能明显对抗醋酸可的松所致的大鼠体重、脾脏、肾上腺重量及血浆皮质酮含量降低;两剂型用量5g/kg/日(生药量)时能明显增强小鼠     

基于因素计点法的医院调剂科药师岗位价值评价模型的建立

目的:构建医院调剂科药师岗位价值评价模型,为优化医院调剂科药师绩效管理提供科学依据。方法:在因素计点法的基础上,结合调查问卷、Delphi专家函询法等建立我院药师岗位价值评价模型,在此基础上确定调剂科各岗位相对价值得分。结果:构建的医院药师岗位价值评价模型包括5个评价维度(知识、技能、责任、工作自主性、工作环境和强度,一级权重系数分别为0.194、0.166、0.365、0.216、0.058)和31个评价要素。上述5个维度分别包含5、8、9、3、6个评价要素,二级权重系数范围为0.052～0.431(如在权重最高的责任维度中,包括质量安全控制、决策责任、对财务和资产方面的责任,对应的二级权重系数分别为0.279、0.140、0.132)。用此模型评价我院调剂科13个药师岗位的相对价值得分为342.9～840.4分,其中部门负责人岗评分最高(840.4分),调剂岗评分最低(342.9分)。结论:基于因素计点法构建的医院药师岗位价值评价模型,可为实现调剂科不同岗位按岗取酬提供科学、可靠的理论依据。