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1.
目的 从1株南沙群岛柳珊瑚来源真菌 Aspergillus terreus (NS02-09)中分离鉴定海洋天然产物,对所得化合物进行结核分枝杆菌酪氨酸磷酸激酶 (mPTPB) 抑制活性评价。方法 运用多种色谱手段分离纯化化合物,利用NMR、CD等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定、,通过衍生物制备获得两个乙酰化衍生物(2a和2b);并对化合物2及其衍生物2a和2b进行mPTPB酶抑制活性测试。结果 鉴定了1个土曲霉酮(1)和1个丁烯酸内酯 (2) 的结构; 2具有较强的mPTPB酶抑制活性,而其乙酰化产物(2a和2b)的mPTPB 酶抑制活性显著降低。运用Sybyl X 1.3 软件,对2与mPTPB酶的模拟对接计算发现,丁烯酸内酯环及环上的羟基是化合物2发挥酶抑制活性的重要作用基团。结论 从柳珊瑚来源真菌 A. terreus (NS02-09) 中发现了具有mPTPB 酶抑制活性的丁烯酸内酯类化合物,并对其作用机制进行了计算研究,该类化合物的相关研究对抗结核药物先导化合物发现具有借鉴作用。 相似文献
2.
3.
目的研究1株柳珊瑚共附生真菌具有抑菌活性次级代谢产物及抑菌作用机制。方法采用活性追踪分离的方法,运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备HPLC等手段,对采自中国南海的柳珊瑚Echinogorgia rebekka中分离获得的共附生链格孢霉属真菌Alternaria sp.(WZL003)的发酵产物进行分离和纯化,利用NMR、MS等波谱方法,并与文献对照,确定化合物的结构;以海洋病原菌和污损菌鳗弧菌Vibrio anguillarum为对象研究化合物的抑菌作用机制。结果从该菌发酵液的乙酸乙酯提取物中,分离获得1个对V.anguillarum具有较强抑菌活性的蒽醌类化合物macrosporin。结论初步的抑菌作用机制研究发现,该化合物能破坏鳗弧菌的细胞壁和细胞膜,导致细胞通透性增加,胞内大量内容物外泄,最终导致菌体死亡,从而起到抑菌作用。本研究首次报道了macrosporin对鳗弧菌的抑菌作用及其作用机制。 相似文献
4.
抗多药耐药紫杉烷类抗肿瘤药物研究进展 总被引:2,自引:1,他引:1
目的介绍紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系及其临床研究进展。方法综述了近年来国内外相关报道,对紫杉醇6大区域的相关改造分别进行讨论,并就其临床研究及开发上市状况进行概述。结果发现了许多对敏感肿瘤和多药耐药肿瘤抑制活性相当的紫杉烷类药物候选分子。结论熟悉紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系,对开发新一代紫杉烷类抗肿瘤药物具有深远意义。 相似文献
5.
摘要:目的 在生物活性和化学方法指导下,从1株海兔来源真菌 Aspergillus terreus (RA29-5)中分离鉴定海洋天然产物,并对其进行生物活性评价。方法 运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC等方法分离纯化化合物,利用NMR等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定,并对化合物进行抗菌、卤虫致死和斑马鱼胚胎毒性活性评价。结果 鉴定了 9 个丁内酯类化合物 (1~9) 的结构;抗菌活性表明,除化合物 6 和 9 外,所有化合物对四株致病细菌白色葡萄球菌 Staphylococcus epidermidis、金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus、蜡状芽孢杆菌 Bacillus subtilis 和四联球菌 Tetragenococcus halophilus 都显示一定的抗菌活性;化合物 1~4 和7均对真菌芒果叶枯菌 Pestalotia mangiferae 显示抗菌活性;特别的,化合物 7 对测试的13株致病菌都具有广谱地抗菌活性,其MIC值在1.11~8.88 μmol/L之间;此外,还对化合物的抗菌活性构效关系进行了初步探讨。结论 海兔来源真菌 A. terreus (RA29-5) 可产生结构多样的丁内酯类化合物,该类化合物具有开发成抗菌剂的潜力。 相似文献
6.
笔者将氢溴酸高乌甲素创面注射用于肛门病术后镇痛30例,取得满意效果,现报告如下。
临床资料:男17例,女13例;年龄17~68岁;病程1周至31年。外痔5例,混合痔12例,肛裂10例,单纯性肛瘘3例。 相似文献
7.
目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离化合物,通过化合物的理化性质和光谱数据(包括单晶X射线衍射)鉴定结构。结果 从两面针中分离得到7个化合物,分别为2个香豆素:飞龙掌血酮内酯(Ⅰ)和飞龙掌血内酯(Ⅱ);5个生物碱:6-甲氧基-5,6-二羟基两面针碱(Ⅲ)、白鲜碱(Ⅳ)、岩椒碱(Ⅴ)、茵芋碱(Ⅵ)和5-甲氧基白鲜碱(Ⅶ)。对化合物Ⅰ进行了单晶X射线衍射实验。结论 化合物Ⅰ~Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ为首次从该植物中分离得到;首次得到化合物Ⅰ的单晶X射线衍射晶体结构数据。 相似文献
8.
9.
目的 探讨弱视儿童图像视觉诱发电位(PVEP)检查的护理。方法对184例368只眼瞬态PVEP检查前、中、后的护理,强调心理护理和弱视治疗的宣传教育。结果所有儿童均能合作,顺利完成瞬态PVEP检查。结论弱视儿童PVEP检查有其特殊性,检查前宣教及检查中良好的护理是促进儿童合作并顺利完成检查的保障。 相似文献
10.
目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离化合物,通过化合物的理化性质和光谱数据(包括单晶X射线衍射)鉴定结构。结果 从两面针中分离得到7个化合物,分别为2个香豆素:飞龙掌血酮内酯(Ⅰ)和飞龙掌血内酯(Ⅱ);5个生物碱:6-甲氧基-5,6-二羟基两面针碱(Ⅲ)、白鲜碱(Ⅳ)、岩椒碱(Ⅴ)、茵芋碱(Ⅵ)和5-甲氧基白鲜碱(Ⅶ)。对化合物Ⅰ进行了单晶X射线衍射实验。结论 化合物Ⅰ~Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ为首次从该植物中分离得到;首次得到化合物Ⅰ的单晶X射线衍射晶体结构数据。 相似文献