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1.
近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的关注。由于在珊瑚礁珊瑚和海葵等海洋无脊椎动物中具有荧光现象普遍,许多海洋天然产物除了药用和生物学价值外,还具有突出的荧光特性。本文从来源、发色团结构以及应用等方面进行综述,介绍了Ageladine A、Marmycin A、两种新型羟基蒽醌和Zoanthoxanthins等几种海洋来源的荧光小分子,以及代表性的海洋荧光蛋白GFP家族和藻胆蛋白。它们具有独特的光学性质将在生物医学领域广泛应用。  相似文献   
2.
含有胍基片段的海洋生物碱是海洋生物产生的一类独特的次级代谢产物,在新药研发中具有重大的潜在价值。本篇综述旨在介绍1989-2019年期间从海洋中获得的含有胍基片段的生物碱,讨论其在来源、抗肿瘤活性及生物合成方面的研究进展,为从海洋胍基生物碱中探寻先导化合物提供依据。  相似文献   
3.
目的 通过对比三种分子对接软件(MOE、LeDock、AutoDock …Vina)针对c-Met蛋白的虚拟筛选的准确性,选取准确性比较高的软件针对EGFR蛋白展开虚拟筛选,获得打分较高的候选化合物。方法采用虚拟筛选的方法,利用c-Met信号蛋白抑制剂作为评价体系,对MOE,AutoDock Vina,LeDock三种对接软件进行了对接结果比较,以此来评价各个软件之间的对接准确性。在此基础上,选择准确性高的软件对EGFR突变靶标开展小分子抑制剂的虚拟筛选,筛选出评价和作用良好的小分子化合物。结果与结论 对比结果显示MOE和LeDock软件的对接准确度和操作简易度要高于AutoDock Vina软件,并通过筛选,得到了评价良好的小分子化合物。  相似文献   
4.
基于目前临床应用的小分子钆类磁共振成像(MRI)造影剂所存在的安全隐患以及毒副作用,研发低毒、稳定、高效的新型核磁共振造影剂已成为医学影像学的研究热点之一。随着研究的不断深入,多种以多糖、蛋白、树枝状大分子、聚氨基酸为载体的新型含钆造影剂在显示出高的弛豫效率、分布特异性或优异的生物相容性的同时,展现出良好的病灶靶向性。因此,将小分子含钆造影剂与大分子载体相结合,是获得高弛豫效率、安全低毒且具有靶向性的新型磁共振成像造影剂的有效策略。  相似文献   
5.
MCL-1(myeloid cell leukemia-1)蛋白是BCL-2(B-cell lymphoma-2)蛋白家族中重要的抗凋亡蛋白成员之一,在多种肿瘤细胞中过表达。Mcl-1蛋白的过表达不仅与肿瘤的发生发展密切相关,还会导致肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性,因此以Mcl-1为靶点的小分子抑制剂是未来抗肿瘤药物研发的重点。本文对2012-2017年间发表的Mcl-1小分子抑制剂进行了综述,主要介绍小分子抑制剂的化学结构和生物活性,旨在为Mcl-1小分子抑制剂的深入研究以及更多海洋来源的新型Mcl-1小分子抑制剂的开发提供参考。  相似文献   
6.
目的 以海藻酸钠与壳聚糖为载体材料制备苯并[l,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸甲酯(BTH)缓释微球并研究其释放特性。 方法 采用乳化-外源凝胶法制备BTH缓释微球,通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)验证BTH包封于微球当中,利用高效液相(HPLC)外标法测定微球的包封率、载药量以及不同pH溶液中的释放曲线。结果 BTH被均匀的分散在缓释微球当中,平均载药量为11.14%,平均包封率为81.52%,微球可持续释放12天,累计释放量达到61%。 结论 制备的BTH缓释微球形态圆整,表面光滑,成球性好,载药量与包封率较高,具有显著的缓释效果。  相似文献   
7.
鲎素抗菌肽是存在于鲎血淋巴颗粒细胞中的一族小分子多肽,具有广谱抗菌活性。近年来,多肽中的二硫键的功能逐渐成为研究热点。而鲎素是一类典型的含有二硫键的多肽。本文对鲎素中二硫键对其结构和活性的作用和影响做了综述。  相似文献   
8.
目的半乳糖糖胺-过渡金属配合物的合成及其水解酶活性的研究。方法以半乳糖为原料,经三(2-氨乙基)胺连接修饰后再分别与过渡金属Cu(II)、Ni(II)反应合成两个配合物。以对硝基苯酚吡啶甲酸酯(PNPP)为水解模拟酶模型,研究了在两个不同pH值下所合成糖胺-过渡金属配合物的水解活性。结果通过元素分析、金属含量测定、光谱分析及摩尔电导等表征手段,确定了两个配合物化学结构为[C24H48N4O15CuCl]Cl·3H2O]和[C24H48N4O15Ni·2H2O]Cl2·H2O],而且两个配合物的水解速率远大于自发水解的速率。结论三角双锥构型的Cu(II)配合物和具有八面体构型的Ni(II)配合物都具有较好的金属水解酶活性。  相似文献   
9.
摘 要:目的 合成首尾环化的蜈蚣毒素环肽(cRhTx),评价它对TRPV1配体门控离子通道的影响。方法 采用Fmoc-固液相联用多肽合成技术和反相高效液相色谱-质谱联用技术制备野生型蜈蚣毒素(RhTx)与cRhTx,利用圆二色谱法分析两者的结构特点,并进一步采用电生理学法检测两者对TRPV1受体激活的影响。结果 首次通过引入GGAAGG柔性连接片段合成了结构新颖的cRhTx,cRhTx和RhTx具有较高的结构相似性,且cRhTx对TRPV1受体的激动作用与RhTx相似。结论 引入GGAAGG柔性连接片段,对野生型RhTx进行环化,可以保持对TRPV1的激动作用,获得的cRhTx具有重要应用潜力。  相似文献   
10.
烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是离子通道型受体,属于Cys-loop受体的超级家族,通过配体门控离子通道介导许多生理活动,是治疗精神类疾病的重要靶点。nAChR包括肌肉型和神经型两种。nAChR是由五个亚基组成的具有中心孔道的五聚体,本文简要介绍了近年来烟碱乙酰胆碱受体结构的研究进展。  相似文献   
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