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维拉帕米脉冲控释片的设计和制备 总被引:10,自引:1,他引:9
目的:针对高血压、心绞痛常在凌晨发作的特点,研制夜间服药、凌晨释放的维拉帕米(VR)脉冲控释片。方法:全面考察影响药物释放滞后时间的因素。选用3种强崩解剂的不同用量,考察片芯崩解剂对时滞的影响。通过均匀设计实验考察外层包衣的组成和片剂的硬度,多元回归筛选最优处方,并考察不同溶出条件对控释效果的影响。结果:片芯所用的3种崩解剂以羧甲基淀粉钠的崩解性能较好,用量设计在25%左右。外层包衣处方中PEG 6000增加,氢化蓖麻油(HCO)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)用量减少,硬度减小,释放滞后时间减少。由此确定释放滞后时间为3和5h的两个基本处方。结论:VR压制包衣片在体外溶出实验中能实现脉冲释药,并能通过调节辅料用量实现不同控释效果。 相似文献
3.
作者从垂头黄蓍(Astragalus flexusFisch.)的地上部分曾分得槲皮素、山奈酚、异鼠李素、黄蓍甙(astragalin)和异鼠李素-3-葡萄糖甙。进一步研究该植物的地上部分又分得两个槲皮素甙。化合物Ⅰ,mp 189~191°,R_f 0.40(BA-W,4:1:5,系统1),R_f 0.60(15%醋酸,系统2)。化合物Ⅱ,mp229~230°,R_f0.29(系统1),R_f0.09(系统2)。两者用5%H_2SO_4水解得相同甙元,mp310~ 相似文献
4.
作者用硅胶层析法研究了直立老鹳草(Geranium rectum Trautv.)根中的多酚类化合物,分得5个儿茶精和2个白花色素。儿茶精Ⅰ:熔点234~235°,λmax(乙醇)277nm,[α]D~(20)—175°(C 0.35;乙醇),用丹宁酶发酵水解则形成没食子酸和(-)-表儿茶精,按Курсанов等的酚羟基含量测定法测得普通羟基19.17%,与从鞣寥(Polygonum coriarium Grig.)中分得的(-)-表儿茶精没食子酸酯的混合熔点不下降。 相似文献
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作者用硅胶层析法研究了直立老鹳草(Geranium rectum Trautv.)根中的多酚类化合物,分得5个儿茶精和2个白花色素。儿茶精Ⅰ:熔点234~235°,λmax(乙醇)277nm,[α]D~(20)—175°(C 0.35;乙醇),用丹宁酶发酵水解则形成没食子酸和(-)-表儿茶精,按Курсанов等的酚羟基含量测定法测得普通羟基19.17%,与从鞣寥(Polygonum coriarium Grig.)中分得的(-)-表儿茶精没食子酸酯的混合熔点不下降。 相似文献
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马伯良 《国外医药(植物药分册)》1981,(4)
作者从垂头黄蓍(Astragalus flexusFisch.)的地上部分曾分得槲皮素、山奈酚、异鼠李素、黄蓍甙(astragalin)和异鼠李素-3-葡萄糖甙。进一步研究该植物的地上部分又分得两个槲皮素甙。化合物Ⅰ,mp 189~191°,R_f 0.40(BA-W,4:1:5,系统1),R_f 0.60(15%醋酸,系统2)。化合物Ⅱ,mp229~230°,R_f0.29(系统1),R_f0.09(系统2)。两者用5%H_2SO_4水解得相同甙元,mp310~ 相似文献
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影响盐酸维拉帕米脉冲释放片体外“时滞”的因素考察 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:考察影响盐酸维拉帕米脉冲片控时效果的因素。方法:通过外溶出的方法考察脉冲控释片的时滞,主要包括溶出条件和处方因素两方面。结果:介质的酸碱度不影响制剂的控时效果;转速不影响制起崩时间,但对溶出速度有一定的影响;粘度越大的介质,释药时滞也越大。包衣用量增加、控时层中亲水性成分PEG6000含量减小、控时层中PEG类型的分子量的增加,均能使药物释放滞后时间明显增大;包衣颗粒大小对控时效果基本没有影响。结论:溶出条件作用因素的考察为进一步的体内研究奠定了基础;处方因素的考察为制剂的时滞调控和释药特征研究作了准备。 相似文献
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rugconstantreleaseisnotalwaysthedesiredsolutionforcontrolleddrugadministration.Infact,formanydrugs,suchasantiathmatic,anti-histaminic,psychotropic,anaesthetic,cardiovas-cularactivedrugs,etc.,significantdailyvaria-tionsinpharmacokineticsand/ordrugeffectshavebeenshowninman,dependingonphysiologicaland/orphysiopathologicalchangesofcircadianrhythmicity['j-Insomehypertensiondiseasesthepressurevalueishigherduringthedaytime,whileadecreaseoccursduringthenight.Verapamilhy-drochlorideisawell-knownandwide… 相似文献
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