人早幼粒白血病HL-60细胞裸鼠异种移植模型的建立

HL-60细胞是1株广泛应用于分化诱导研究的人早幼位白血病细胞株.在人肿瘤异种移植研究中,将白血病细胞成功地移植于裸鼠的报道很少,作者于1985年应用BALB/c裸鼠异种移植HL-60细胞系获得成功,建立了实体和腹水2种模型,现将结果报告如下. 材 料 与 方 法 一、人早幼粒白血病细胞株(HL-60)由美国Mount Sinai医学院引进,置含15％小牛血清的RPMI 1640培养基和含5％CO_2的培养箱培养.     

N-甲基异靛兰的抗肿瘤作用

N-甲基异靛兰(代号靛Ⅲ),为靛玉红的类似物,对小鼠Lewis肺癌及大鼠Walker256有明显抑瘤作用,但对小鼠白血病L_(1210)。无效。对小鼠Lewis肺癌的疗效靛Ⅲ至少相当靛玉红的8倍。对狗的毒性靛Ⅲ比靛玉红高1倍多,主要毒性表现为胃肠道反应。该药无论腹腔注射或口服均可抑制[~3H]-TdR掺人大鼠Walker 256瘤细胞DNA。     

N-甲基异靛兰的抗肿瘤作用

N-甲基异靛兰(代号靛Ⅲ),为靛玉红的类似物,对小鼠Lewis肺癌及大鼠Walker256有明显抑瘤作用,但对小鼠白血病L₁₂₁₀。无效。对小鼠Lewis肺癌的疗效靛Ⅲ至少相当靛玉红的8倍。对狗的毒性靛Ⅲ比靛玉红高1倍多,主要毒性表现为胃肠道反应。该药无论腹腔注射或口服均可抑制[³H]-TdR掺人大鼠Walker 256瘤细胞DNA。     

维胺酸大鼠体内的药代动力学

用高效液相色谱法测定了维胺酸在在鼠体内的吸收，分布，排泄，生物利用度及蛋白结合率等药代动力学特性，ＲⅡ３０ｍｇ．ｋｇ＾－１ｉｖ，血清中药物浓度经两次加权的二室模型拟合，Ｔ１／２β为２０．７１ｈ，ＣＬｓ为０．３４Ｌ．ｋｇ＾－１，Ｖｃ为０．９９Ｌ．ｋｇ＾－１ＲⅡ１００及２００ｍｇ．ｋｇ＾－１ｐｏ，经一室开放模型拟合，Ｔ１／２ｋｅ分别１１．９２及１３．０１，ＣＬｓ为０．８７及０．７７Ｌ．ｋｇ＾－１ＰＯ．     

维胺酸在大鼠体内的药代动力学

用高效液相色谱法测定了维胶酸（ＲⅡ）在大鼠体内的吸收，分布，排泄，生物利用度及蛋白结合率等药代动力学特性，ＲⅡ３０ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ，血清中药物浓度经两次加权的二室模型拟合，Ｔ１／２β为２０．７１ｈ，ＣＬｓ为０．３４Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，Ｖｃ为０．９９Ｌ·ｋｇ－１．ＲⅡ１００及２００ｍｇ·ｋｇ－１ｐｏ，经一室开放模型拟合，Ｔ１／２Ｋｅ分别为１１．９２及１３．０１ｈ，ＣＬｓ为０．８７及０．７７Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，体内绝对生物利用度为３９．７％及４６．４％。ＲⅡ２００ｍｇ·ｋｇ－１ｐｏ７ｈ后，肠，胃组织中ＲⅡ含量囊高，血，肝，卵巢，肾次之，心，脾，肺，睾丸，肌肉，脂肪含量较少，脑，副睾，骨组织含量极微；２４ｈ后，各组织含量明显下降，说明ＲⅡ不易在体内蓄积。１２０ｈ内主要经粪便排出，累积排出率为３４．４±ｓ２．０％，经尿液，胆汁排泄较少，累积排泄率仅分别为１．１±ｓ０．６％及０．０２４±ｓ０．０１％。经超滤法测定，ＲⅡ血药浓度在４５．９４－１０３．２２ｍｇ·Ｌ－１内，ＲⅡ血浆蛋白结合率为４６．６％一５２．４％。     

全反式维A酸局部释放用于治疗宫颈异常增生

近年来发现,维A类化合物是一类有效的化学防癌剂.全反式维A酸(TRA)是维A类化合物中的一种,对宫颈上皮内癌(又称宫颈异常增生CIN)有明显疗效.为了维持其抗癌变活性,低降全身用药所引起的毒副作用,本文介绍一种简便的局部用药方法,并通过Ⅰ期临床试用观察疗效和吸收情况.将不同量的TRA在聚乙二醇400等溶剂中形成乳剂,以惰性胶原海绵为支持剂,用Hydrogel Hypan制成的宫颈帽扣于子宫颈上,使药物逐渐释放.为了明确其疗效和它在体内的动力学情况,特设计两种方