康普瑞丁脂质体的研制及评价

目的 研究康普瑞丁(CA4)脂质体的处方,并评价其性质.方法 采用乙醚注入法制备CA4脂质体,以正交设计优化最佳处方,测定脂质体的形态和粒径,用HPLC法测定脂质体中CA4的包封率,并考察脂质体的体外释放规律.结果 制备的脂质体平均粒径为16.04 nm,最佳工艺处方为磷脂与胆固醇比为6:1,附加剂P、A、B的用量分别为2%、2%、20%.所制3批脂质体的平均包封率为92.78%,体外释药规律符合Higuchi方程.结论 乙醚注入法制备CA4脂质体可行.     

连萸总碱胃内释药片的制备与体外释放的研究

目的 制备连萸总碱胃内释药片,评价其体外释药性能.方法 以羟丙基甲基纤维素为亲水性凝胶骨架,碳酸氧钠为起泡剂制备漂浮型胃内释药片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,用正交设计法优化制剂配方.结果 胃内释药片能在人工胃液中立即起漂,体外漂浮时间达12 h以上,1～12 h的体外释放符合Peppas方程.结论 优化处方的连萸总碱胃内释药片漂浮性能好、缓释效果明显.     

CA4P脂质体的制备工艺研究

目的 研究CA4P脂质体的处方及制备工艺.方法 以包封率为主要评价指标考察制备方法;用透射电镜和粒径测定仪表征脂质体的形态和粒径;用HPLC法测定脂质体中CA4P的包封率和载药量;以正交设计筛选优化最佳处方工艺.结果 脂质体的平均粒径为167 nm,Zeta电位为-24.3 mV,最佳工艺处方的药-脂比为1:12,磷脂-胆固醇为8:1,有机相-水相体积为4:1,水合介质为0.9%NaCl;制备3批脂质体的平均包封率为58%、载药量为4.8%.结论 逆相蒸发-探头超声法可制备具有较高包封率的CA4P脂质体.     

硝苯地平缓释微丸的研制

用滚动凝聚法制备硝苯地平缓释微丸,微丸中硝苯地平体外释药前段呈零级,后段符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,持续释药时间达８ｈ。     

藏药绵砂雪莲花化学成分的初步研究

以部颁标准藏药绵头雪莲花干燥全草的水浸液,乙醇提取液,进行了绵头雪莲花中各万分的研究。研究结果表明,绵头雪莲花中含有黄酮类。香豆精类等成分,可能含有酚类、南、强心甙、糖等成分。该药材的成分研究在国内外文献中未见报道。     

脂质微泡造影剂的制备

目的 考察以大豆磷脂及胆固醇作为膜材料,用薄膜-水化法制备脂质微泡的最佳工艺条件,并通过对脂质微泡粒径分布的考察筛选最佳处方工艺.方法 以大豆磷脂、胆固醇为成膜材料,六氟化硫(SF6)气体为核心物质,采用薄膜-水化法制备脂质微泡;以D0.9为指标,D0.9越小,说明符合要求的微泡越多;采用控制变量法考察不同投料比、超声功率与时间、PEG分子量对微泡粒径分布的影响.结果 通过对粒径分布的测定及比较,确定了制备六氟化硫脂质微泡的最佳工艺,并考察了在该工艺条件下制备出微泡的其他理化性质.结论 所制备的六氟化硫脂质微泡的形态规则、大小均匀、Zeta电位、包封气体量及半衰期均符合要求.     

HPLC同时测定血浆中头孢氨苄和甲氧苄啶的浓度

采用高效液相色谱紫外检测器同时检测血浆中头孢氨苄和甲氧苄啶的浓度。以0.5倍血浆体积,浓度为10%(v/v)的高氯酸为蛋白沉淀剂。色谱条件:Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm),柱温:30℃,流动相:pH3.0的0.05mol/L的磷酸盐缓冲液∶乙腈∶甲醇(76∶16∶8),流速1.0ml/min,进样量20μl,检测波长240nm。头孢氨苄、甲氧苄啶及内源性物质分离良好。头孢氨苄血药浓度线性范围为0.5~50.0μg/ml,检测限为50ng/ml,高、中、低浓度的相对回收率在97.3%~100.5%之间(n=5),日内RSD≤6.5%(n=5),日间RSD≤8.3%(n=5)。甲氧苄啶血药浓度线性范围为0.25~25.0μg/ml,检测限为25ng/ml,高、中、低浓度的相对回收率在96.5%~99.3%之间(n=5),日内RSD≤6.9%(n=5),日间RSD≤8.6%(n=5)。本法样品处理简单、灵敏、准确,适合于同时测定两者的体内浓度。     

CA4固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性的考察

目的 制备CA4固体脂质纳米粒(CA4-SLNs),并考察其理化性质及体外释药特性.方法 通过乳化蒸发-低温固化法制备CA4-SLNs,用透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和ξ电位,HPLC法测定包封率与载药量,透析法考察其体外释药特性.结果 CA4-SLNs在透射电镜下呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为73.23nm,PDI为0.238,Zeta电位为-30.5 mV;测得3批CA4-SLNs样品的平均包封率为98.62%,载药量为3.89%;体外释药符合Weibull模型:lnln[1/(1-Q)]=0.6123Int-0.736(r=0.9917).结论 乳化蒸发-低温固化法适用于CA4-SLNs的制备,所制纳米粒的包封率较高,释药初期稍有突释,后即出现缓释.