鳖甲煎丸治疗乳腺增生的药效研究

目的研究鳖甲煎丸治疗乳腺增生的作用。方法采用雌孕激素联合法致雌性大鼠乳腺增生模型,分别于造模开始(预防给药)和造模结束后(治疗给药)经口灌胃给予鳖甲煎丸(1.5、0.75、0.375、0.188 g/kg),一日1次,连续30 d。给药末取血检测血清雌二醇、孕酮和催乳素水平,并测量乳头直径和乳头高度,乳腺组织行组织病理学检查。结果预防给药时,1.5 g/kg鳖甲煎丸组大鼠乳头直径缩小,与模型组比较差异有统计学意义(P<0.05);1.5、0.375和0.188 g/kg鳖甲煎丸组大鼠血清孕激素水平降低,与模型组比较差异有统计学意义(P<0.05);1.5、0.75和0.375 g/kg鳖甲煎丸组大鼠乳腺小叶增生的程度明显受抑,腺细胞增生减少,并且在雌孕激素作用下增生的腺细胞形成结构基本正常的腺泡腔(P<0.05,P<0.01)。治疗给药时,1.5 g/kg鳖甲煎丸组大鼠乳头高度和直径降低,与模型组比较差异有统计学意义。结论鳖甲煎丸可以通过调节体内激素的作用抑制雌性大鼠乳腺腺体的增生,并使增生的腺细胞形成正常的腺腔结构。     

阿尔茨海默病药物治疗进展

阿尔茨海默病(AD)发病机制复杂,现有药物大多以缓解病情为主要治疗目的,尚未有能彻底治愈的有效药物.本文综述目前常用的AD治疗药物和具有前景的新型治疗药物,以期能够对AD的药物治疗提供参考.     

帕金森病治疗药物的临床应用进展

帕金森病的临床治疗药物目前主要为对症治疗药物,有左旋多巴、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B抑制剂、儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂等,其中雷沙吉兰、普拉克索、恩托卡朋等治疗效果良好.同时,神经保护性药物也是当前的研究热点.本文综述帕金森病治疗药物的临床应用进展.     

SIPIyy24异构体对5-HT受体作用的研究

目的：建立受体-配体结合试验方法，研究体内有明显抗抑郁作用的5-HT和NA双重再摄取抑制剂SIPlyy24对5-HT受体的作用。方法：采用放射配体的实验技术，以^3H-5HT作为特异性配体，绘制饱和曲线。并根据饱和实验的膜蛋白浓度，研究SIPIyy24A，B与5-HT受体的竞争性结合能力。结果：1．饱和曲线研究结果     

芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性

目的 研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性.方法 哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物.通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究.结果 合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证.目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳.体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性.结论 化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值.     

芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT1,2受体的结合实验

目的研究芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT1和5-HT2受体体外是否有结合作用.方法5-HT1受体取材于大鼠大脑皮质,5-HT2受体取材于大鼠海马.采用受体-配体结合测定法测定10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2对5-HT1,5-HT2受体的最大结合率、半数抑制浓度(IC50)和Hill系数.结果10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的最大结合率分别为75%和63%.SCP-1和SCP-2与5-HT1受体结合的IC50分别为1.584和5.495μmol·L-1,二者与5-HT1受体结合的Hill系数分别为0.98和1.02.10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT2受体的最大结合率分别为92%和87%.SCP-1和SCP-2与5-HT2受体结合的IC50分别为1.0和2.512μmol·L-1,二者与5-HT2受体结合的Hill系数分别为0.86和0.88.结论SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的结合方式是与单一受体位点结合,并且这种结合服从质量作用定律(Hill系数接近于1).SCP-1和SCP-2与5-HT2受体呈现不规则性结合,也可能有负相互作用或多种结合位点(Hill系数偏离1).     

归苓片改善动物学习记忆功能的研究

目的研究归苓片(FBD)促进动物学习记忆功能的作用。方法小鼠ig给予35、70、140mg/kg FBD,连续1周,观察FBD对东莨菪碱所致小鼠记忆获得障碍、亚硝酸钠所致小鼠记忆巩固不良和45%乙醇致小鼠记忆再现障碍的影响,并观察FBD对大鼠双侧颈总动脉结扎所致的慢性脑部供血不足而产生的记忆障碍的改善作用。结果FBD对由东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍、亚硝酸钠所致的小鼠记忆巩固不良和45%乙醇所致的小鼠记忆再现障碍均有明显的改善作用;并可改善大鼠双侧颈总动脉结扎所致的慢性脑部供血不足而产生的记忆障碍。结论FBD可促进动物的学习记忆功能。     

石杉碱甲微球注射剂动物体内释药模式和改善记忆的药效学研究

 目的建立石杉碱甲微球的体内释药模式,并经动物体内试验验证其药效持续作用。方法采用HPLC检测法测定给药后动物皮下注射部位微球残余药量,间接检测微球的体内释药速度;采用小鼠记忆获得障碍和记忆再现障碍研究药物改善学习记忆的作用。结果测定方法的平均回收率为99.3%,日内、日间RSD小于2.74%,在0.5～20 mg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9),最低检测限为5μg·L^-1。石杉碱甲微球首日释药16.7%后能缓慢释放14 d。药效学结果显示,在由东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和体积分数45%乙醇所致的小鼠记忆再现障碍的研究中,石杉碱甲微球制剂显示与药动学有效期内相吻合的改善学习记忆的作用。于给药24 h后即显示明显疗效,其作用维持至给药后14 d,至16～19 d时作用明显减弱。100μg·kg^-1·d^-1的石杉碱甲微球注射剂的药效强度与需每天用药的石杉碱甲口服制剂相当。结论石杉碱甲微球制剂可采用一次给药的方式,通过每日恒量释放维持有效血药浓度达14 d,发挥其药效作用。     

β-淀粉样斑块PET示踪剂Florbetapir F-18的临床应用

新型分子诊断药品Florbetapir F-18是目前惟一获美国食品药品管理局批准上市的用于PET成像脑组织中β-淀粉样斑块检测的放射性诊断药物,能协助临床阿尔茨海默病或其他认知减退疾病的诊断。本文简单综述Florbetapir18-F的药效学、药动学、安全性及临床效果等,以期指导临床应用。     

非典型抗精神病新药研究进展

精神分裂症发病机制复杂,治疗药物多以缓解症状为主要目的 ,临床尚无能有效治愈精神分裂症的药物。本文回顾了2007年以来美国食品药品管理局批准上市的治疗成人精神分裂症的非典型抗精神病药物,以期对精神分裂症的治疗提供参考。