姜黄素水解物对K562/A02细胞多药耐药的逆转作用研究

目的:研究姜黄素水解物对K562/A02细胞多药耐药的逆转作用,初步探讨其逆转机制。方法:MTT法检测姜黄素水解物处理后K562/A02细胞对常用化疗药物敏感性的变化;免疫组织化学法检测姜黄素水解物处理后K562/A02细胞与其亲本K562细胞膜P-gp的表达;流式细胞术检测K562和K562/A02细胞内柔红霉素(DNR)的平均荧光强度(mean fluo-rescene intendity,MFI);RT-PCR法检测K562/A02细胞mdr1 mRNA。结果:用2.5 mg.L-1姜黄素水解物处理后K562/A02细胞对常用化疗药物敏感性提高;姜黄素水解物能降低K562/A02细胞膜P-gp的表达(P0.05)。K562/A02细胞内DNR的MFI低于K562细胞(P0.01),姜黄素水解物能增加K562/A02细胞内DNR的MFI(P0.05);姜黄素水解物处理后K562/A02细胞内mdr1 mRNA下降。结论:姜黄素水解物具有体外逆转K562/A02细胞多药耐药的作用,且降低K562/A02细胞膜P-gp的表达降低化疗药物外排增强化疗药物在细胞内的潴留可能是其逆转作用的机制之一。     

复方乳腺康颗粒剂中柴胡皂苷陈皮苷的薄层鉴别

目的：建立复方乳腺康颗粒剂的质量控制标准。方法：用氯仿—甲醇—水(65：35：10)的下层为展开剂，2％对二甲氨基苯甲醛—40％硫酸乙醇溶液为显色剂，检测柴胡皂苷的存在。用醋酸乙酯—甲醇—水(100：17：13)和甲苯—醋酸乙醋—甲酸—水(20：10：1：1)的上层为展开剂，1％三氮化铝作显色剂105℃烘5分钟，检测陈皮苷的存在。结果：在自然光下及365nm紫外光下，复方乳腺康颗粒剂与柴胡对照药材、陈皮式标准品在Rf值相同处有相同斑点。     

大黄提取物中蒽类化合物含量的双波长薄层扫描测定

Hyun Kul Lee 等人发现大黄水物提对 T_A 菌株具有抑菌作用和诱变作用,但未发现抗诱变作用。同时又证明了用苯、醇等溶剂所得的大黄提取物只有抑菌作用而无诱变作用。作者等对该抗诱变有效的大黄水提物的化学成分进行了研究,以期阐述其生长抑制、诱变和抗诱变的可分性,并为进一步论证药效与成分的关系提供量的依据。本文报道了化学研究的初步结果。实验材料CS—930双波长色谱扫描仪日本岛津1.8-二羟蒽醌西德 Marck 公司硅胶 G(10～40μ),青岛海洋化工厂试剂均为 AR 级     

二脱甲氧基姜黄素的降血脂和抗脂质过氧化作用

目的：探讨二脱甲氧基姜黄素（bisdemethoxy curcumin，Bdmc）降血脂、抗脂质过氧化作用和对脂代谢相关酶类活性的影响。方法：用高脂膳食喂饲Wistar大鼠，造成食饵性高脂血症后，用二脱甲氧基姜黄素和阳性对照药辛伐他汀进行实验性治疗。给药3周后处死动物，测定血清和肝脏总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和血清高密度脂蛋白（HDL-C）含量，计算低密度脂蛋白（LDL-C）含量，同时测定肝素化血浆脂解酶（post-heparin lipolytic activity，PHLA）、脂蛋白脂酶（LPL）和肝脂酶（HL）的活性及血清丙二醛（MDA）含量．结果：二脱甲氧基姜黄素和辛伐他汀均能使血清和肝脏TC、TG含量降低，血清HDL-C含量升高、LDL-C含量降低、二脱甲氧基姜黄素能显著提高PHLA活性，对提高LPL和HIL的活性作用也较明显；二脱甲氧基姜黄素能有效降低MDA的含量，结论：二脱甲氧基姜黄素具有降低肝脏和血清脂质，特别是有显著的降TG和提高TG代谢相关酶活性的作用。     

浙江产蜡梅叶水提物急性毒性研究

目的：研究浙江产蜡梅嫩叶沸水浸提物的急性毒性及蜡梅叶生物碱的分析。方法：ICR小鼠随机分组。按0．3mL／10g体重的灌胃量1次灌胃测定蜡梅叶水提物的LD50，按0．4mL／10g体重的灌胃量灌胃1日6h内2次．观察14天内动物反应及死亡情况测定最大耐受剂量。用酸溶碱沉法提取总生物碱，碘化铋钾试剂检查法确证，总生物碱干燥后称重计算得率。结果：0．3mL／kg体重灌胃量不能测出浙江产蜡梅嫩叶沸水浸提物的LD50，测得其最大耐受剂量为80g／kg体重。经分析浙江产蜡梅叶含有生物碱，得率为0．0048％。结论：浙江产蜡梅嫩叶沸水浸提物具有较高的安全性，可以直接饮用。     

黄芪金樱子合剂改善氧化低密度脂蛋白诱导大鼠肾系膜细胞凋亡的研究

目的:观察黄芪金樱子合剂对氧化低密度脂蛋白(OX-LDL)诱导大鼠肾系膜细胞凋亡的影响及干预途径.方法:应用不同浓度(高、中、低)黄芪金樱子合剂的大鼠含药血清,与OX-LDL(浓度为100μg/ml)及大鼠肾系膜细胞(RMC)共同培养24h,采用流式细胞仪检测细胞凋亡指标AnnexinV、Caspase 3和逆转录-聚合酶联扩增法(RT-PCR)观察Caspase 3、Bcl-2/Bax、Fas、FasL表达的变化.结果:不同浓度黄芪金樱子合剂可显著减少OX-LDL诱导的RMC凋亡细胞数目(P＜0.05),抑制Caspase 3的基因和蛋白质表达(P＜0.05),降低Fas和FasL的基因表达(P＜0.05),提高Bcl-2/Bax的比率(P＜0.05),但量效关系不明显.结论:黄芪金樱子合剂具有改善OX-LDL诱导大鼠肾系膜细胞凋亡的药理学效应.     

姜黄色素抗肿瘤作用的研究

姜黄素(curcumin)具有抗肿瘤的作用,近年来已有很多报道,对不同的肿瘤可能有不同的作用机理。大多数是从信号传导途径、阻滞细胞周期及通过不同途径抑制肿瘤血管生成来达到抗肿瘤的作用,对这些机制的综述可以为今后对姜黄色素进行更深入的探索和研究提供参考。     

姜黄素酯化物抗平滑肌细胞增殖和调血脂作用研究

[目的]研究姜黄素酯化物对不同条件促牛主动脉平滑肌细胞(VSMC)增殖作用和对小鼠食饵性高脂血症的影响,初步探讨其构效关系。[方法]用丁二酸酐酯化姜黄素获得姜黄素酯化物;用oX-LDL或血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)培养牛VSMC建立VSMC增殖模型,再在模型中加姜黄素和姜黄素酯化物培养,用MTT法检测观察二者对平滑肌细胞(VSMC)增殖作用的影响;用高脂膳食喂饲小鼠建立食饵性高脂血症模型,用姜黄素和姜黄素酯化物进行实验性治疗,给药2周后处死小鼠,测定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高密度脂蛋白(HDL-C)含量,计算低密度脂蛋白(LDL-C)含量,观察其调血脂作用。结果姜黄素酯化物浓度在66μmol/L、33μmol/L、16.5μmol/L时,对10 mg/L oX-LDL培养的VSMC增殖有明显的抑制作用,P<0.05;剂量在0.3mmol/(kg·d)时,可降低食饵性高脂血症小鼠血清TG含量P<0.05,但降TC、LDL-C和上调HDL作用不明显。[结论]姜黄素酯化物高剂量时能明显抑制oX-LDL和AngⅡ促牛VSMC增殖作用;能明显降低血清TG降低食饵性高脂血症小鼠血清TG含量。     

姜黄素对人淋巴细胞低密度脂蛋白受体表达影响的研究

 目的建立一种简便的直接检测人类低密度脂蛋白受体(lowdensitylipoproteinrecepor,LDL-R)活性并筛选降脂中药的细胞模型:人B淋巴细胞永生化细胞系研究不同浓度姜黄素对人类LDL-R在人淋巴细胞中表达的影响,在细胞和受体水平上探讨姜黄素的作用机制。方法EBV转化技术建立的人B淋巴细胞永生化细胞系;以荧光试剂标记配体法,利用流式细胞仪技术和激光扫描共聚焦显微镜技术研究姜黄素对人淋巴细胞LDL-R表达的影响。结果姜黄素在5～50μmol·L^-1内可以增强人淋巴细胞LDL-R的表达,并且具有明显的量效关系。结论利用荧光试剂标记配体法检测人淋巴细胞LDL-R活性是一个简单有效的方法;姜黄素是一个非常强的LDL-R基因表达促进剂,可能通过增加人淋巴细胞LDL-R的表达起到降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。